Papaweryna jest substancją z grupy alkaloidów i należy do klasy przeciwskurczowych. Alkaloid znajduje się w wysuszonym mlecznym soku maku lekarskiego.Ale można go również wyprodukować syntetycznie.
Co to jest papaweryna?
Papaweryna to naturalna substancja występująca w mlecznym soku maku lekarskiego i innych pokrewnych gatunkach maku. Surowe opium zawiera około jednego procenta papaweryny. Czysta substancja papaweryna jest skuteczna i jednocześnie nie ma pełnego zakresu możliwych skutków ubocznych. Podobnie jak chemiczna pochodna papaweryny, papaweryna jest inhibitorem fosfodiesterazy cAMP. W ten sposób działa na liczne podformy rodziny fosfodiesterazy.
Papaweryna jest stosowana głównie jako lek rozszerzający naczynia krwionośne. Należy do grupy spazmolitów. Leki spazmolityczne to leki przeciwskurczowe, które zmniejszają napięcie mięśni gładkich i łagodzą ich skurcze.
Pierwsza pełna synteza papaweryny została przeprowadzona w 1909 roku przez naukowców Picteta i Gamsa. Austriak Guido Goldschmiedt zdołał rozwiązać tę strukturę kilka lat później. Chlorowodorek papaweryny jest obecnie stosowany w farmaceutykach jako pojedynczy preparat lub w preparatach złożonych.
Efekt farmakologiczny
Papaweryna jest inhibitorem fosfodiesterazy cAMP. Fosfodiesterazy to enzymy występujące w prawie wszystkich tkankach organizmu. Każda zmiana w środowisku jest postrzegana przez organizm i tworzy bodziec. Jest to przekazywane do wnętrza komórki przez substancje przekaźnikowe. Te substancje przekaźnikowe są również znane jako wtórni posłańcy. Drugie przekaźniki obejmują substancje cAMP (cykliczny monofosforan adenozyny) i cGMP (cykliczny monofosforan guanozyny). Odpowiadają za odpowiedź na bodziec w komórce. Ta odpowiedź na bodziec może następować na przykład poprzez zmianę metabolizmu komórki. Transmisja sygnału w komórce może być hamowana przez fosfodiesterazy. Fosfodiesterazy mogą rozkładać substancje przekaźnikowe, takie jak cAMP lub cGMP, czyniąc je nieskutecznymi.
Z drugiej strony, inhibitory fosfodiesterazy zakłócają pracę enzymów, a tym samym promują przekazywanie sygnałów w komórce. Papaweryna jest inhibitorem fosfodiesterazy, który blokuje fosfodiesterazy, przez co cAMP jest nieskuteczny. W ten sposób przedłużają działanie substancji przekaźnikowej i nasilają działanie różnych bodźców. Ponieważ cAMP działa rozluźniająco na mięśnie gładkie, papaweryna działa przeciwskurczowo i rozluźniająco na naczynia.
Zastosowanie i zastosowanie medyczne
Papaweryna jest stosowana głównie w chirurgii serca. Tam lek zapobiega skurczom naczyń krwionośnych podczas uzyskiwania tętnic do operacji bajpasu. Papaweryna jest również stosowana jako lek przeciwskurczowy na skurcze żołądka, kolki żółciowe i skurcze dróg moczowych. Jednak w tych wskazaniach coraz częściej zastępuje się ją przeciwskurczową propyweryną, która nie tylko działa przeciwskurczowo, ale także antycholinergicznie.
Innym obszarem zastosowania papaweryny są zaburzenia erekcji u mężczyzn. Aby to zrobić, lek wstrzykuje się w tkankę erekcyjną męskiego członka. Rozszerzenie naczyń krwionośnych prowadzi następnie do zwiększonego przepływu krwi do prącia, a tym samym do erekcji. Terapia ta jest również znana jako terapia autowstrzyknięcia jamistego (SKAT).
W rzadkich przypadkach papaweryna jest również stosowana w leczeniu zaburzeń krążenia obwodowego lub mózgowego. Jednak terapia lekiem jest kontrowersyjna w tych wskazaniach.
Tutaj znajdziesz swoje leki
➔ Leki na skurcze mięśniZagrożenia i skutki uboczne
Podczas przyjmowania papaweryny mogą wystąpić deficyty neurologiczne, takie jak hemiplegia, napady padaczkowe, zaburzenia źrenic lub zaburzenia świadomości. Działanie leku rozszerzające naczynia krwionośne może prowadzić do zagrażającego życiu spadku ciśnienia krwi. Ponadto może wzrosnąć ciśnienie w mózgu. Ogólnie jednak skutki uboczne są rzadkie.
Wstrzyknięcie papaweryny w terapii autowstrzyknięcia tkanki erekcyjnej jest jednak obarczone większym ryzykiem. Może to prowadzić do bolesnej trwałej erekcji. Ta forma trwałej erekcji bez podniecenia nazywana jest priapizmem. Erekcja trwa dłużej niż dwie godziny i nieleczona może prowadzić do poważnych zaburzeń erekcji.
Po wstrzyknięciu papaweryny mogą również wystąpić poważne reakcje alergiczne. Objawiają się one w postaci wysypki, pokrzywki, ucisku w klatce piersiowej lub obrzęku ciała. Jeśli wystąpią takie objawy, należy natychmiast zgłosić się do lekarza. Natychmiastowej pomocy lekarskiej wymagają również nadmierne zmęczenie, nieregularne bicie serca, nudności, wymioty i zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka).
Drobne skutki uboczne obejmują biegunkę, zaparcie, zawroty głowy, utratę apetytu, rozstrój żołądka lub lekkie zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia. Jeśli te działania niepożądane utrzymują się lub nasilają, należy również zgłosić się do lekarza.
