Izotretynoina

Narkotyk Izotretynoina jest ważnym środkiem w leczeniu trądziku, stosowany wewnętrznie i zewnętrznie.

Co to jest izotretynoina?

Izotretynoina też Kwas 13-cis-retinowy nazywa. Chodzi o izomer cis tretynoiny. Substancja czynna jest jednym z niearomatycznych retinoidów. Jako izomer pozycyjny kwasu retinowego, izotretynoina jest częścią metabolizmu witaminy A.

Izotretynoina została po raz pierwszy zatwierdzona w Stanach Zjednoczonych w 1982 roku. W tamtym czasie można było już wykazać działanie teratogenne substancji. Mówi się, że izotretynoina ma silniejsze działanie teratrogenne niż talidomid, co wzbudziło jej wątpliwości dzięki lekowi Contergan i wywołało skandal Contergan. Wiele dzieci kobiet w ciąży, które spożyły Contergan, urodziło się z deformacjami. Z tego powodu nie wolno stosować izotretynoiny w okresie ciąży. Firma farmaceutyczna Roche w latach 80-tych wprowadziła aktywny składnik do leczenia ciężkiego trądziku pod nazwą Accutane®.

Efekt farmakologiczny

Izotretynoina jest jednym z retinoidów, które są naturalnymi pochodnymi witaminy A i znajdują się na szerokim froncie w organizmie człowieka. Powodują szybszy wzrost komórek.

Jeśli dana osoba cierpi na trądzik, zwiększona aktywność gruczołów łojowych powoduje zatykanie porów, co z kolei powoduje ich stan zapalny. Jest to zauważalne poprzez ropne krosty i pryszcze. Jeśli jednak organizm otrzyma dodatkowe retinoidy poprzez zastosowanie izotretynoiny, wiążą się one z odpowiednimi receptorami, co prowadzi do zwiększonego wzrostu komórek w górnych warstwach skóry. Konsekwencją tego jest rozluźnienie zrogowaciałej warstwy skóry. Ułatwia to złuszczanie naskórka. Jednocześnie dochodzi do upośledzenia gruczołów łojowych, dzięki czemu zmniejsza się zatykanie porów.

Dokładny mechanizm działania izotretynoiny nie został jeszcze w pełni określony. Oczywiste jest jednak, że zahamowanie produkcji sebum i zmniejszenie jego wielkości prowadzi do złagodzenia objawów trądziku. Ponadto izotretynoina ma działanie przeciwzapalne. To oczyszcza skórę od wewnątrz, co można rozpoznać po delikatniejszej cerze z mniejszą ilością zanieczyszczeń.

Jeśli izotretynoina jest stosowana doustnie, tylko około 25% składnika aktywnego dociera do krwi z jelita. Substancja jest rozkładana w wątrobie. Izotretynoina jest wydalana z organizmu wraz z kałem i moczem. W przypadku stosowania zewnętrznego powoduje to miejscowe działanie izotretynoiny. Tylko niewielkie ilości są wchłaniane przez krew, więc ryzyko wystąpienia skutków ubocznych jest znacznie mniejsze.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Izotretynoina jest stosowana w leczeniu łagodnego do umiarkowanego trądziku, który ma charakter zapalny lub niezapalny. W zależności od nasilenia choroby skóry środek podaje się wewnętrznie lub zewnętrznie. Jeśli przebieg trądziku jest szczególnie wyraźny, izotretynoinę można również przyjmować w postaci tabletek.

Z drugiej strony, jeśli trądzik jest łagodny lub umiarkowany, stosuje się izotretynoinę w postaci żelu lub kremu. Zwykle pacjent nakłada cienką warstwę preparatu na zmienioną chorobowo skórę raz lub dwa razy dziennie. Jeśli przebieg jest ciężki, miękkie kapsułki przyjmuje się doustnie, których dzienna dawka wynosi od 0,5 do 1,0 miligrama na kilogram masy ciała. Zaleca się przyjmowanie izotretynoiny z posiłkami, ponieważ jest wtedy lepiej tolerowana. Izotretynoina jest dostępna wyłącznie w aptekach za okazaniem recepty.

Zagrożenia i skutki uboczne

Stosowanie izotretynoiny może wiązać się z niepożądanymi działaniami niepożądanymi, co jest szczególnie prawdziwe w przypadku stosowania wewnętrznego. Około 10 procent wszystkich pacjentów cierpi z powodu skutków ubocznych. Należą do nich stan zapalny lub suchość ust, podrażnienie oczu, zapalenie spojówek, suchość skóry, wysypka, swędzenie, nadmiar lub niedobór płytek krwi, niedokrwistość (anemia), bóle mięśni, problemy ze stawami, zaburzenia metabolizmu lipidów, nosogardzieli, krwawienia z nosa, bóle głowy a także krew w moczu.

Ból pleców nie jest rzadkością u nastolatków. Reakcje nadwrażliwości, wypadanie włosów lub alergie występują tylko sporadycznie.

Niektóre działania niepożądane zależą od dawki izotretynoiny. Jeśli dawka zostanie zmniejszona lub terapia zostanie przerwana, w większości przypadków objawy niepożądane również ustępują. Przy stosowaniu zewnętrznym mogą wystąpić skutki uboczne, takie jak podrażnienie skóry, pieczenie, swędzenie, zaczerwienienie, rozjaśnienie skóry i wrażliwość na światło. Zwykle istnieje również zwiększone ryzyko oparzeń słonecznych. W pojedynczych przypadkach stosowanie izotretynoiny prowadzi do senności i ślepoty nocnej, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów.

Pod żadnym pozorem nie należy stosować izotretynoiny w okresie ciąży i karmienia piersią. Przyczyną tego jest znaczne sprzyjające deformacji działanie leku. Innym możliwym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na izotretynoinę. Ponieważ substancja czynna, wraz ze światłem słonecznym, sprzyja degeneracji komórek skóry w raka skóry, należy unikać ekspozycji na światło UV.

Należy unikać stosowania wewnętrznego w przypadku wysokiego stężenia witaminy A w organizmie, zaburzeń metabolizmu lipidów związanych z podwyższonym poziomem lipidów we krwi oraz zaburzeniami czynności wątroby. Na przykład podczas leczenia izotretynoiną pacjentka nie może oddawać krwi w celu ochrony kobiet w ciąży przed krwią zawierającą izotretynoinę.

Należy również zwrócić uwagę na interakcje, które mogą wynikać z jednoczesnego przyjmowania izotretynoiny z innymi produktami leczniczymi. Na przykład istnieje ryzyko zwiększonego ciśnienia w mózgu podczas stosowania antybiotyków, takich jak tetracykliny. Ponadto izotretynoiny nie należy podawać jednocześnie z innymi preparatami witaminy A, w przeciwnym razie istnieje ryzyko przedawkowania.