Baklofen

Baklofen został pierwotnie opracowany w latach 60. XX wieku do leczenia padaczki. Działa dobrze w przypadku napadów spastycznych. Od 2009 roku jest również stosowany w walce z uzależnieniem od alkoholu.

Co to jest baklofen?

Baklofen został pierwotnie opracowany do leczenia padaczki w latach 60. Od 2009 roku jest również stosowany w walce z uzależnieniem od alkoholu.

Baklofen - chemicznie C10H12ClNO2 - jest jednym ze środków zwiotczających mięśnie. Uwalniają patologicznie zwiększone napięcie mięśni. Substancja czynna wiąże się z receptorami GABA-B i działa tam jako antagonista. Wykorzystuje fakt, że jego struktura molekularna jest podobna do struktury tych białek.

Zsyntetyzowany baklofen jest bezwonnym, krystalicznym, białym proszkiem o bardzo słabej rozpuszczalności w wodzie. Środek zwiotczający mięśnie można wytwarzać na dwa sposoby i jest dostępny w postaci leków Lioresal®, Lebic® i różnych leków generycznych.

$config[ads_text1] not found

W łagodniejszej chorobie podaje się go doustnie w postaci tabletek (10 mg lub 25 mg). Jeśli jednak występuje np. Ciężkie stwardnienie rozsiane, lekarz podaje substancję czynną do płynu rdzeniowego (dooponowo). Jest stosowany wyłącznie doustnie u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Dotychczas nie istnieją odpowiednie badania dotyczące stosowania dokanałowego w tej grupie pacjentów. Z tej postaci dawkowania zrezygnuje się również, jeśli pacjent ma ograniczone odruchy i spowolniony krążenie płynu mózgowo-rdzeniowego.

Efekt farmakologiczny

Trwałe przekazywanie sygnałów nerwowych do innych komórek nerwowych, a stamtąd do komórek mięśniowych, powoduje trwałe napięcie mięśni, co ostatecznie prowadzi do skurczów mięśni. Jedną z możliwych przyczyn tego nadużywania mięśni szkieletowych jest brak kontroli sygnału przez mózg i / lub rdzeń kręgowy.

Baklofen wykorzystuje swoją strukturę chemiczną, podobną do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), blokując przekazywanie sygnałów nerwowych między komórkami nerwowymi rdzenia kręgowego. W ten sposób nie mogą nawet dostać się do mięśni. Ze względu na działanie zwiotczające mięśnie tłumi również aktywność mózgu. U pacjentów przyjmujących baklofen również upośledzona jest dobrowolna aktywność mięśni.

$config[ads_text2] not found

Baklofen zmienia poziom enzymów wątrobowych we krwi, aby można było sfałszować wyniki testów. Dlatego konieczne jest, aby pacjent poinformował lekarza prowadzącego, że przepisano mu baklofen. Jeśli osoby z chorobami wątroby muszą stosować lek, ich wartości wątroby muszą być regularnie sprawdzane. U diabetyków należy częściej sprawdzać poziom cukru we krwi. Pacjenci, którzy muszą przyjmować preparaty z baklofenem, powinni powstrzymać się od prowadzenia samochodu oraz używania narzędzi i maszyn, gdyż substancja czynna upośledza zdolność reagowania.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Wykazano, że baklofen jest niezwykle skuteczny w leczeniu osób ze stwardnieniem rozsianym, urazami rdzenia kręgowego, zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego, polio (porażeniem mózgowym), zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi i skurczami mięśni spowodowanymi nieprawidłową transmisją sygnału z rdzenia kręgowego i / lub mózgu.

U pacjentów ze stwardnieniem rozsianym, którzy cierpią na silne bolesne skurcze, lekarz podaje go dooponowo, aby uniknąć poważnych skutków ubocznych podawania doustnego: w przypadku doustnego podania baklofen musiałby być spożywany w bardzo dużej dawce, ponieważ w przeciwnym razie substancja czynna dotarłaby tam w zbyt niskim stężeniu gdzie powinien wykonywać swoją pracę. Pacjentów ze stwardnieniem rozsianym umieszcza się w cewniku do rdzenia kręgowego z pompą sterowaną komputerowo, za pomocą której baklofen jest w sposób ciągły podawany do organizmu w znacznie niższej dawce niż przy podawaniu doustnym. W razie potrzeby zbiornik pompy można uzupełniać przez skórę.

$config[ads_text3] not found

Substancja czynna działa na odruchowe łuki rdzenia kręgowego, imitując przeciwskurczowe działanie receptorów GABA na komórki Renshawa.

Jeśli baklofen jest podawany doustnie, najpóźniej po 4 godzinach jest nieskuteczny. Organizm wydala go w większości niezmienionej z moczem. Jak pokazują badania kliniczne z lat 90., u osób uzależnionych od alkoholu, które cierpią również na depresję i / lub zaburzenia lękowe, jako antagonista receptorów GABA, najwyraźniej zwalcza głód, którego tak obawiają się uzależnieni od substancji, czyli pragnienie używania substancji. . Ma taki sam wysoki poziom skuteczności jak na przykład diazepam - ale bez tak szkodliwych skutków ubocznych jak ten. Dalsze badania kliniczne i innowacyjne techniki obrazowania potwierdzają skuteczność baklofenu u osób uzależnionych od alkoholu.

W przeciwieństwie do Francji, gdzie preparat jest dopuszczony do tego zastosowania od kilku lat, w Niemczech można go stosować tylko poza wskazaniami. Baklofen był również skuteczny w leczeniu depresji i lęku w badaniach na zwierzętach.

Zagrożenia i skutki uboczne

Zmęczenie, senność, senność i nudności są bardzo częste podczas stosowania baklofenu. Często obserwowano depresję, koszmary senne, a u osób starszych również splątanie, bóle głowy, drżenie, niestabilny chód, zawroty głowy, zaburzenia snu, niewyraźne widzenie i inne zaburzenia widzenia, osłabienie czynności serca, niskie ciśnienie krwi, wymioty, biegunkę, zaparcia, silne oddawanie moczu, wysypki, osłabienie mięśni i pocenie się .

Preparatu nie należy stosować w przypadkach nadwrażliwości na substancję czynną, ciężkiego uszkodzenia nerek, choroby Parkinsona, chorób mózgu spowodowanych urazami i reumatyzmem. Baklofen należy podawać doustnie kobietom w ciąży wyłącznie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka, ponieważ substancja czynna może przenikać do łożyska. Można go również znaleźć w mleku kobiet karmiących piersią. Chociaż baklofen jeszcze nie zaszkodził niemowlętom, lek najlepiej stosować w małych dawkach, jeśli w ogóle.

$config[ads_text4] not found

Leki baklofenowe są przyjmowane stopniowo przed odstawieniem, aby uniknąć negatywnych skutków, takich jak splątanie, urojenia, drgawki i trudności z koncentracją. Baklofen nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych, innych leków zwiotczających mięśnie, leków psychotropowych, leków przeciwbólowych i niektórych leków przeciwdepresyjnych. Jednoczesne podawanie środków zawierających dopaminę może prowadzić do urojeń. Aby uniknąć nieprzewidzianych zagrożeń, pod żadnym pozorem nie należy popijać alkoholu.