Flumazenil

Flumazenil jest pochodną imidazolową benzodiazepin i działa jako antidotum (antidotum) w przypadku przedawkowania benzodiazepin. Eliminuje wszelkie skutki działania benzodiazepin, które są stosowane w środkach znieczulających lub nasennych do uspokojenia.Flumazenil niweluje również działanie innych niebenzodiazepin, które reagują według tego samego mechanizmu.

Co to jest Flumazenil?

Flumazenil jest konkurencyjnym antagonistą i działa w miejscu wiązania benzodiazepiny receptora GABA. Jako antagonista, flumazenil nie wywołuje żadnych własnych efektów, ale wypiera benzodiazepiny lub nie-benzodiazepiny z tego miejsca wiązania receptora i tym samym zatrzymuje ich skuteczność.

Flumazenil jako związek chemiczny ma podstawową budowę związaną z benzodiazepinami. Jak już wspomniano, jest pochodną imidazolową benzodiazepin.

Na podstawie tej podobnej struktury może zadokować w miejscu wiązania receptorów z receptorami GABA i wypierać rzeczywiste składniki aktywne. Flumazenil to biały, krystaliczny proszek, który bardzo trudno rozpuszcza się w wodzie.

Efekt farmakologiczny

Efekt Flumazenil na organizm można wytłumaczyć jedynie stosowaniem substancji, które oddziałują na receptory GABA w tym sensie, że wpływają na aktywność hamującego neuroprzekaźnika kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).

Substancje te to tak zwane benzodiazepiny, a także niebenzodiazepiny, które mogą łączyć się z receptorami GABA w wyniku wzrostu aktywności GABA. GABA z kolei zwiększa prawdopodobieństwo otwarcia kanału chlorkowego, a tym samym zwiększa napływ jonów chlorkowych do komórek nerwowych. Jony chlorkowe zmniejszają pobudliwość błony neuronu. Ogólnie ma to uspokajający wpływ na organizm.

Można więc powiedzieć, że benzodiazepiny i inne substancje działające na receptor GABA, np. B. zopiklon, zolpidem i zaleplon, poprzez zwiększenie aktywności GABA, wywierają działanie przeciwlękowe, przeciwskurczowe, nasenne, uspokajające, rozluźniające mięśnie, aw niektórych przypadkach również euforyczne. Jednak gdy jest stosowany, flumazenil będzie również zadokowany na receptorze GABA, chociaż sam nie wywołuje żadnych efektów. Wypiera jednak inne składniki aktywne z receptora i tym samym pośrednio przyczynia się do obniżenia aktywności GABA.

W ten sposób pod wpływem flumazenilu neutralizuje się wszelkie działanie zastosowanych substancji. Ponieważ jednak flumazenil ma tylko krótki okres półtrwania wynoszący 60 minut, działanie benzodiazepin lub innych substancji szybko powraca (efekt odbicia).

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Sposób użycia Flumazenil ogranicza się głównie do znoszenia skutków benzodiazepin. Jest często stosowany jako antidotum na przedawkowanie, zaprzestanie działania narkotycznego i niewłaściwe użycie benzodiazepin.

W medycynie ratunkowej flumazenil jest stosowany jako szybko działające antidotum na próby samobójcze przy użyciu środków nasennych. Ponieważ flumazenil nie ma własnego działania, jest obecnie stosowany tylko w tym obszarze. Istnieją jednak doniesienia o wynikach badań, które mogą również przemawiać za zastosowaniem w obrazie klinicznym hipersomnii (śpiączka). Ponieważ przyczyny hipersomnii są różnorodne, przed ostatecznym zastosowaniem konieczne byłyby dalsze badania.

Flumazenil jest wstrzykiwany dożylnie i działa stosunkowo szybko. Jednak ze względu na krótki okres półtrwania wynoszący 60 minut, jego działanie zanika ponownie po około 2 godzinach, a benzodiazepiny, które jeszcze nie zostały rozbite, ponownie stają się skuteczne, aż do całkowitego rozpadu. Dlatego też detoksykacji flumazenilem powinna towarzyszyć obserwacja i, jeśli to konieczne, przeprowadzana kilkakrotnie, aby w jak największym stopniu uniknąć efektu odbicia.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Podczas używania Flumazenil mogą oczywiście również wystąpić skutki uboczne. Należy unikać szybkiego wstrzyknięcia flumazenilu, ponieważ może to prowadzić do nagłego podniecenia i niepokoju.

Jeśli stosowanie flumazenilu było poprzedzone długotrwałym leczeniem dużymi dawkami benzodiazepin, często występują typowe objawy odstawienne. Częste działania niepożądane obejmują nudności, wymioty, pobudzenie, przyspieszenie akcji serca, uczucie niepokoju i drgawki. Stosowanie flumazenilu jest również przeciwwskazane w przypadku istotnego leczenia benzodiazepinami.

Dotyczy to sytuacji, gdy stosowanie benzodiazepin do podtrzymania życia staje się konieczne w stanach skrajnego pobudzenia. Flumazenil należy stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku mieszanego zatrucia benzodiazepinami z trójpierścieniowymi lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.