Cyklosporyna jest składnikiem aktywnym z grupy leków immunosupresyjnych. Jest stosowany głównie w celu zapobiegania reakcjom odrzucenia po przeszczepie narządów.
Co to jest cyklosporyna?
Cyklosporyna to nazwa domeny publicznej aktywnego składnika farmaceutycznego, który hamuje działanie układu odpornościowego. Lek jest wytwarzany z norweskich gatunków grzybów Cylindrocarpon lucidum i Tolypocladium inflatum. Z chemicznego punktu widzenia cyklosporyna jest białkiem cyklicznym z jedenastoma różnymi estrami aminokwasów.
Cyklosporyna została po raz pierwszy zastosowana w medycynie transplantacyjnej w 1978 roku. To pierwsze zastosowanie było rewolucją w tej dziedzinie medycyny, ponieważ cyklosporyna znacząco wydłużyła czas przeżycia biorców narządów. Hartmann Stähelin i Jean-François Borel odkryli lek.
Efekt farmakologiczny
Cyklosporyna to tak zwane białko cykliczne. Wiąże się z cyklofiliną A. To jest immunofilina. Immunofiliny to białka występujące w komórkach organizmu. Ich dokładne znaczenie dla organizmu nie jest jeszcze znane. W przypadku cyklosporyny pełnią one funkcję receptora wewnątrzkomórkowego. Wiązanie się z tą izomerazą prolilo-cis-trans tworzy kompleks, który z kolei wiąże się z kalcyneuryną. Kalcyneuryna jest fosfatazą zależną od wapnia i kalmoduliny.
Kompleks cyklofiliny A i cyklosporyny zapobiega aktywacji komórek T-komórkowych aktykatyny jądrowej (NFAT) w kalcyneurynie. Jest to białko regulujące gen. Aktywowany NFAT normalnie dociera do jądra komórkowego i indukuje tam produkcję cytokin, interleukin i interferonów.
Bez hamowania cyklosporyny uwalniane są liczne substancje immunostymulujące. Cyklosporyna tymczasowo dezaktywuje ten mechanizm, a tym samym hamuje uwalnianie stymulantów odporności i proliferację białych krwinek. W ten sposób cyklosporyna działa immunosupresyjnie.
Zastosowanie i zastosowanie medyczne
Cyklosporyna jest stosowana w celu osłabienia układu odpornościowego. Taka immunosupresja jest konieczna np. Po przeszczepach. Po przeszczepie organizm może rozpoznać przeszczepiony narząd jako obcy i zaatakować go. Układ odpornościowy reaguje na przeszczep jak patogen. Takie reakcje odrzucenia mogą wystąpić dni, miesiące lub nawet lata po operacji. Aby zapobiec tym reakcjom, stosuje się leki immunosupresyjne, takie jak cyklosporyna.
Cyklosporyna jest również stosowana w chorobach autoimmunologicznych. W reakcji autoimmunologicznej układ odpornościowy zwraca się przeciwko własnej tkance lub narządom z powodów, które często są wciąż nieznane. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Leśniowskiego-Crohna należą do chorób autoimmunologicznych, które są leczone cyklosporyną. Choroba zapalna jelit wiąże się z objawami, takimi jak skurcze brzucha, biegunka i ciężka niestrawność.
Kłębuszkowe zapalenie nerek jest również leczone cyklosporyną. Kłębuszkowe zapalenie nerek jest chorobą krwinek nerkowych, która zwykle występuje w ciągu jednego do dwóch tygodni po zakażeniu górnych dróg oddechowych lub ucha.
Innymi obszarami zastosowania cyklosporyny są ciężkie lub nawet oporne na leczenie choroby skóry, takie jak łuszczyca lub atopowe zapalenie skóry (neurodermit) oraz przewlekłe stany zapalne spojówek lub rogówki.
W połączeniu z lekiem metyloprednizolonem dobre wyniki uzyskuje się z cyklosporyną w leczeniu łysienia plackowatego. Łysienie plackowate jest również znane jako wypadanie włosów okrężnych. Jest to najczęstsza choroba zapalna przebiegająca z wypadaniem włosów.
Cyklosporyna jest również stosowana w leczeniu raka. Razem z werapamilem, lek zapobiega transportowi chemioterapeutyków z komórek docelowych przez białko oporności wielolekowej 1. Transporter MDR1 jest często odpowiedzialny za oporność na leki stosowane w chemioterapii.
Tutaj znajdziesz swoje leki
➔ Leki na arytmię sercaZagrożenia i skutki uboczne
Nawet w małych dawkach regularne stosowanie cyklosporyny może uszkodzić nerki. Możliwe jest również uszkodzenie wątroby i przewodu pokarmowego. Ponadto może prowadzić do wzrostu dziąseł i zatrzymywania wody. Wysokie ciśnienie krwi lub hirsutyzm to również możliwe skutki uboczne. Hirsutyzm to męski wzorzec występowania owłosienia na ciele kobiet. Chore kobiety mają mocne włosy w okolicy żuchwy w pobliżu uszu, górnej wargi, brody, klatki piersiowej i brzucha. U pacjentów, którzy regularnie przyjmują duże dawki cyklosporyny, układ odpornościowy jest poważnie osłabiony. Ten niedobór odporności zwykle dotyka pacjentów po przeszczepach. Z jednej strony niedobór odporności jest pożądany, aby zapobiec odrzuceniu przeszczepu, z drugiej strony zwiększa prawdopodobieństwo raka trzy do pięciu razy. Ponadto istnieje zwiększone ryzyko infekcji. Infekcje, które są rzeczywiście nieszkodliwe, mogą również przebiegać ciężko. Ponadto następuje wzrost poziomu lipidów we krwi. U niektórych pacjentów podczas jego stosowania rozwijają się również gruczolakowłókniaki. Gruczolakowłókniaki to łagodne nowotwory złośliwe w okolicy gruczołu sutkowego. Podczas przyjmowania cyklosporyny należy unikać silnego światła słonecznego. Przeciwwskazane są również promieniowanie UV i terapia światłem.
