Indinawir

Indinawir należy do inhibitorów proteazy. Substancja lecznicza jest stosowana w leczeniu zakażeń wirusem HIV.

Co to jest indinawir?

Indynawir jest lekiem przeciwwirusowym należącym do grupy inhibitorów proteazy HIV i jest stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV. Inhibitory proteazy HIV są stosowane jako część specjalnej „wysoce aktywnej terapii antyretrowirusowej” (HAART) razem z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, takimi jak NRTI (nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy) i NNRTI (nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy).

Indinawir został opracowany przez amerykańską firmę farmaceutyczną Merck & Co oraz MSD Sharp & Drohme (MSD). Grupa opracowała doustne postacie dawkowania inhibitora proteazy, które ostatecznie zostały zatwierdzone w 1996 r. Zarówno przez US FDA, jak i Europejską Agencję Leków (EMA).

W latach 90-tych indinawir był jednym z najskuteczniejszych leków przeciwwirusowych. Jednak z biegiem czasu lek zastępowano coraz skuteczniejszymi inhibitorami proteazy HIV.

Efekt farmakologiczny

Indynawir wiąże się z proteazą wirusa HIV. Jest to ważne dla rozmnażania się patogenu. Proces ten prowadzi do zahamowania enzymu wirusowego, co z kolei zapobiega namnażaniu się wirusa. Wreszcie następuje spadek obciążenia wirusami.

Stosowanie indynawiru jest bardziej sensowne u pacjentów z AIDS typu 1, ponieważ lek ma większe powinowactwo do HIV-1 niż do HIV-2. W krwiobiegu około 60 procent indynawiru wiąże się z białkami osocza. Substancja czynna jest metabolizowana i rozkładana w wątrobie.

Wadą indinawiru jest to, że lek należy przyjmować co osiem godzin. Tylko w ten sposób można zapewnić odpowiednią biodostępność. Zaleca się przyjmowanie indynawiru na godzinę przed posiłkiem lub godzinę po posiłku. Jeśli pokarm jest bogaty w białka i tłuszcze, powoduje to znaczne zmniejszenie wchłaniania. Lekarze na ogół uważają, że rozsądne jest przyjmowanie leku na pusty żołądek.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Indynawir jest stosowany w leczeniu osób dorosłych, młodzieży i dzieci od 4. roku życia w leczeniu zakażeń wirusem HIV. Inhibitor proteazy nadaje się również do zapobiegania po ekspozycji u dorosłych. Indynawir nie jest stosowany jako pojedynczy lek, co jest spowodowane rozwojem oporności wirusa HI. Zamiast tego lek łączy się z innymi lekami przeciwwirusowymi. Może to być na przykład zydowudyna lub lamiwudyna.

Zalecana dawka indynawiru to 3 x 800 miligramów dziennie. Przy niższej dawce istnieje ryzyko znacznej utraty skuteczności. Jednak inhibitora proteazy nie może być przyjmowany w większych ilościach. Kapsułki przyjmuje się co osiem godzin, popijając szklanką wody lub odtłuszczonego mleka. Alternatywnie można go również podawać z herbatą, kawą lub sokiem.

Aby przeciwdziałać kamicy nerkowej, zaleca się podawać organizmowi co najmniej sześć szklanek wody dziennie. Jeśli lek ma być podawany z posiłkiem, zaleca się lekkie posiłki, takie jak płatki kukurydziane lub tosty z dżemem. Ważne jest również, aby chronić indynawir przed ciepłem i wilgocią.

Zagrożenia i skutki uboczne

Stosowanie indynawiru może czasami powodować niepożądane skutki uboczne. U około sześciu procent wszystkich pacjentów terapię trzeba nawet przerwać z powodu poważnych skutków ubocznych. W większości przypadków występują zaburzenia trawienia, takie jak biegunka, bóle brzucha i nudności. Rozwój szyi byka, w którym dochodzi do nieprawidłowej redystrybucji tłuszczu w okolicy szyi, jest uważany za raczej rzadki niepożądany efekt uboczny.

Innymi możliwymi działaniami niepożądanymi są zmiany w metabolizmie, takie jak hiperglikemia, hipercholesterolemia lub hipertriglicerydemia, ból głowy, zmęczenie, uczucie osłabienia, krwawienie w przypadku hemofilii, wysypka skórna, zwiększone stężenie lipidów, zmiany w percepcji smaku, nefrotoksyczność, zespół sicca, który jest związany z błonami śluzowymi suchego oka, suchość w ustach i skórze, wrastające paznokcie, zapalenie łożyska paznokci, wypadanie włosów i zaburzenia czynności wątroby. Kamienie nerkowe rozwijają się nawet u 25 procent wszystkich pacjentów.

Nie wolno podawać indynawiru jednocześnie z niektórymi innymi lekami, takimi jak benzodiazepiny, cyzapryd, ryfampicyna, terfenadyna lub astemizol, ze względu na interakcje układu cytochromu. Może to prowadzić do zmian poziomu osocza krwi i poważnych skutków ubocznych.