Tipranawir

Z substancją leczniczą Tipranawir jest lekiem stosowanym w leczeniu osób z HIV typu 1. Jest stosowany w ramach skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej. Lek Tipranavir jest dostępny na rynku farmakologicznym pod nazwą handlową Aptivus® i jest rozprowadzany przez producenta Boehringer. Substancja czynna typranawir należy do kategorii inhibitorów proteazy HIV.

Co to jest typranawir?

Typranawir jest lekiem przeciwwirusowym należącym do farmakologicznej kategorii inhibitorów proteazy HIV. Ze strukturalnego punktu widzenia różni się jednak od innych substancji, które również należą do tej grupy.

Substancja czynna, typranawir, jest stosowana głównie w leczeniu zakażeń wirusem HIV. Działanie leku wynika z faktu, że działa on na tak zwaną proteazę wirusową. Ta proteaza jest niezbędna do namnażania się wirusów.

Substancja czynna jest zwykle podawana doustnie w postaci kapsułek. Lek podaje się dwa razy dziennie razem z posiłkami. W większości przypadków typranawir jest podawany razem z rytonawirem przypominającym. Substancja ta jest tak zwanym inhibitorem CYP, który spowalnia rozkład typranawiru. Mechanizm ten poprawia skuteczność leku, typranawiru.

Jednak podczas jego przyjmowania możliwe są różne skutki uboczne. Najczęstsze to nudności, bóle głowy i zmęczenie. Należy również zauważyć, że substancja może być toksyczna dla wątroby, aw niektórych przypadkach może powodować zapalenie wątroby lub inne poważne choroby wątroby. Z tego powodu wymagana jest ścisła kontrola lekarska.

Typranawir został zatwierdzony w Europie i Stanach Zjednoczonych w 2005 roku. Typranawir zwykle ma kolor biały lub lekko żółty. Struktura substancji czynnej typranawir nie jest peptydem. Zasadniczo, typranawir jest lekiem przeciwwirusowym, który zwykle łączy się z innymi typami leków przeciwwirusowych.

Efekt farmakologiczny

Specjalny sposób działania leku, typranawiru, odpowiada za to, że nadaje się on do leczenia osób z HIV-1. Zasadniczo substancja typranawir jest inhibitorem proteazy HIV, który hamuje specjalny enzym wirusowy. Enzym ten jest niezbędny do namnażania się wirusa i wytwarzania nowych wirusów. Ponieważ substancja czynna, typranawir, osłabia proteazę wirusową, wirusy nie są już zdolne do dalszego niezakłóconego namnażania się. W rezultacie obciążenie wirusowe chorego pacjenta jest zmniejszone, a rozprzestrzenianie się wirusa w organizmie ludzkim jest utrudnione.

Problem polega jednak na tym, że wirusy mogą szybko rozwinąć oporność na typranawir. W przeciwieństwie do innych inhibitorów proteazy HIV, lek nie ma struktury peptydowej. W ten sposób tworzy pierwszy rodzaj niepeptydowego inhibitora proteazy HIV. Te różnice strukturalne są prawdopodobnie odpowiedzialne za fakt, że leczenie typranawirem prowadzi do mniejszej oporności krzyżowej niż w przypadku innych inhibitorów proteazy peptydowej. W ten sposób typranawir jest również skuteczny przeciwko szczepom wirusa HIV, które są już oporne na inne leki.

Badania naukowe wskazują, że typranawir jest znacznie skuteczniejszy w przypadku takich szczepów wirusa HIV. Po spożyciu doustnym substancja czynna wiąże się z ponad 90 procentami białek osocza krwi.

Większość leku jest następnie metabolizowana w wątrobie. Tak zwany układ cytochromu P450 jest przede wszystkim odpowiedzialny za metabolizm i rozpad. Wreszcie substancja czynna jest wydalana z kałem. Typranawir ma średni okres półtrwania około pięciu do sześciu godzin.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Typranawir jest zwykle stosowany w leczeniu pacjentów zakażonych wirusem HIV typu 1. Substancja czynna typranawir jest stosowana głównie wtedy, gdy osoba dotknięta chorobą już rozwinęła oporność na inne inhibitory proteazy HIV.

Ponieważ jednak przyjmowanie typranawiru może powodować poważne skutki uboczne, jest on zatwierdzony tylko w specjalnych przypadkach. Zalecane jest również połączenie leku typranawir z rytonawirem.

Zagrożenia i skutki uboczne

Chociaż lek typranawir jest skuteczniejszy niż inne inhibitory proteazy HIV, zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. Najczęstsze działania niepożądane to nudności, biegunka, bóle brzucha i głowy. Możliwe są również wysypki na skórze.

Jeśli typranawir jest łączony z rytonawirem, może być toksyczny dla wątroby. Z tego powodu pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby nie mogą być poddawani leczeniu substancją czynną typranawirem.

Inne potencjalne skutki uboczne to na przykład reakcje nadwrażliwości na substancję czynną, trombocytopenia, neutropenia, zaburzenia metaboliczne, zaburzenia snu i zawroty głowy.

Należy również wziąć pod uwagę różne interakcje z innymi substancjami. Na przykład, aby uniknąć interakcji, należy powstrzymać się od jednoczesnego przyjmowania ryfampicyny, symwastatyny i lowastatyny. Doustne środki antykoncepcyjne i niektóre benzodiazepiny również nie nadają się do łączenia z typranawirem. O wszelkich skutkach ubocznych należy poinformować lekarza.