Cymetydyna

Cymetydyna stosowany jest w leczeniu chorób przewodu pokarmowego. Środek przeciwhistaminowy H2 służy do tłumienia produkcji soku żołądkowego.

Co to jest cymetydyna?

Cymetydyna jest substancją czynną w przewodzie pokarmowym. Należy do grupy antagonistów receptora H2. Środek może hamować działanie hormonu tkankowego histaminy. Z tego powodu nadaje się do leczenia zapalenia żołądka, wrzodów żołądka, zgagi, zapalenia przełyku i dwunastnicy.

Cymetydyna była jednym z pierwszych antagonistów H2 wprowadzonych na rynek w leczeniu wrzodów żołądkowo-jelitowych i zgagi. Lek został opracowany w latach sześćdziesiątych XX wieku przez firmę farmaceutyczną SmithKline i French, znaną obecnie jako GlaxoSmithKline. W 1976 roku pojawił się produkt pod nazwą Tagamet®. Tagamet stał się popularnym lekiem odnoszącym sukcesy na rynku farmakologicznym.

Cymetydyna została opracowana przez brytyjskich chemików Johna Colina Emmetta, Grahama J. Duranta i Robina Ganellina. Za swoje osiągnięcia zostali wpisani do National Inventors Hall of Fame.

Efekt farmakologiczny

Mechanizm działania cymetydyny opiera się na tym, że lek blokuje receptor H2 (miejsce wiązania) hormonu tkankowego histaminy na komórkach śluzówki żołądka. Histamina jest ważnym neuroprzekaźnikiem (substancją przekaźnikową). Tworzy kwas żołądkowy z komórek okładzinowych i uwalnia go. Zablokowanie receptorów histaminowych przez cymetydynę powoduje, że hormon nie może już łączyć się z receptorami, co powoduje, że jest mniej skuteczny. W ten sposób następuje zmniejszone wydzielanie kwasu żołądkowego.

Cymetydyna ma również właściwości ograniczania aktywności komórek okładzinowych żołądka. Komórki okładzinowe wytwarzają kwas solny, którego zadaniem jest rozbicie pokarmu, który dostał się do żołądka. Jednak nadmierne wydzielanie kwasu żołądkowego może prowadzić do zgagi. Cymetydyna zapewnia teraz, że komórki okładzinowe nie wytwarzają zbyt dużo kwasu. Aby składnik aktywny rozwinął swoje pozytywne działanie, dawka musi być odpowiednio wysoka.

Po podaniu doustnym cymetydyny do organizmu, czynnik żołądkowo-jelitowy jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Wystarczy 90 do 120 minut, aby 50 procent antyhistaminy H2 opuściło organizm. Proces ten przebiega przez nerki i mocz.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Cymetydyna znajduje zastosowanie w leczeniu i profilaktyce chorób, w których istotne jest zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego. Należą do nich problemy żołądkowe związane z kwasem, zgaga, zapalenie przełyku, refluksowe zapalenie przełyku (patologiczny refluks żołądka) oraz zapalenie żołądka i dwunastnicy.

Kolejnym obszarem zastosowań jest zespół Zollingera-Ellisona, w którym dochodzi do patologicznej nadprodukcji kwasu żołądkowego na skutek nadmiernej stymulacji hormonalnej komórek okładzinowych.

Cymetydyna jest zwykle podawana w postaci tabletek. Ponadto lek można wstrzykiwać bezpośrednio do żyły. Dawka czynnika żołądkowo-jelitowego jest różna u różnych osób i zależy od konkretnego obrazu klinicznego. Pewną rolę odgrywa również funkcja nerek. W przypadku wrzodów żołądkowo-jelitowych można przepisać 800 do 1000 miligramów cymetydyny przez okres od czterech do ośmiu tygodni. Przyjmuje się go na noc, ponieważ wytwarza się kwas żołądkowy, zwłaszcza w nocy. Jednak pacjent nie może przekraczać maksymalnej dawki dwóch gramów cymetydyny dziennie.

Zagrożenia i skutki uboczne

Przyjmowanie cymetydyny może czasami powodować działania niepożądane. Jednak nie występują u każdego człowieka. Większość pacjentów cierpi na swędzenie i swędzenie]], bóle stawów, dyskomfort mięśni, bóle głowy, zawroty głowy, dolegliwości żołądkowo-jelitowe i zmęczenie.

U prawie jednego procenta wszystkich użytkowników wysypki skórne, problemy ze snem, zmiany w morfologii krwi, powiększenie męskiego gruczołu sutkowego (ginekomastia), zaburzenia rytmu serca i impotencja pojawiają się przejściowo. W niektórych przypadkach odnotowuje się również depresję, dezorientację i halucynacje.

Cymetydyny nie wolno w ogóle stosować w przypadku już istniejącej nadwrażliwości na substancję czynną. Jeżeli pacjent ma zaburzenia czynności nerek, wskazane jest zmniejszenie dawki. Przed rozpoczęciem terapii cymetydyną konieczne jest również przeprowadzenie badania lekarskiego w kierunku wrzodów złośliwych lub zakażenia bakterią Helicobacter pylori. W odpowiednim przypadku musiałaby nastąpić zmiana leczenia.

Stosowanie cymetydyny w czasie ciąży powinno być starannie rozważone względem ryzyka. Przyczyną tego są niewystarczające informacje o działaniu środka żołądkowo-jelitowego w tym okresie. Jeśli cymetydyna przenika do mleka matki, nie można wykluczyć ewentualnych zaburzeń podczas karmienia piersią. Z tego powodu ważne jest, aby w tym okresie zaprzestać przyjmowania leku. Również u dzieci i młodzieży wiedza na temat wpływu cymetydyny na wzrost jest niewystarczająca.

Możliwe są interakcje między cymetydyną a innymi lekami. Należą do nich przede wszystkim miejscowo znieczulająca lidokaina, przeciwpadaczkowe leki przeciwdrgawkowe fenytoina, benzodiazepiny, leki przeciwzakrzepowe z rodzaju warfaryny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, do których należy przede wszystkim imipramina, beta-blokery, takie jak metoprolol i propranolol oraz alkohol. Zatem zarówno efekt, jak i skutki uboczne mogą być zwiększone lub przedłużone przez jednoczesne podawanie tych środków.

Ponieważ pH w żołądku również się zmienia, prowadzi to do wchłaniania innych leków do krwiobiegu. Obejmuje to u. za. spożycie leku przeciwgrzybiczego ketokonazol. Cymetydyna zwiększa również stężenie glipizydu, który ma działanie obniżające poziom cukru we krwi. Zwiększa to efekt obniżenia poziomu cukru we krwi.