Abarelix

Medycyna Abarelix jest środkiem cytostatycznym. Jest stosowany pod nazwą handlową Plenaxis® w leczeniu zaawansowanych lub już przerzutowych raków gruczołu krokowego zależnych od hormonów, w przypadku których inne terapie już nie pomagają. Abarelix został zatwierdzony w Niemczech w 2008 roku.

Co to jest Abarelix?

Abarelix należy do grupy antagonistów hormonu uwalniającego gonadotropiny (antagonistów GnRH) i jest syntetycznym dekapeptydem. Stanowi alternatywę dla chirurgicznej kastracji lub terapii analogami GnRH. W przeciwieństwie do analogów GnRH abareliks nie powoduje nawet krótkotrwałego wzrostu poziomu hormonu testosteronu.

Taki wzrost może prowadzić do zaostrzenia objawów - na przykład objawowych przerzutów do kości z uciskiem kanału kręgowego. Jednak po podaniu abareliksu można zaobserwować natychmiastowe, szybkie i niezawodne zmniejszenie stężenia testosteronu w surowicy do poniżej 0,2 ng / ml.

Lek jest dostępny w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań.

Długoterminowe doświadczenia z terapią abareliksem są obecnie dostępne tylko w ograniczonym zakresie. Przede wszystkim nadal nie ma dokładniejszych wyników dotyczących natychmiastowych reakcji alergicznych i sercowych skutków ubocznych.

Efekt farmakologiczny

Podczas leczenia abareliksem lek wstrzykuje się domięśniowo. Abarelix działa jako konkurencyjny antagonista receptorów, konkurując z GnRH o odpowiednie receptory do produkcji testosteronu. Lek blokuje odpowiedzialne za to receptory. Produkcja testosteronu natychmiast się zatrzymuje.

Ponieważ działa to tak dobrze bez początkowego, krótkiego wzrostu poziomu testosteronu, połączenie z antyandrogenami nie jest konieczne. Po pierwszym wstrzyknięciu poziom testosteronu spada do poziomu kastracyjnego u około 70% pacjentów w ciągu kilku dni - do tygodnia. W wyniku drugiego wstrzyknięcia w 15. dniu leczenia abareliksem stwierdzono pożądane wartości docelowe u prawie wszystkich pacjentów. W porównaniu z innymi lekami Abarelix działa nie tylko intensywnie, ale także znacznie szybciej.

Podobnie jak w przypadku kastracji chirurgicznej, farmakoterapia abareliksem może ze względu na znacznie obniżony poziom testosteronu prowadzić do następujących zjawisk: impotencja, uderzenia gorąca, przyrost masy ciała i osłabienie.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Abarelix to nowy rodzaj leku na zaawansowanego i już przerzutowego raka prostaty. Lek jest szczególnie polecany, gdy inne formy terapii nie obiecują już sukcesu.

Abarelix drastycznie obniża poziom testosteronu, a to w połączeniu z szybką i trwałą kontrolą guza prostaty. Obniża poziom PSA i zmniejsza objętość gruczołu krokowego. W przeciwieństwie do konwencjonalnych agonistów GnRH, antygonista GnRH Abarelix początkowo nie prowadzi do krótkotrwałego wzrostu poziomu testosteronu.

Środek kontroluje pożądany efekt natychmiast po pierwszym wstrzyknięciu domięśniowym. Raki gruczołu krokowego wrażliwe na hormony bardzo dobrze reagują na leki zawierające abareliks. W zaawansowanym raku prostaty lek jest doskonałym uzupełnieniem lub wręcz alternatywą dla radioterapii czy operacji.

Po wykonaniu wstrzyknięcia pacjenta należy uważnie obserwować przez co najmniej 30 minut, ponieważ abareliks może wywołać reakcję rzekomoanafilaktyczną u prawie 4% leczonych. Należy zapewnić natychmiastowe leczenie ewentualnej zagrażającej życiu reakcji alergicznej.

We wstępnej dyskusji z pacjentem na temat terapii abareliksem należy zwrócić uwagę, że efekt jest odwracalny po zakończeniu leczenia abareliksem. Szybkiej normalizacji poziomu testosteronu można spodziewać się nawet po odstawieniu leku, ponieważ Abarelix nie zmienia receptorów. Szybko ustępują również towarzyszące objawy, takie jak uderzenia gorąca.

W razie potrzeby kolejną terapię lekiem Abarelix można rozpocząć później.

Zagrożenia i skutki uboczne

W bardzo rzadkich przypadkach w ciągu 30 minut od wstrzyknięcia abareliksu może wystąpić ciężka ogólnoustrojowa reakcja alergiczna typu natychmiastowego. Objawy, które występują, to świąd, pokrzywka, niedociśnienie i prawdopodobnie omdlenie.

Inne możliwe działania niepożądane obejmują zaburzenia przewodu pokarmowego i częstsze infekcje dróg oddechowych.

Abareliks jest przeciwwskazany w zespole długiego odstępu QT serca oraz w zaburzeniach czynności nerek i wątroby. Podobnie, podobnie jak wszyscy antagoniści GnRH, Abarelix nie może być przepisywany po chirurgicznej kastracji.