Metotreksat

Metotreksat jest stosowany jako lek do chemioterapii w różnych złośliwych chorobach nowotworowych. Jest to środek cytostatyczny, który zapobiega szybkiemu podziałowi komórek rakowych. Substancja czynna jest również z powodzeniem stosowana nie tylko w terapii onkologicznej, ale także jako podstawowa terapia w przewlekłych procesach zapalnych.

Co to jest metotreksat?

Pod nazwą znajduje się również metotreksat Amethopterin znany. Jako cytostat, metotreksat jest trucizną komórkową, która zapobiega naturalnemu podziałowi komórek ciała, znanemu również jako mitoza. Dlatego substancję czynną stosuje się głównie w chorobach nowotworowych układu krwionośnego o wysokim współczynniku podziału.

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków cytostatycznych, ich stosowanie wpływa do pewnego stopnia na zdrowe komórki organizmu, co może być zauważalne dla pacjenta poprzez nieprzyjemne skutki uboczne. Istnieją różne klasy cytostatyków do leczenia nowotworów i leczenia przewlekłego zapalenia.

Metotreksat należy do tzw. Antagonistów kwasu foliowego, co oznacza, że ​​substancja czynna hamuje enzym reduktazę dihydrofolianową, ale ten ważny enzym jest niezbędny do podziału komórek. Pod względem chemicznym metotreksat jest bardzo podobny do kwasu foliowego i dlatego jest rozpoznawany przez organizm jak kwas foliowy i wprowadzany do metabolizmu komórkowego. Kwas foliowy jest pilnie potrzebny do tworzenia DNA i RNA w jądrze komórkowym, ale tego tworzenia nie można już przeprowadzić przez wprowadzenie metotreksatu zamiast kwasu foliowego.

Efekt farmakologiczny

Krótko mówiąc, farmakologiczne działanie metotreksatu MTX, rozciąga się na wszystkie narządy i układy narządów z powodu jego ogólnoustrojowego stosowania. Oprócz pożądanego działania farmakologicznego na szybko dzielące się komórki nowotworowe, substancja czynna jest zawsze wprowadzana do metabolizmu zdrowych komórek jako niewłaściwy kwas foliowy, co również ogranicza ich tempo podziału, a tym samym powoduje zaburzenia czynnościowe i skutki uboczne.

Oprócz hamowania enzymu odpowiedzialnego za wprowadzanie kwasu foliowego do metabolizmu komórkowego MTX hamuje również inne enzymy. Najważniejszym z nich jest enzym syntaza tymidylanu. Ten endogenny składnik białkowy katalizuje metaboliczne etapy syntezy pirymidyny, która jest również wymagana do swobodnego gromadzenia się materiału genetycznego w jądrze komórkowym, tj. DNA i RNA.

Metotreksat, jako środek chemioterapeutyczny, atakuje zatem kilka interfejsów jednocześnie, co pozwala zatrzymać tempo podziału komórek nowotworowych. Substancja czynna jest wydalana głównie przez nerki i ostatecznie z moczem pacjenta. Ten proces wydalania z substancją czynną metotreksatem powoduje znaczne obciążenie zdrowych nerek podczas chemioterapii. Dlatego podczas chemioterapii MTX bardzo ważne jest stałe monitorowanie wartości nerek, zwłaszcza kreatyniny. Gdy tylko wartości wskażą, że występuje zaburzenie czynności nerek, terapię należy przerwać jako środek ostrożności, aby zapobiec końcowej niewydolności nerek, która może zagrażać życiu pacjenta.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Metotreksat, MTX, jest środkiem cytostatycznym i dlatego jest znany przede wszystkim jako środek chemioterapeutyczny w medycynie onkologicznej. Podawane są tam bardzo wysokie, ogólnoustrojowo skuteczne dawki leku, które są dostępne tylko na receptę. Mechanizm działania w walce ze złośliwymi komórkami nowotworowymi opiera się na zdolności metotreksatu do znacznego zmniejszenia tempa proliferacji złośliwych komórek.

Jednak metotreksat jest nie tylko lekiem do chemioterapii, ale także środkiem immunosupresyjnym. Po podaniu metotreksatu komórkowa i humoralna obrona organizmu jest znacznie zmniejszona, dlatego pacjenci dotknięci chorobą są szczególnie podatni na infekcje podczas cyklu leczenia.

Dobry sukces terapeutyczny można również osiągnąć stosując substancję czynną metotreksat w leczeniu łuszczycy i przewlekłych chorób reumatycznych. Uważa się, że metotreksat jest pomocny w leczeniu przewlekłego reumatoidalnego zapalenia stawów. MTX jest stosowany jako podstawowy środek terapeutyczny w tego typu przewlekłym reumatyzmie zapalnym.

Ponadto istnieją inne choroby autoimmunologiczne, w przypadku których MTX obiecuje dobry sukces terapeutyczny. Należą do nich na przykład stwardnienie rozsiane, choroba Crohna i toczeń rumieniowaty. W przeciwieństwie do terapii przeciwnowotworowej MTX jest stosowany we wszystkich tych chorobach tylko w bardzo małych dawkach, dlatego skutki uboczne są znacznie mniejsze niż w terapii przeciwnowotworowej.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Metotreksat jest wysoce skuteczną trucizną komórkową, która zgodnie ze ścisłymi wskazaniami może być stosowana tylko pod nadzorem lekarza. Ze względu na bezpośrednią interwencję w metabolizm komórkowy, skutki uboczne są często bardzo wyraźne, zwłaszcza w leczeniu nowotworów złośliwych. Podczas terapii pacjenci często odczuwają ogólne wyczerpanie, a także zmęczenie i bóle głowy. Do najczęstszych skutków ubocznych należą zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, co wynika z faktu, że substancja czynna metotreksat odpowiada również za niepożądane niszczenie komórek nabłonka wrażliwych błon śluzowych żołądka i jelita cienkiego. Dlatego też nierzadko występują nudności, wymioty lub zapalenie błon śluzowych. Tym efektom ubocznym nie można zapobiec, przynajmniej tymczasowo, stosując terapię wysokodawkową.

Ze względu na skutki uboczne mielosupresji szpik kostny również nie wytwarza już wystarczającej ilości krwinek, co może prowadzić do anemii.

Największym ryzykiem w terapii MTX są wstępnie uszkodzone nerki, które mogą całkowicie lub częściowo przerwać ich pracę, a tym samym doprowadzić do konieczności dializowania pacjenta. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania metotreksatu są ciąża, karmienie piersią, rozpoznana niewydolność nerek lub niedobory odporności z jakiejkolwiek przyczyny.