W Mizolastyna jest składnikiem aktywnym należącym do tzw. leków przeciwhistaminowych H1. Lek stosowany jest w większości przypadków w leczeniu kataru siennego, pokrzywki i alergicznego zapalenia spojówek. Nacisk kładziony jest na leczenie odpowiednich objawów, a nie ich przyczyn.
Przyczyny kataru siennego
Aktywny składnik mizolastyna charakteryzuje się przede wszystkim działaniem przeciwalergicznym. Należy również do farmaceutycznej kategorii leków przeciwhistaminowych drugiej generacji. Lek podaje się zwykle doustnie w postaci tabletek. Najczęstszymi wskazaniami do przepisania leku są katar sienny, pokrzywka i alergiczny nieżyt nosa.
W ramach leczenia lekiem mizolastyną mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak bóle głowy lub problemy trawienne. Lek mizolastyna jest metabolizowany przez CYP3A4. Przyjmuje się również, że substancja czynna mizolastyna prowadzi w niektórych przypadkach do wydłużenia czasu odstępu QT.
Substancja czynna Mizolastyna jest częściowo synonimem tego terminu Mizolastinum wyznaczony. Lek jest dostępny na przykład pod nazwami handlowymi Mizollen® lub Telfast®. Ten ostatni to lek przeciwhistaminowy należący do drugiej generacji. Zasadniczo aktywny składnik mizolastyny jest pochodną benzimidazolu i piperydyny. Lek jest również strukturalnie powiązany z astemizolem.
Lek jest dostępny na rynku niemieckim w dawce dziesięciu miligramów. Są to tabletki powlekane, które muszą być przepisane przez lekarza. Ze względu na brak wartości empirycznych i badań lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią.
Lek mizolastyna jest obecnie przepisywany stosunkowo rzadko. Przyczyną tego jest prawdopodobnie wysoka cena leku i brak odpowiednich leków generycznych, ponieważ ochrona patentowa nadal obowiązuje.
Efekt farmakologiczny
Mechanizm działania mizolastyny jest charakterystyczny dla substancji. Zasadniczo lek wchłania się po stosunkowo krótkim czasie. W ten sposób najwyższe stężenia w osoczu krwi osiągane są po jednej do półtorej godziny. Ze względu na stosunkowo długi okres półtrwania lek zachowuje skuteczność przez około 24 godziny. Substancja czynna mizolastyna charakteryzuje się szczególnie dużym powinowactwem do receptorów H1.
Zasadniczo lek mizolastyna nie jest w stanie przekroczyć bariery krew-mózg. Z tego powodu lek działa tylko na tak zwane obwodowe receptory H1. W rezultacie prawie nie ma działania uspokajającego, co odróżnia go od innych rodzajów leków przeciwhistaminowych. Jednak możliwe jest chwilowe zmęczenie.
Uważa się również, że substancja czynna mizolastyna wpływa również na powstawanie leukotrienów. Powoduje to przeciwzapalne działanie leku. W pojedynczych przypadkach wydłuża się również odstęp QT. Rzeczywisty wpływ mizolastyny na czas odstępu QT oraz jej wpływ na zaburzenia rytmu serca są nadal w dużej mierze niejasne, zgodnie z obecnym stanem wiedzy medycznej. Izoenzymy P450 są również zaangażowane w metabolizm leku mizolastyny.
Z tego powodu należy unikać jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Należą do nich na przykład substancje erytromycyna i ketokonazol. Zasadniczo lek Mizolastyna charakteryzuje się właściwościami przeciwalergicznymi, przeciwhistaminowymi i przeciwzapalnymi. Wynikają one przede wszystkim z antagonizmu, jaki tworzy substancja czynna na receptorach H1 dla histaminy.
Zastosowanie medyczne i zastosowanie w leczeniu i zapobieganiu
Lek mizolastyna jest stosowany w leczeniu różnych problemów zdrowotnych i chorób. Produkt leczniczy stosowany jest głównie w objawowej terapii kataru siennego, alergicznego zapalenia spojówek i nieżytu nosa oraz przewlekłej pokrzywki.
Dozowanie składnika czynnego zasadniczo przeprowadza się zgodnie z załączoną informacją techniczną. Ponieważ lek charakteryzuje się bardzo długim okresem półtrwania, można go przyjmować raz dziennie.
Zagrożenia i skutki uboczne
W trakcie terapii lekiem Mizolastyna mogą wystąpić szczególne działania niepożądane. Najczęstsze objawy to nudności, bóle brzucha i biegunka. Możliwe są również ataki osłabienia, suchość w ustach, ból głowy i zmęczenie. Ponadto niektórzy pacjenci odczuwają zawroty głowy i zwiększony apetyt. Czasami występuje niskie ciśnienie krwi i zwiększony puls. W rzadkich przypadkach pacjenci doświadczają poważnych reakcji alergicznych na lek.
Oprócz potencjalnych skutków ubocznych istnieją pewne przeciwwskazania, o których należy pamiętać przed przepisaniem i przyjęciem leku mizolastyna. Na przykład, jeśli wiadomo, że jesteś nadwrażliwy na substancję czynną, nie powinieneś jej przyjmować. Nawet jeśli przyjmowane są azolowe leki przeciwgrzybicze, leku nie należy podawać.
Ponadto mizolastyna nie jest odpowiednia dla pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, niektórymi chorobami serca i zaburzeniami rytmu serca. Przeciwwskazaniami są również hipokaliemia, bradykardia, wydłużony odstęp QT i zaburzona równowaga elektrolitowa.
Ponadto należy się upewnić, że podczas leczenia mizolastyną nie są podawane żadne inhibitory genu CYP3A4. Ponieważ zazwyczaj prowadzą one do wzrostu stężenia składników aktywnych. Zgłoszenie lekarzowi wszelkich skutków ubocznych zależy od uznania pacjenta.
