Klozapina

Klozapina jest neuroleptykiem. Jest stosowany w leczeniu schizofrenii i psychozy, gdy inne leki są nieodpowiednie.

Co to jest klozapina?

Klozapina na receptę należy do grupy neuroleptyków. Składnik czynny stosuje się, gdy inne leki stosowane w leczeniu psychoz lub schizofrenii albo nie przynoszą pożądanego efektu, albo pacjent ich nie toleruje. Przed zastosowaniem neuroleptyku należy wykonać morfologię krwi chorego.

Klozapina została opracowana pod koniec lat pięćdziesiątych przez firmę Swiss Wander AG. Przeprowadzono badanie przesiewowe pod kątem produkcji nowych leków przeciwdepresyjnych wśród około 2000 różnych substancji. Substancja czynna została opatentowana w 1960 roku, chociaż jej działanie przeciwpsychotyczne początkowo pozostawało nieodkryte. W połowie lat 60. XX wieku przeprowadzono dalsze eksperymenty na osobach cierpiących na przewlekłą schizofrenię produktywną. W ramach badań naukowcy w końcu dostrzegli przeciwpsychotyczne działanie klozapiny.

Lek pojawił się na rynku w 1972 roku pod nazwą Leponex®, często przepisywaną w Europie. Jednak w 1975 roku kilku pacjentów w Finlandii miało przypadki agranulocytozy zakończone zgonem, za które odpowiedzialna była klozapina. Z tego powodu kilka krajów, takich jak Niemcy, wydało specjalne przepisy dotyczące stosowania tego leku. Lekarz został zobowiązany do poinformowania wytwórcy o recepcie na klozapinę, po czym otrzymał pakiet informacyjny o środku. Pozwolono mu przepisać lek przeciwpsychotyczny tylko wtedy, gdy lekarz złożył mu pisemne zapewnienie, że weźmie pod uwagę te dane. W 1990 roku substancja czynna została również wprowadzona na rynek amerykański pod nazwą handlową Clozaril®. W następnych latach wypuszczono kilka leków generycznych.

Jak dotąd, pomimo licznych badań naukowych, klozapina pozostaje jedynym lekiem tego rodzaju, który w dużych dawkach nie wywołuje objawów choroby Parkinsona. Ponieważ inne neuroleptyki, takie jak rysperydon lub kwetiapina, nie wiążą się z wyższym ryzykiem agranulocytozy, często są one preferowane względem klozapiny.

Efekt farmakologiczny

Klozapina należy do atypowych neuroleptyków. Oznacza to, że wiąże się z receptorami substancji przekaźnikowych serotoniny i dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym, gdzie blokuje punkty dokowania. Jeśli występuje nadmiar dopaminy, jest to zauważalne w zmienionym sposobie myślenia i postrzeganiu siebie. Ponadto możliwe są urojenia.

Blokując receptory dopaminy, klozapina umożliwia powrót mózgu do normy. Zaburzenia lękowe i stany pobudzenia są łagodzone, poprawia się koncentracja i pamięć.

Wchłanianie klozapiny do krwi odbywa się prawie w całości przez przewód pokarmowy. Większość metabolizmu zachodzi w wątrobie. Substancja czynna jest wydalana z kałem i moczem. Klozapina opuszcza organizm po 8 do 16 godzin.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Klozapina jest stosowana w leczeniu ciężkiej schizofrenii. Ponieważ jednak neuroleptyk ma silne skutki uboczne, jest stosowany tylko wtedy, gdy inne leki nie łagodzą objawów. To samo dotyczy walki z ciężkimi psychozami w kontekście choroby Parkinsona. Tutaj również leczenie ma miejsce dopiero po niepowodzeniu zwykłej terapii.

W większości przypadków klozapinę podaje się w postaci tabletek. Czasami można również użyć strzykawki. O tym, jak dużą dawkę neuroleptyka decyduje lekarz prowadzący, decyduje indywidualnie. Z reguły pacjent otrzymuje początkowo małą dawkę, którą następnie stopniowo zwiększa się w miarę postępu terapii. Po zakończeniu kuracji wskazane jest ponowne powolne zmniejszanie dawki.

Przed rozpoczęciem leczenia klozapiną morfologia krwi pacjenta musi wykazywać prawidłową liczbę białych krwinek. Oznacza to, że liczba leukocytów (białych krwinek) i rozmaz krwi muszą odpowiadać prawidłowym wartościom.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Ponieważ leczenie klozapiną może prowadzić do leukopenii (brak białych krwinek) lub agranulocytozy (brak granulocytów), konieczne jest regularne badanie morfologii krwi pacjenta podczas leczenia.

Najczęstsze skutki uboczne neuroleptyku to kołatanie serca, zaparcia, senność i nadmierne wydzielanie śliny. Ponadto występują zaburzenia widzenia, wzrost masy ciała, spadek ciśnienia krwi po wstaniu, drżenie, bóle głowy, tiki, problemy z siedzeniem, drgawki, utrata apetytu, nudności, wymioty, wysokie ciśnienie krwi, suchość w ustach, gorączka, problemy z regulacją temperatury i trudności w oddawaniu moczu możliwy. W rzadkich przypadkach istnieje ryzyko hipoglikemii, w tym zaburzenia równowagi metabolicznej, ciężkiego zapalenia mięśnia sercowego, zapaści krążeniowej, ostrego zapalenia trzustki lub ciężkiej martwicy wątroby, podczas której dochodzi do obumierania tkanki wątroby.

Jeśli pacjent jest nadwrażliwy na klozapinę, należy unikać stosowania neuroleptyku. To samo dotyczy sytuacji, gdy pacjent miał agranulocytozę, zaburzenia morfologii krwi lub uszkodzenie szpiku kostnego podczas wcześniejszych terapii klozapiną.

Ponadto podczas leczenia pacjentowi nie wolno przyjmować żadnych substancji, które mogą powodować zaburzenia krwi. Dalsze przeciwwskazania to psychozy związane z zatruciami, nieleczone epilepsje, zaburzenia świadomości, wyraźne zaburzenia czynności mózgu, żółtaczka, choroby wątroby, choroby serca lub nerek oraz porażenie jelit.

Leczenie kobiet w ciąży i karmiących piersią klozapiną jest zabronione. Istnieje ryzyko, że dzieci zostaną skrzywdzone przez objawy odstawienne lub zaburzenia ruchowe.

Mogą również wystąpić interakcje z innymi lekami. Na przykład działanie klozapiny jest wzmacniane przez przyjmowanie erytromycyny i cymetydyny. Dodatkowo nikotyna i kofeina wpływają na działanie neuroleptyka, dlatego pacjent nie powinien nagle zmieniać ich spożycia w trakcie leczenia.