Fibraty są kwasami karboksylowymi i zaliczają się do związków organicznych. Na rynku znani są różni przedstawiciele, tacy jak klofibrat, gemfibrozyl i etofibrat. Fibraty wiążą się z określonymi receptorami w organellach komórkowych, powodując w ten sposób obniżenie poziomu lipidów we krwi. Dlatego są stosowane w leczeniu zaburzeń lipidowych, takich jak wysoki poziom cholesterolu czy trójglicerydów. Nie należy przepisywać fibratów w przypadku znanych chorób wątroby. Lek może powodować działania niepożądane, takie jak nudności, gazy, wymioty, bóle brzucha i bóle głowy.
Co to są fibraty?
Fibraty i kwasy fibrynowe należą do grupy kwasów karboksylowych. Kwasy te zawierają co najmniej jedną grupę karboksylową i należą do chemicznej klasy związków organicznych. Oznacza to, że ich związki molekularne zawierają wodę i węgiel.
Fibraty są sprzedawane pod różnymi nazwami handlowymi. Przedstawiciele tej grupy to fenofibrat, klofibrat, bezafibrat, etofibrat i gemfibrozyl.
Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy
Kwas fibrynowy, fibraty i ich pochodne przyspieszają rozkład kwasów tłuszczowych w peroksysomie. Peroksysomy to organelle komórkowe występujące u eukariotów. Są otoczone błoną komórkową i należą do aparatów odtruwających w organizmie człowieka.
Fibraty wiążą się z tak zwanymi receptorami aktywowanymi przez proliferatory peroksysomów. Te receptory nazywane są w skrócie PPAR. Leżą w komórkach i mogą być aktywowane zarówno przez ligandy fizjologiczne, jak i farmakologiczne. Służą następnie jako czynnik transkrypcyjny i regulują ekspresję różnych genów.
Gdy fibraty wiążą się z PPAR, receptor jest zwymiarowany, a następnie wiązany z kwasem dezoksyrybonukleinowym lub w skrócie DNA. W rezultacie następuje zwiększony rozkład cholesterolu LDL.
Może to obniżyć poziom LDL, „złego” cholesterolu, o dziesięć do dwudziestu procent. Jednocześnie sprzyja to wzrostowi „dobrego” cholesterolu, w skrócie HDL, o pięć do dziesięciu procent. Ponadto poziom trójglicerydów można obniżyć o dwadzieścia do czterdziestu procent.
Jednocześnie fibrat wspomaga wydzielanie dwóch enzymów. W rezultacie do żółci jest wydzielanych więcej cholesterolu.Powoduje to nieznacznie zwiększone ryzyko wystąpienia kamieni żółciowych zawierających cholestrol.
Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania
Fibraty są stosowane w medycynie do leczenia nadmiernie wysokiego poziomu lipidów we krwi. Lipidy krwi to różne lipidy we krwi. Oprócz cholesterolu są to trójglicerydy i witaminy rozpuszczalne w tłuszczach. Fibraty są stosowane w leczeniu różnych zaburzeń poziomu lipidów, podczas gdy tak zwane statyny są stosowane prawie wyłącznie w leczeniu hipercholesterolemii.
Oprócz zaburzeń poziomu lipidów we krwi chorobą leczoną fibratami jest tzw. Hipertriglicerydemia. Głównym celem leczenia fibratów jest zapobieganie miażdżycy. Miażdżyca tętnic to zwapnienie naczyń krwionośnych, które może prowadzić do śmiertelnych chorób wtórnych, takich jak udar lub zawał serca.
Przeciwwskazania do stosowania tych leków obejmują choroby wątroby, choroby pęcherzyka żółciowego i znaną wrażliwość skóry na światło. Ponadto pacjenci poddawani dializie i pacjenci uczuleni na kwas fibrynowy nie mogą być leczeni lekiem.
Przyjmowanie i dawkowanie leku powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta i stopnia zaawansowania choroby. Fibratów zwykle nie podaje się w monoterapii. Na podwyższony poziom lipidów we krwi może również pozytywnie wpływać odpowiednia aktywność fizyczna i interwencje żywieniowe. Zatem lek jest zwykle częścią terapii wielokolumnowej.
Kobiety w ciąży i karmiące piersią powinny zdecydowanie skonsultować się z lekarzem przed użyciem. Jeśli chodzi o dawkowanie u dzieci, nadal nie ma znaczących liczb.
Fibraty zwykle muszą być podawane przez dłuższy okres czasu. Pacjenci powinni regularnie przyjmować lek i postępować zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego. W przypadku podejrzenia, że dawka jest za mała lub za mocna, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Ponadto konieczne jest regularne sprawdzanie stężenia lipidów we krwi w celu sprawdzenia skuteczności terapii i ewentualnej modyfikacji.
Zagrożenia i skutki uboczne
Przyjmowanie fibratów może prowadzić do zagrożeń i skutków ubocznych. Jednak przy prawidłowym stosowaniu większość wymienionych działań niepożądanych ma charakter przejściowy. Odstawienie leku nie zawsze jest absolutnie konieczne, jeśli wystąpią niepożądane skutki uboczne i nigdy nie powinno się tego robić samodzielnie, ale zawsze po konsultacji z lekarzem prowadzącym.
Typowe negatywne skutki obejmują ból brzucha, gazy, zaparcia, utratę apetytu, nudności, zawroty głowy, wysypkę, ból głowy, zmęczenie, biegunkę i niestrawność. Ten ostatni charakteryzuje się zaburzeniami trawienia w górnej części brzucha. Charakteryzuje się złym samopoczuciem, pieczeniem w żołądku i wczesnym uczuciem sytości.
Fibraty rzadko mogą prowadzić do chorób mięśni. W indywidualnych przypadkach spożycie może prowadzić do zaburzeń czynności wątroby. Tak zwana rabdomioliza może wystąpić bardzo rzadko. Prowadzi to do zagrażającego życiu rozpadu mięśni szkieletowych prążkowanych. Objawy tej choroby obejmują gorączkę, wymioty, osłabienie mięśni, ból mięśni i ostrą niewydolność nerek.
Jak wspomniano w poprzednim akapicie, fibraty mogą zwiększać ryzyko rozwoju kamieni żółciowych zawierających cholesterol. Możliwe są interakcje z innymi lekami, takimi jak leki przeciwcukrzycowe lub antykoagulanty. Dlatego podczas przyjmowania leku należy zapytać o stosowanie innych leków.
