Selegelin

Selegelin jest lekiem z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (inhibitory MAO-B). Lek przeciw chorobie Parkinsona hamuje rozkład dopaminy w mózgu.

Co to jest Selegelin?

Selegelina jest stosowana w leczeniu choroby Parkinsona. Ze względu na krótki okres półtrwania i związany z tym słaby efekt jest zwykle podawany w skojarzeniu z lewodopą. Może być również stosowany jako środek do monoterapii w łagodniejszych procesach chorobowych. W USA substancję czynną stosuje się również w leczeniu depresji.

Selegelina to tak zwany inhibitor MAO-B. Hamuje enzym oksydazę monoaminową B. Lek odkrył chemik József Knoll. Produkcja selegeliny wymaga wieloetapowej syntezy. Jest to oparte na (RS) -metamfetaminie.

Efekt farmakologiczny

Choroba Parkinsona jest spowodowana śmiercią specjalnych komórek nerwowych istoty czarnej. Te komórki nerwowe zwykle uwalniają dopaminę. Kiedy komórki nerwowe uwalniające dopaminę ulegają zniszczeniu, występuje niedobór dopaminy. Nie wyjaśniono jeszcze, dlaczego komórki giną.

Dopamina to neuroprzekaźnik niezbędny do prawidłowego wykonywania sekwencji ruchowych. Organizm może przez długi czas kompensować niedobór dopaminy. Pierwsze objawy pojawiają się dopiero po śmierci 60 procent komórek nerwowych wytwarzających dopaminę.

W celu spowolnienia postępu choroby i złagodzenia objawów choroby pacjenci otrzymują dopaminę w postaci prekursora L-dopy. Ponieważ dopamina, która powstaje z L-Dopa, jest rozkładana przez enzym oksydazę monoaminową B w szczelinie synaptycznej między komórkami nerwowymi, enzym ten musi zostać zahamowany. W przeciwnym razie dostarczona dopamina nie będzie mogła działać w docelowym miejscu. Selegelina jest jednym z takich inhibitorów monoaminooksydazy B. Zapewnia nieodwracalne hamowanie MAO-B. W rezultacie dopamina dłużej pozostaje w szczelinie synaptycznej i może w ten sposób rozwinąć swój pełny efekt w ośrodkowym układzie nerwowym.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Selegelina została zatwierdzona jako środek monoterapeutyczny do leczenia wczesnych stadiów choroby Parkinsona. W połączeniu z lekiem lewodopą Selegelin stosuje się w objawowej terapii choroby Parkinsona. Lek podaje się głównie pacjentom z tzw. Zmiennym obrazem klinicznym. Wyraża się to na przykład zjawiskiem on-off. Pacjent doświadcza nagłej zmiany od normalnej ruchomości do całkowitej niezdolności do poruszania się. Inną oznaką zmiennego obrazu klinicznego jest akinezja końca dawki. Te wahania ruchliwości mogą wystąpić po długotrwałym stosowaniu L-Dopa. Zaburzenia ruchu spowodowane są spadkiem skuteczności leku. Selegelina może zmniejszyć te fluktuacje.

W Stanach Zjednoczonych selegelina jest przepisywana w leczeniu depresji. W Niemczech lek nie jest zatwierdzony do tego wskazania. Przez pewien czas Selegelin podawano również pacjentom z chorobą Alzheimera. Jednak metaanalizy wykazały, że objawy nie uległy poprawie po zastosowaniu selegeliny.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Częste działania niepożądane Selegeliny to suchość w ustach, zawroty głowy i problemy ze snem. Może również wystąpić utrata apetytu, splątanie i niskie ciśnienie krwi. W ciężkich przypadkach ludzie cierpią na halucynacje i niepokój.

Innym możliwym skutkiem ubocznym selegeliny jest arytmia serca. Są one zauważalne jako zbyt szybkie bicie serca, zbyt wolne tętno lub kołatanie serca.

Selegelina może nasilać działanie, a także skutki uboczne leków psychostymulujących, niektórych kropli do nosa, leków przeciwnadciśnieniowych, przeciwnadciśnieniowych, uspokajających i etanolu. Linezolid, antybiotyk, ma działania niepożądane hamujące aktywność MAO. Można je również wzmocnić Selegeliną, dzięki czemu może występować nadmiar dopaminy. Nadmiar dopaminy może prowadzić do niepokoju i schizofrenii.

Jednoczesne przyjmowanie selegeliny i leków przeciwdepresyjnych przynosi efekt przeciwny do zamierzonego. Połączenie leków może prowadzić do przegrzania, drgawek, zaburzeń psychicznych i problemów sercowo-naczyniowych. W najgorszym przypadku może doprowadzić do śpiączki. W szczególności nie wolno przyjmować selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i fluoksetyny z selegeliną.

Substancje lecznicze rozkładane przez oksydazy monoaminowe pozostają we krwi dłużej, jeśli jednocześnie przyjmowana jest selegelina. Podczas jednoczesnego przyjmowania selegeliny i pokarmów zawierających tyraminę, takich jak ser lub czerwone wino, nie należy spodziewać się żadnych niepożądanych skutków. Ze względu na selektywność MAO, wciąż jest wystarczająco dużo monoaminooksydazy A dostępnej do rozpadu aminokwasu.