Penicylina benzylowa

W Penicylina benzylowa jest to klasyczna forma penicyliny. Nazywa się również składnik antybiotyku Penicylina G. znany.

Co to jest Benzylopenicylina?

Benzylopenicylina, zwana także penicyliną G, jest jednym z antybiotyków. Pochodzi z antybiotyków beta-laktamowych i jest stosowany w leczeniu różnych bakteryjnych chorób zakaźnych.

Odkrycie benzylopenicyliny nastąpiło w 1928 roku przez szkockiego bakteriologa Alexandra Fleminga (1881-1955). W 1945 roku lekarzowi przyznano Nagrodę Nobla za odkrycie antybiotyku penicyliny. Penicylina G jest produkowana przez pleśń Penicillium notatum. Benzylopenicylinę do dziś pozyskuje się w drodze fermentacji z kultur grzybów, a nie w sposób syntetyczny.

Penicylina G jest uważana za substancję macierzystą wszystkich penicylin. Wyłoniło się z niego wiele pochodnych, których właściwości uległy zmianie. Wadą substancji jest jej wrażliwość na bakteryjny enzym penicylinazę oraz nieskuteczność doustna z powodu niestabilności kwasu. Z tego powodu benzylopenicylinę można podawać tylko z obejściem jelita.

Efekt farmakologiczny

Benzylopenicylina ma działanie bakteriostatyczne. Jego spektrum działania obejmuje bakterie Gram-dodatnie, Gram-ujemne pałeczki beztlenowe, Gram-ujemne ziarniaki i krętki. Za wrażliwe na penicylinę G. uważa się meningokoki, pneumokoki, clostridia, borrelia, maczugowce, gronkowce nietworzące penicyliny, paciorkowce alfa- i beta-hemolityczne, leptospira, bakteroidy, a także Treponema pallidum i Bacillus anthracis.

Jednak liczba szczepów bakterii opornych na penicylinę G w ostatnich latach stale rośnie. Dotyczy to zwłaszcza gonokoków.

Benzylopenicylina hamuje rozwój bakterii. W tym celu ściana komórkowa zarazków jest blokowana przez substancję antybiotyczną. Jednak niektóre bakterie mają zdolność niszczenia penicyliny G, ponieważ są wyposażone w białko beta-laktam. W ten sposób uzyskują naturalną odporność na lek.

Ponieważ spożycie doustne jest nieskuteczne z powodu rozkładu substancji przez kwas żołądkowy, benzylopenicylinę należy zawsze podawać w postaci wlewu lub wstrzyknięcia. Ponieważ jednak czas działania antybiotyku jest bardzo krótki, konieczne jest jego podawanie kilka razy dziennie. Dłużej działającą benzylopenicyliną jest benzylopenicylina-benzatyna, którą można podawać raz w tygodniu lub miesiącu.

Po krótkim wlewie następuje gwałtowny wzrost stężenia penicyliny G. w osoczu, jednak już po pięciu godzinach substancja czynna spada równie szybko. W przypadku podania domięśniowego całkowite wchłanianie następuje po około 30 minutach. Stężenie w osoczu jest niższe niż w przypadku infuzji dożylnej. Benzylopenicylina jest rozkładana z organizmu głównie przez nerki. Nie ma prawie żadnego metabolizmu.

Stopień koncentracji penicyliny G w poszczególnych tkankach ciała jest różny. Występują stosunkowo wysokie stężenia w nerkach, wątrobie i płucach, podczas gdy są dość niskie w kościach i mózgu.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Benzylopenicylina jest odpowiednia do leczenia zakażeń, których bakteryjne inicjatory są wrażliwe na antybiotyk. Są to choroby układu oddechowego, infekcje ucha, nosa i gardła, infekcje pochwy i zapalenie krtani. Ale również zapalenie wsierdzia (zapalenie wewnętrznej wyściółki serca), zapalenie opon mózgowych (zapalenie opon mózgowych), zapalenie szpiku kostnego (zapalenie szpiku kostnego), posocznicę (zatrucie krwi), zapalenie otrzewnej (zapalenie otrzewnej) lub infekcje skóry można skutecznie leczyć penicyliną G. Dalsze wskazania to gorączka reumatyczna, leptospiroza, szkarlatyna, wąglik, błonica, borelioza z Lyme, oparzenie gazowe i kiła.

W przypadku zakażenia rany lub tężca konieczne jest jednak sprawdzenie, ponieważ patogeny są zwykle niewrażliwe na benzylopenicylinę. W niektórych chorobach penicylina G jest również łączona z innym antybiotykiem.

Jak duża jest dawka benzylopenicyliny zależy od danej choroby. Dozowanie odbywa się w jednostkach międzynarodowych (IU). Milion IU nazywa się ME. Maksymalna dawka to 10 ME, którą można podawać do czterech razy dziennie.

Zagrożenia i skutki uboczne

Leczenie penicyliną G może czasami powodować niepożądane skutki uboczne. Należą do nich biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty, zmiany smaku, reakcje alergiczne, takie jak ciężka wysypka lub pokrzywka, agranulocytoza, suchość w ustach, zapalenie nerek, niedokrwistość, choroba posurowicza, zapalenie naczyń krwionośnych, drżenie mięśni i skurcze. Niektórzy ludzie odczuwają również obrzęk i ból w miejscu wstrzyknięcia.

Jeśli pacjent musi być poddawany leczeniu benzylopenicyliną przez długi czas, istnieje ryzyko zakażenia okrężnicy przez grzyby lub bakterie. W efekcie istnieje ryzyko zapalenia jelit, któremu towarzyszy biegunka. W takim przypadku leczenie należy przerwać natychmiast po konsultacji z lekarzem prowadzącym. Zamiast tego inne antybiotyki zostaną użyte później.

Penicyliny G nie wolno w ogóle podawać, jeśli pacjent jest nadwrażliwy na penicyliny. Jeśli pacjent cierpi na szczególne postacie białaczki lub gorączkę gruczołową Pfeiffera, przed podaniem lekarz musi dokładnie rozważyć ryzyko i korzyści dla pacjenta.

Stosowanie penicyliny G w czasie ciąży jest uważane za nieszkodliwe. Jednak ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem. Ponieważ aktywny składnik antybiotyku może przenikać do dziecka przez mleko matki, istnieje ryzyko zaburzeń flory jelitowej dziecka. Niemowlęta dotknięte chorobą cierpią na biegunkę i zapalenie jelit. Ponadto reakcje alergiczne mogą rozwinąć się później. Dlatego zaleca się skonsultowanie się z lekarzem przed zastosowaniem antybiotyku, nawet jeśli karmisz piersią.

Ponieważ benzylopenicylina wpływa na florę jelitową i może powodować biegunkę, możliwe jest, że skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych, takich jak tabletki antykoncepcyjne, jest ograniczona. Z tego powodu zaleca się stosowanie diafragm lub prezerwatyw.