Ganciclovir

Tak jak Ganciclovir nazywany jest wirostatem. Działa przeciwko wirusom opryszczki.

Co to jest gancyklowir?

Gancyklowir jest analogiem zasady nukleinowej guaniny. Jako środek przeciwwirusowy jest stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych przez wirusy opryszczki. Lek został zarejestrowany w Europie w latach 80.

W Niemczech lek jest stosowany pod nazwami produktów Virgan® i Cymeven®. Istnieje strukturalny związek między lekami przeciwwirusowymi, gancyklowirem, pencyklowirem i acyklowirem.

Efekt farmakologiczny

Jako środek wirostatyczny, gancyklowir ma właściwości hamowania wzrostu wirusów. Lek działa przede wszystkim na wirusy opryszczki, które obejmują całą rodzinę ludzkich wirusów opryszczki. Jego wpływ na wirusa cytomegalii (CMV) jest szczególnie wyraźny. Z tego powodu medycyna zwykle używa go przeciwko temu zarazkowi.

Po wejściu gancyklowiru do organizmu pacjenta następuje tam przemiana chemiczna. Rezultatem jest skuteczna postać wirostatu, którą jest trifosforan gancyklowiru. Substancja ta powstaje głównie w komórkach ciała zakażonych wirusami. Lek jest fosforylowany przez różne kinazy, które są używane do późniejszego włączenia do DNA wirusów.

Gancyklowir jest bardzo podobny do guaniny, będącej budulcem wirusowego DNA. To nieprawidłowe włączenie powoduje przerwanie łańcucha, ponieważ gancyklowir jako polimeraza wirusowa nie jest rozpoznawany jako element budulcowy. Dlatego nie ma dalszej replikacji DNA wirusa. Wirus nie może się już rozmnażać.

Jednak jedną z wad gancyklowiru jest to, że jego działanie nie jest ukierunkowane. Środek przeciwwirusowy nie tylko hamuje rozwój wirusów, ale także wpływa negatywnie na procesy metaboliczne zdrowych komórek organizmu. Konsekwencją tego mogą być poważne skutki uboczne.

Biodostępność gancyklowiru po podaniu doustnym jest niska i wynosi tylko 5 procent. Z tego powodu często podaje się go dożylnie. Leki przeciwwirusowe są wydalane z organizmu w postaci prawie niezmienionej przez nerki. Jeśli czynność nerek jest prawidłowa, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 1,5 do 3 godzin.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Obszary zastosowania gancyklowiru obejmują przede wszystkim choroby wywoływane przez ludzki wirus opryszczki 5 (HHV 5). Jest również znany jako wirus cytomegalii. Z reguły wskazaniami są niedobór odporności (np. AIDS) i przeszczepy narządów.

Jako żel do oczu, gancyklowir jest również odpowiedni do leczenia opryszczki oczu (opryszczkowe zapalenie rogówki). Ponadto istnieją eksperymentalne metody leczenia zwyrodnień złośliwych, za które odpowiedzialne są wirusy onkolityczne. Gancyklowir jest również stosowany w biochemii do selekcji negatywnej.

Ze względu na niską biodostępność wirostatu po podaniu doustnym pacjentowi podaje się zwykle dwie pojedyncze dawki dziennie, czyli 5 miligramów na kilogram masy ciała. Podawanie odbywa się w postaci infuzji w odstępach czasu 12 godzin. Wlew podaje się przez dużą żyłę.

Jednak gancyklowir można również podawać doustnie. W takim przypadku pacjent przyjmuje 1 gram dziennie między posiłkami. Od 2006 roku w Niemczech dostępne są również zewnętrzne postacie dawkowania w postaci żelu pod oczy.

Zagrożenia i skutki uboczne

Ponieważ gancyklowir ma znacznie wyższe właściwości toksyczne niż inne leki przeciwwirusowe, takie jak acyklowir, istnieje większe ryzyko działań niepożądanych, które mogą być bardzo zróżnicowane. Często występuje zmniejszenie liczby niektórych białych krwinek, biegunka, trudności w oddychaniu, brak białych krwinek, utrata apetytu, zakażenia grzybicze jamy ustnej, bóle głowy, problemy ze snem, infekcje dróg moczowych, zapalenie tkanki łącznej, zaburzenia lękowe, depresja, splątanie, bóle brzucha, nudności, wymioty, kaszel , Trudności w połykaniu i zaparcia.

Inne niepożądane skutki uboczne to zaburzenia myślenia, anoreksja, zapalenie skóry, swędzenie, poty nocne, ból ucha, zaburzenia nerwowe, zaburzenia wątroby, bóle mięśni, ból pleców, gorączka, zmęczenie, sztywność, ból w klatce piersiowej, osłabienie i utrata masy ciała.

Możliwe jest odwarstwienie siatkówki i zatrucie krwi (posocznica). Sporadycznie występują również zaburzenia rytmu serca, utrata słuchu, zaburzenia widzenia, ciężkie reakcje alergiczne, zgaga, wypadanie włosów, niepłodność męska, niewydolność nerek i psychoza.

Jeśli pacjent cierpi na alergię lub nadwrażliwość na gancyklowir lub inne leki przeciwwirusowe, takie jak walacyklowir, walgancyklowir i acyklowir, pod żadnym pozorem nie wolno mu podawać leku. Dotyczy to również przypadków wyraźnego niedoboru płytek krwi lub białych krwinek lub gdy poziom hemoglobiny jest zbyt niski.

W przypadku zaburzeń czynności nerek konieczne jest ostrożne dawkowanie przez lekarza. W takich przypadkach lekarz musi rozważyć wzajemne ryzyko i korzyści.

W żadnym wypadku nie należy stosować gancyklowiru w okresie ciąży i karmienia piersią, ponieważ może to spowodować poważne obrażenia lub wady rozwojowe dziecka. Podczas przyjmowania produktu zalecana jest konsekwentna antykoncepcja. Gancyklowir nie jest również odpowiedni dla dzieci poniżej 18 roku życia.

Jednoczesne stosowanie gancyklowiru z niektórymi innymi produktami leczniczymi może powodować interakcje. Często istnieje ryzyko zwiększonego zakłócenia tworzenia się krwinek. Ryzyko jest szczególnie wysokie w przypadku środków stosowanych w leczeniu raka. Należą do nich cytostatyki, takie jak winblastyna i winkrystyna, a także leki stosowane w chemioterapii, takie jak pentamidyna i dapson. Istnieje również ryzyko wystąpienia środków przeciwgrzybiczych, takich jak flucytozyna i amfoterycyna B.

Nie zaleca się podawania gancyklowiru z substancją czynną zydowudyną, która jest również stosowana do zwalczania wirusów. W przypadku kombinacji pacjent jest narażony na poważne uszkodzenie tworzenia się krwinek. Jeśli gancyklowir jest podawany w tym samym czasie co cefalosporyny lub penicyliny, istnieje ryzyko drgawek.