Lidokaina

Lidokaina jest lekiem z grupy środków znieczulenia miejscowego, który działa również antyarytmicznie. Należy do grupy blokerów kanału sodowego.

Co to jest lidokaina?

Lidokaina była pierwszym amidowym środkiem znieczulającym miejscowo. Został zsyntetyzowany w 1943 roku przez szwedzkich chemików Bengta Lundqvista i Nilsa Löfgrena. Sprzedali swoje prawa patentowe firmie farmaceutycznej Astra AB.

Lidokaina oparta jest na 2,6-ksylidynie. Lidokaina jest z niej wytwarzana w kilku etapach syntezy. Substancja lecznicza jest dostępna jako monopreparat lub jako preparat złożony w postaci żeli, past, maści, czopków i roztworów do wstrzykiwań. Roztwory do wstrzykiwań mogą zawierać 0,25% lub 5%.

Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym i należy do klasy blokerów kanału sodowego. Jednak jest stosowany nie tylko jako środek miejscowo znieczulający, ale także jako środek przeciwarytmiczny w medycynie. Lidokaina działa bardzo szybko. Jest metabolizowany w tak zwanym układzie cytochromu 450 wątroby. Biodostępność jest bardzo dobra. Mniej niż 10 procent pierwotnej dawki jest wydalane z moczem.

Efekt farmakologiczny

Lidokaina jest blokerem kanału sodowego. Lek blokuje zależne od napięcia kanały sodu. Znajdują się one w błonach komórkowych komórek nerwowych. Kiedy komórka nerwowa jest pobudzona, sód wpływa do komórek. Tworzy się potencjał czynnościowy, a wzbudzenie jest przekazywane poprzez procesy depolaryzacji z jednej komórki nerwowej do drugiej lub z jednej komórki nerwowej do komórki docelowej.

Kiedy wrażliwe receptory skóry odczuwają doznania, takie jak ucisk, ból, ciepło lub zimno, przekazują je do mózgu. Wymaga to przewodzenia wzbudzenia, a tym samym otwarcia kanałów sodowych w błonach komórkowych. Lidokaina blokuje kanały sodowe, aby sód nie mógł wpływać do komórek. Tworzenie potencjału czynnościowego jest utrudnione, bodziec nie jest przekazywany.

Lidokaina ma tylko działanie miejscowe. Dotyczy to tylko komórek nerwowych znajdujących się w miejscu podania leku. Cienkie włókna nerwowe są szybciej blokowane w funkcji przenoszenia niż grube włókna nerwowe. Po aplikacji odczucie bólu jest początkowo ograniczone. Następnie temperatury nie są już postrzegane. Następnie pogarsza się odczuwanie dotyku i nacisku. W końcu eerent zawodzi. Odprowadzające to włókna nerwowe biegnące od ośrodkowego układu nerwowego do mięśni. Jeśli eferentny zawodzą, zdolności motoryczne w dotkniętym obszarze również zawodzą.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Głównym obszarem zastosowania lidokainy jest znieczulenie miejscowe. Znieczulenie miejscowe eliminuje odczucie bólu w ograniczonym obszarze ciała. Zaletą w porównaniu ze znieczuleniem ogólnym jest to, że praca płuc i mózgu, metabolizm i równowaga kwasowo-zasadowa są prawie niezmienione.

Lidokaina jest często stosowana jako środek miejscowo znieczulający w leczeniu stomatologicznym i medycznym. Służy do znieczulenia powierzchniowego, przewodnictwa i infiltracji. W znieczuleniu nasiękowym lidokaina jest wstrzykiwana do tkanki w celu znieczulenia niewielkiego obszaru. Może to być konieczne na przykład podczas szycia rany szarpanej lub podobnych drobnych zabiegów. Alternatywnie, lidokainę można wstrzyknąć w pobliżu nerwu. To odrętwia obszar zaopatrzenia nerwów. Ten proces jest również znany jako znieczulenie przewodowe. Po czasie kontaktu wynoszącym od jednej do trzech minut środek miejscowo znieczulający działa przez jedną do trzech godzin.

Lidokaina jest również dobrze wchłaniana przez błony śluzowe. Substancja czynna jest zatem stosowana w znieczuleniu powierzchniowym w postaci sprayów lub maści. Znieczulenie powierzchniowe gwarantuje brak bólu, na przykład podczas leczenia hemoroidów lub podczas endoskopii.

Lidokaina jest również dostępna w postaci tzw. Kremów opóźniających lub sprayów opóźniających. Po odciągnięciu napletka są one cienko nakładane na żołądź prącia, aby stłumić przedwczesny wytrysk. Lidokaina jest również stosowana jako składnik aktywny środków wspomagających ząbkowanie jako środek miejscowo znieczulający.

Drugim głównym obszarem zastosowania leku są zaburzenia rytmu serca. Lidokaina spowalnia rozprzestrzenianie się pobudzenia w układzie przewodzącym serca. W ten sposób lek ma stabilizujący wpływ na rytm serca i tłumi zaburzenia rytmu serca, które powstają w komorach serca. Dlatego lidokaina jest stosowana głównie w leczeniu arytmii tachykardialnych. Lidokaina była używana bardzo często jako lek doraźny. Jednak jej stosowanie obecnie spadło, ponieważ lidokaina nie tylko zapobiega zaburzeniom rytmu serca, ale może również powodować je w indywidualnych przypadkach.

Lidokaina, jako środek przeciwarytmiczny, musi być podawana dożylnie. Wskazaniami do dożylnego podania lidokainy są zaburzenia rytmu serca dowolnego pochodzenia. Obejmuje to również arytmie serca spowodowane zatruciem lekami przeciwdepresyjnymi lub glikozydami nasercowymi. Przed interwencjami, które mogą podrażnić mięsień sercowy, można profilaktycznie podać lidokainę. Zmniejsza ryzyko komorowych zaburzeń rytmu.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Efekty uboczne zwykle występują rzadko przy małych dawkach lidokainy. W przypadku zbyt dużej dawki mogą wystąpić działania niepożądane na serce i układowe. Obejmują one takie objawy, jak senność, niepokój, skurcze i ujemna inotropia serca. Przy ujemnej inotropii zmniejsza się siła skurczu serca. W pojedynczych przypadkach może również prowadzić do spadku ciśnienia krwi lub reakcji alergicznych. Bardzo rzadko pacjenci zapadają w śpiączkę po dużych dawkach lidokainy.