Labetalol

Labetalol to lek stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi. Jest skuteczny zarówno jako bloker alfa, jak i beta. Labetalol jest skutecznie stosowany w leczeniu nagłych przypadków nadciśnienia, nadciśnienia pooperacyjnego, nadciśnienia związanego z phachromozotomem i nadciśnienia z odbicia. Częste niepożądane skutki uboczne obejmują bóle głowy, niestrawność, zawroty głowy, nudności, letarg, przekrwienie błony śluzowej nosa i zaburzenia erekcji.

Co to jest Labetalol?

Labetalol jest środkiem blokującym receptory adrenergiczne. Konkuruje z innymi katecholaminami kompatybilnymi z tymi witrynami. Labetalol działa rozluźniająco na zwężone mięśnie naczyniowe.

Chlorowodorek labetalolu to biały lub kremowy, krystaliczny, rozpuszczalny w wodzie proszek. Wstrzyknięcie tej substancji czynnej jest klarownym, bezbarwnym do jasnożółtego, wodnym, izotonicznym roztworem do podawania dożylnego. Ma zakres pH od 3,0 do 4,5. 1 ml roztworu zawiera 5 mg chlorowodorku labetalolu.

Labetalol HCL jest racematem o wzorze cząsteczkowym C19H24N2O3 * HCL i masie cząsteczkowej 364,87. Ma dwa centra asymetrii i istnieje jako kompleks cząsteczkowy dwóch par diastereomerycznych dilewalolu.

Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy

Labetalol jest blokerem receptorów podwójnych alfa i beta. Blokuje działanie selektywnych receptorów alfa i nieselektywnych beta w jednej substancji. Receptory beta to cząsteczki receptorów, do których docierają substancje przekaźnikowe, takie jak adrenalina i noradrenalina.

Te substancje przekaźnikowe są częścią współczulnego układu nerwowego. Jest to odpowiedzialne za mimowolne fizyczne stany podniecenia. Pobudzenie receptorów beta-adrenergicznych w naczyniach krwionośnych i sercu powoduje przyspieszenie akcji serca i wzrost ciśnienia krwi. Wpływ na te receptory jest silny i odwracalny. Labetalol jest silnie adrenergiczny wobec postsynaptycznych receptorów alfa1 i nieselektywny wobec receptorów beta-adrenergicznych. Jest w przybliżeniu równie skuteczny dla receptorów beta1 i beta2.

Stosunek blokad alfa do beta zależy od tego, czy labetalol był podawany doustnie czy dożylnie. Po podaniu doustnym stosunek alfa do beta blokady wynosi 1: 3; dożylnie 1: 7. Zatem labetalol można rozumieć jako beta-bloker o działaniu alfa-blokującym.

Dla porównania labetalol jest słabszym beta-blokerem niż propranolol i ma słabsze powinowactwo do receptorów alfa niż fentolamina. Labetalol ma wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną. W szczególności jest częściowym agonistą receptorów beta2 w naczyniowych mięśniach gładkich.

Labetalol działa rozluźniająco na mięśnie gładkie naczyń poprzez połączenie częściowego agonizmu receptora beta2 z blokadą receptora alfa1. To jest lek rozszerzający naczynia krwionośne i może obniżać ciśnienie krwi.

Podobnie jak środki miejscowo znieczulające i leki przeciwarytmiczne blokujące kanały sodowe, labetalol ma również działanie stabilizujące błony śluzowe. Zmniejszając spożycie sodu, Labetalol zmniejsza potencjał czynnościowy pożaru, a tym samym tworzy miejscowy środek znieczulający.

Fizjologicznych skutków labetalolu podawanego dożylnie nie można przewidzieć wyłącznie na podstawie jego działania blokującego receptory. Zablokowanie receptorów beta1 powinno spowolnić akcję serca. Nie dotyczy to labetalolu. Labetalol podawany w stanach ostrych obniża obwodowy opór naczyniowy i ogólnoustrojowe ciśnienie krwi. Wpływ na częstość akcji serca, rzut serca i objętość wyrzutową pozostaje niewielki pomimo mechanizmów blokujących Alpha1, Beta1 i Beta2. Efekty te obserwowano głównie u osób w pozycji wyprostowanej.

Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania

Labetalol jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami, takimi jak diuretyki. Lek podaje się zwykle po posiłkach.

Labetalol jest skuteczny w leczeniu nagłych przypadków nadciśnienia, nadciśnienia pooperacyjnego, hipertomii związanej z phachromozotomem i nadciśnienia z odbicia. Lek ma specjalne wskazanie do leczenia nadciśnienia wywołanego ciążą (stan przedrzucawkowy). Jest również stosowany jako alternatywa w leczeniu ciężkiego nadciśnienia, gdy konieczne jest jak najszybsze kontrolowanie ciśnienia krwi.

Labetalol jest stosowany w razie potrzeby do regulacji ciśnienia krwi w znieczuleniu. W badaniu klinicznym dotyczącym farmakologicznie ciężkiego nadciśnienia tętniczego, ciśnienie krwi spadło średnio o 11/7 mmHG u pacjentów leżących na plecach po wstrzyknięciu 0,25 mg / kg. Kolejne wstrzyknięcia 0,5 mg / kg do dawki skumulowanej 1,75 mg / kg powodowały dalsze, zależne od dawki, obniżenie ciśnienia krwi.

Labetalol podawany w ciągłej infuzji dożylnej w średniej dawce 136 mg przez okres od dwóch do trzech godzin obniża ciśnienie krwi średnio o 60/35 mmHg. Po zakończeniu zabiegu ciśnienie tętnicze stopniowo wzrasta.

Zagrożenia i skutki uboczne

Najczęstsze możliwe działania niepożądane obejmują podwyższone wyniki testów czynnościowych wątroby, zastoinową niewydolność serca, letarg, zaburzenia erekcji, dyskomfort przy oddawaniu moczu, nudności, niskie ciśnienie krwi, zaburzenia widzenia, przekrwienie błony śluzowej nosa i reakcje nadwrażliwości.

W niektórych przypadkach występuje zespół ortostazy. Pacjenci odczuwają gwałtowny spadek ciśnienia krwi po przejściu z pozycji leżącej lub siedzącej do pozycji wyprostowanej. Możesz czuć się senny lub nawet omdleć. Pacjentów należy obserwować pod kątem tego działania niepożądanego.

Labetalolu należy unikać w przypadku astmy lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, bardzo niskiego ciśnienia krwi, ciężkiej choroby serca, ciężkiej niewydolności serca i wolnego bicia serca.

Labetalol może przenikać do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Matki karmiące piersią powinny powiadomić lekarza. Stosowanie Labetolu może pogorszyć sprawność intelektualną i reakcje. Dodatkowe spożycie alkoholu może dodatkowo obniżyć ciśnienie krwi i zwiększyć niektóre skutki uboczne leku.

Przed operacjami w znieczuleniu i przed operacjami oczu należy zwrócić uwagę na stosowanie leków Labetol. Objawy przedawkowania obejmują spadek częstości akcji serca, zawroty głowy i omdlenia.