Klonidyna

Klonidyna jest sympatykomimetykiem z grupy imidazolin. Stosowany jest głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego (wysokiego ciśnienia krwi). Ze względu na silne skutki uboczne uważany jest za środek leczniczy rezerwowy.

Co to jest klonidyna?

Lek klonidyna jest sympatykomimetykiem należącym do grupy imidazolin. Może być stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, wspomaganiu odstawienia leków, w ramach tzw. Testu hamowania klonidyny, w przełomie nadciśnieniowym, w przewlekłej jaskrze z otwartym kątem przesączania oraz w uspokajaniu.

W ograniczonym zakresie można go również stosować do uspokojenia i znieczulenia. Jednak ze względu na stosunkowo silne skutki uboczne jest stosowany wyłącznie jako środek rezerwowy w leczeniu nadciśnienia i odstawieniu leków.

Efekt farmakologiczny

W przypadku klonidyny można wyróżnić kilka mechanizmów działania, poprzez które substancja działa. Z jednej strony aktywacja presynaptycznych α2-adrenoreceptorów, ponadto aktywacja postsynaptycznych α2-adrenoreceptorów, a także hamowanie wydzielania adrenaliny w rdzeniu nadnerczy.

Klonidyna wiąże się z presynaptycznymi α2-adrenoreceptorami zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym, jak i na obwodzie. To wiązanie prowadzi do zmniejszonego uwalniania noradrenaliny poprzez kaskadę sygnałową sprzężoną z białkiem G. To zmniejszone uwalnianie noradrenaliny prowadzi do obniżenia tonu współczulnego.

Ponadto klonidyna aktywuje również postsynaptyczne α2-adrenoreceptory. Dzieje się tak zwłaszcza w okolicy jądra tractus solitarii, punktu przełączania odruchu baroreceptorowego (reakcja na zmianę ciśnienia krwi wywołaną przez baroreceptory). Wspomniane wcześniej zahamowanie wydzielania adrenaliny w rdzeniu nadnerczy prowadzi wraz ze stymulacją centralnych receptorów imidazolinowych do dalszego wzmocnienia efektu sympatykolitycznego.

Klonidyna działa nawet w bardzo małych dawkach kilku mikrogramów. Okres półtrwania w osoczu wynosi około dziewięciu do jedenastu godzin, dawka LD50 do podania doustnego myszom wynosi 108 mg kg ^ -1. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie, ale 65% substancji czynnej jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.

Klonidynę można podawać doustnie w postaci tabletki lub dożylnie. Klonidyna przenika przez barierę krew-mózg i przenika do mleka kobiecego. Biodostępność wynosi około 75%. Objętość dystrybucji wynosi 2 l kg ^ -1.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Klonidynę można stosować w leczeniu następujących chorób: nadciśnienie tętnicze; oporne nadciśnienie ciążowe; Kryzys nadciśnieniowy; przewlekła jaskra z otwartym kątem przesączania; Migrena; Zespół odstawienia opioidów; Zespół odstawienia alkoholu i dreszcze pooperacyjne.

Ze względu na duże skutki uboczne klonidyna jest stosowana głównie jako lek rezerwowy w terapii skojarzonej w leczeniu nadciśnienia tętniczego i wspomagającym leczeniu zespołów abstynencyjnych.

Ogólnie rzecz biorąc, obecne są następujące efekty: obniżenie ciśnienia krwi, zwolnienie częstości akcji serca, obniżenie tonu współczulnego podczas odstawienia, uspokojenie (mniej wyraźne) i złagodzenie bólu.

Główny obszar zastosowania klonidyny - terapia nadciśnienia tętniczego - sięga raczej przypadkowego odkrycia z lat 60. Różne substancje, w tym Klonidyna została przetestowana pod kątem jej zdolności do puchnięcia wyściółki nosa. W trakcie tych testów zauważono gwałtowny spadek tętna i ciśnienia krwi. Następnie medycyna wykorzystała te efekty w celach terapeutycznych. W ten sposób klonidyna stała się głównie środkiem terapeutycznym do leczenia nadciśnienia tętniczego. W doświadczeniach na zwierzętach również później stwierdzono działanie uspokajające i przeciwbólowe.

Należy jednak zauważyć, że klonidyna ma stosunkowo silne skutki uboczne iz tego powodu należy preferować inne składniki aktywne o mniejszych skutkach ubocznych.

Zagrożenia i skutki uboczne

Wspomniane już silne skutki uboczne występują w postaci suchości w ustach, zaparć, zmniejszonej produkcji śliny i soków żołądkowych, zmęczenia, nastroju depresyjnego, uspokojenia i zaburzeń erekcji.

Klonidyny nie należy stosować jednocześnie z lekami moczopędnymi, nasennymi, rozszerzającymi naczynia krwionośne lub alkoholem, ponieważ substancje te zwiększają skuteczność klonidyny. Klonidyny nie należy stosować nawet podczas przyjmowania neuroleptyków. Po podaniu dożylnym możliwy jest początkowy wzrost ciśnienia krwi.

Leku Clondin nie wolno stosować, jeśli u pacjenta występuje nadwrażliwość (alergia) na klonidynę. Dalsze przeciwwskazania to zespół węzła zatokowego, bradykardia (częstość akcji serca poniżej 50 / min), depresja endogenna, niektóre zaburzenia rytmu serca, choroba wieńcowa, ostry zawał mięśnia sercowego, zaawansowana zarostowa choroba tętnic (PAOD), zespół Raynaiteruda i zakrzepowe zapalenie naczyń , niewydolność naczyń mózgowych, niewydolność nerek i zaparcia (zaparcia). Klonidyna jest również przeciwwskazana w okresie ciąży i karmienia piersią.