Cytarabina

Cytarabina jest cytostatykiem i jest stosowany głównie w leczeniu ostrej białaczki szpikowej. W tym wskazaniu jest jednym z najczęściej stosowanych cytostatyków. Stosuje się go również w ostrej białaczce limfoblastycznej (również: ostrej białaczce limfatycznej), zespole mielodysplastycznym i chłoniaku nieziarniczym. Cytarabina ma również działanie wirusostatyczne, ale nie jest stosowana jako środek przeciwwirusowy.

Co to jest cytarabina?

Cytarabina jest izomerem nukleozydu cytydyny należącym do grupy nukleozydów arabinozylowych. Zamiast β-D-rybofuranozy, wspólnej z nukleozydami, ma ona β-D-arabinofuranozę.

Cytarabin składa się z furanozy (cukru) i cytozyny. Wzór chemiczny substancji to C9H13N3O5. Cytarabina ma masę molową 243,17 g x mol ^ -1 i jest bezbarwną substancją stałą. Cytarabina jest łatwo rozpuszczalna w wodzie. Temperatura topnienia wynosi 212-213 stopni Celsisu.

Cytarabina jest środkiem cytostatycznym i ze względu na mechanizm działania jest klasyfikowana jako antymetabolit. Dawka śmiertelna 50 u szczurów wynosi> 5 mg x kg ^ -1 po podaniu dożylnym i> 500 mg x kg ^ -1 po podaniu doustnym. Ponadto cytarabina ma również działanie wirusostatyczne, ale rzadko jest stosowana jako wirusostatyka.

Efekt farmakologiczny

Cytarabina jest stosowana jako lek cytostatyczny. Substancja działa jako antymetabolit, tj. cytarabina przypomina naturalny metabolit i hamuje jego szlak metaboliczny. Poprzez ten mechanizm cytarabina zakłóca normalny proces (w tym przypadku replikację DNA). To jest przyczyną efektu cytostatycznego. Cytotoksyczność jest następnie wykorzystywana w medycynie do leczenia chorób nowotworowych.

Aby wyjaśnić mechanizm działania cytarabiny, należy najpierw powiedzieć, że cytarabina jest fosforylowana w organizmie do trójfosforanu arabinozydu cytozyny. Rzeczywistą substancją czynną jest trójfosforan arabinozydu cytozyny. Substancja ta jest włączana do DNA zamiast trójfosforanu cytydyny nukleotydów podczas replikacji DNA.

Aktywna postać cytarabiny zastępuje blok budulcowy DNA trójosforan cytydyny. Jest to możliwe, ponieważ cytarabina jest chemicznie podobna do trójfosforanu cytydyny. Ponadto cytarabina blokuje mechanizmy naprawy DNA. Ogólnie cytarabina wykazuje działanie cytotoksyczne, tj. Uszkadzające komórki poprzez opisane procesy. Efekt cytotoksyczny występuje prawie wyłącznie w fazie S cyklu komórkowego.

Jeśli chodzi o farmakokinetykę cytarabiny, można powiedzieć, że cytarabina może przenikać przez płyn po podaniu dożylnym i podskórnym. Po podaniu doustnym mniej niż 20% podanej cytarabiny jest wchłaniane do krwiobiegu.

Cytarabinę można również podawać dooponowo (do przestrzeni podpajęczynówkowej). W dużych dawkach jest w stanie przekroczyć barierę krew-mózg i dlatego może również wywołać wpływ na mózg.

Substancja wiąże się z białkami osocza w 13%. Metabolizm zachodzi w wątrobie. Cytarabina jest metabolizowana do dwóch metabolitów: cytozyny-arabinozydu-trifosforanu i uracylu-arabinozydu, przy czym pierwszy jest aktywny, a drugi nie. Eliminacja odbywa się poprzez deaminazy cytozyny w wątrobie i nerkach.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Cytarabina jest stosowana w medycynie jako środek cytostatyczny. Głównym obszarem zastosowania substancji czynnej jest ostra białaczka szpikowa (AML). Cytarabina jest jednym z najważniejszych cytostatyków i jest stosowana w prawie każdym leczeniu AML.

Substancja jest również stosowana w ostrej białaczce limfoblastycznej. Często stosowanym schematem jest tzw. Schemat 7 + 3, w którym cytarabinę podaje się przez siedem dni, a następnie przez trzy dni podaje się substancję z grupy antracyklin.

Wskazania do cytarabin to ostra białaczka szpikowa (AML), ostra białaczka limfoblastyczna (ALL), zespół mielodysplastyczny (MDS) i chłoniak nieziarniczy (NHL) u dzieci i młodzieży, a także u dorosłych. Dawkowanie środka cytostatycznego zależy od leczonej choroby oraz od wieku, wielkości i masy ciała pacjenta.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Cytotoksyczne działanie cytarabiny wpływa nie tylko na zdegenerowane komórki nowotworowe, ale także na zdrowe komórki organizmu. Może to czasami prowadzić do poważnych skutków ubocznych. Należy jednak zauważyć, że w wielu przypadkach te skutki uboczne trzeba zaakceptować, aby uratować życie pacjenta. Nieleczone choroby, w przypadku których wskazana jest cytarabina, są śmiertelne.

Skutki uboczne obejmują: Wypadanie włosów (łysienie), mdłości (nudności), zahamowanie czynności szpiku kostnego (uszkodzenie szpiku kostnego prowadzące do zmniejszenia produkcji krwinek), wymioty (wymioty), niedokrwistość (niedokrwistość ma obniżony poziom hemoglobiny i niewystarczającą liczbę erytrocytów, co oznacza, że ​​nie można przetransportować wystarczającej ilości tlenu).

Ponadto trombocytopenia (zmniejszona liczba płytek krwi, tzw. Trombocytów we krwi), neutropenia (neutropenia to zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych, podtyp leukocytów we krwi), zapalenie opon mózgowych (zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), duszność (duszność), choroby błony śluzowej ( Zapalenie błon śluzowych) i uszkodzenie wątroby to częste działania niepożądane.