Antagonista serotoniny

Antagoniści serotoniny to leki, które blokują receptory serotoniny, a tym samym osłabiają lub całkowicie znoszą działanie serotoniny. W zależności od powinowactwa do receptora, poszczególni antagoniści serotoniny mają różne efekty.

Co to jest antagonista serotoniny?

Ze względu na swoje właściwości chemiczne antagoniści serotoniny mogą wiązać się z receptorami komórkowymi, które są faktycznie przeznaczone dla neuroprzekaźnika lub hormonu serotoniny. Nazywani są również antagonistami serotoniny Agoniści serotoniny wyznaczony.

Poszczególni agoniści reagują wybiórczo. Wiążą się tylko z określonymi receptorami. Ponieważ istnieje 14 typów receptorów serotoniny, istnieje równie wiele grup antagonistów serotoniny. Efekt różni się w zależności od grupy. Na przykład leki są stosowane w leczeniu migreny lub zaburzeń lękowych.

Niektórzy antagoniści serotoniny są również lekami przeciwwymiotnymi. Są one skuteczne w przypadku nudności i wymiotów. Inni przedstawiciele agonistów są psychodeliczni i nadużywani jako narkotyki.

Efekt farmakologiczny

Antagoniści serotoniny mogą wiązać się z receptorami serotoniny w organizmie. Serotonina, hormon tkankowy, pośredniczy w swoich fizjologicznych i patologicznych skutkach poprzez receptory serotoniny.

Serotonina występuje między innymi w układzie nerwowym jelita, w układzie sercowo-naczyniowym, we krwi oraz w ośrodkowym układzie nerwowym. Substancja ma wiele różnych skutków dla organizmu. Zapewnia zarówno skurcz, jak i rozluźnienie mięśni gładkich ścian naczyń krwionośnych, wpływa na krzepnięcie krwi oraz przejmuje różnorodne funkcje czuciowe i motoryczne w przewodzie pokarmowym.

Podobnie jak sama serotonina, receptory znajdują się głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, w układzie sercowo-naczyniowym, we krwi oraz w przewodzie pokarmowym. W ludzkim ciele występuje 14 różnych typów receptorów serotoniny. Są one podsumowane w 7 grupach i określane jako receptory od 5-HT1 do 5-HT7. W zależności od budowy chemicznej antagoniści serotoniny wiążą się z jedną lub drugą grupą receptorów. Wiążąc się, blokują receptor, dzięki czemu serotonina nie może już łączyć się z tym receptorem. To hamuje działanie serotoniny.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Antagoniści receptora 5-HT3, tacy jak dolasetron, ondansetron lub tropisetron, blokują ośrodek wymiotów. Receptory 5-HT3 występują wyłącznie w neuronach centralnych i obwodowych. Między innymi odpowiadają za wyzwalanie odruchu wymiotnego. Antagoniści serotoniny z tej grupy składników aktywnych są stosowane w leczeniu wymiotów wywołanych cytostatykami. Nudności i wymioty należą do najczęstszych skutków ubocznych chemioterapii cytostatykami. Jeśli nudności i wymioty są spowodowane podrażnieniem nerwu błędnego, podawaniem opioidów lub chorobami ucha wewnętrznego, antagoniści serotoniny mają jednak niewielki wpływ.

W leczeniu depresji stosuje się antagonistów 5-HT2. Typowe leki z tej grupy to pizotifen, ketanserin czy trazodon. Metysergid jest również jednym z antagonistów 5-HT2. Lek nie jest już zatwierdzony z powodu poważnych skutków ubocznych. Hamowanie receptorów 5HT2a ma działanie przeciwlękowe. Leki te blokują również presynaptyczne autoreceptory 5-HT1. To z kolei prowadzi do zwiększonego uwalniania serotoniny do szczeliny synaptycznej. Brak serotoniny w szczelinie synaptycznej objawia się brakiem popędu i obniżeniem nastroju. Wskazaniami dla antagonistów 5-HT2 są zatem depresja, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, ataki paniki, zespół stresu pourazowego (PTSD) i zespoły borderline.

W leczeniu migreny stosuje się antagonistów serotoniny 5-HT1. Do tych antagonistów serotoniny należą różne tryptany, takie jak sumatryptan, ryzatryptan lub naratiptan. Blokując receptor, leki powodują zmniejszone uwalnianie peptydów zapalnych. Jednocześnie zapobiegają zwężaniu się naczyń krwionośnych w mózgu.

W leczeniu ADHD stosuje się również antagonistów serotoniny grupy 5-HT1. Metylofenidaty, takie jak Ritalin®, podlegają przepisom dotyczącym narkotyków. Różne psychedeliczne substancje czynne, takie jak psilocybina, ergina czy meskalina, blokują receptory 5-HT2.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Skutki uboczne poszczególnych antagonistów serotoniny mogą być bardzo różne. Są leki, które są bardzo dobrze tolerowane. Inne leki powodują skutki uboczne tak poważne, że trzeba je było wycofać z rynku.

Typowe działania niepożądane leku obejmują ból głowy, zmęczenie i zawroty głowy. Często obserwuje się zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego. Należą do nich biegunka i zaparcia. Niektórzy pacjenci skarżą się również na bezsenność. Mogą również wystąpić objawy grypopodobne. Przy długotrwałym stosowaniu wartości wątroby we krwi mogą wzrosnąć.

Niektórzy antagoniści serotoniny powodują poważne osłabienie. Pacjenci czują się zmęczeni i senni. Uczucia można postrzegać jedynie jako wyciszone. W niektórych przypadkach ludzie mają zwiększony apetyt. Inne możliwe skutki uboczne antagonistów serotoniny to zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu, suchość błon śluzowych, zaburzenia rytmu serca lub zawroty głowy. Nie wolno stosować antagonistów serotoniny w przypadku znanych zaburzeń czynności jelit. Inne przeciwwskazania to nadwrażliwość na leki i ciąża.