Arfenamina

Arfenamina to organiczny związek arsenu, który był sprzedawany pod nazwą handlową Salvarsan. Lek był stosowany w leczeniu choroby zakaźnej kiły. Podawanie było zwykle dożylne lub domięśniowe. Substancja często powodowała poważne skutki uboczne.

Co to jest arsphenamina?

Arfenamina, znana również jako dioksydiamidoarsenobenzen, została odkryta w 1907 roku przez niemieckiego lekarza i badacza Paula Ehrlicha. Był to pierwszy skuteczny środek chemioterapeutyczny, który wszedł na rynek leków. Lek zastąpił silnie toksyczne związki rtęci w leczeniu kiły na początku XX wieku.

Tysiące ludzi nadal cierpi na tę chorobę zakaźną przenoszoną przez patogen Treponema pallidum. Arfenamina reaguje z tlenem, tworząc toksyczne związki. Dlatego substancja musiała być sprzedawana w hermetycznych ampułkach. Pomimo swojej wysokiej skuteczności arsfenamina powodowała nieprzyjemne, aw niektórych przypadkach nawet bardzo niebezpieczne skutki uboczne.

Efekt farmakologiczny

Ludzkość od wieków cierpiała na czynnik wywołujący kiłę. Wraz z odkryciem arfenaminy po raz pierwszy udało się wyleczyć chorobę. Dzięki temu syntetycznemu związkowi arsenu jego odkrywca Ehrlich, po wielu nieudanych próbach, opracował lek, który specyficznie atakuje komórki bakteryjne. Jednak substancja nie ma negatywnego wpływu na komórki ludzkie.

Po podaniu arfenaminy metabolizm energetyczny patogenów ulega znacznemu zakłóceniu. Często wystarczy jedno wstrzyknięcie, aby osłabić lub nawet zniszczyć bakterie. Główną wadą preparatu jest słaba rozpuszczalność oraz silnie kwaśna reakcja z wodą destylowaną. Kwaśny roztwór nie nadaje się do terapii, dlatego należy go zmieszać z sodą kaustyczną. Produktem końcowym tej mieszaniny jest alkaliczna ciecz, którą można wykorzystać do celów terapeutycznych.

Dodatek roztworu wodorotlenku sodu często powodował oparzenia tkanki mięśniowej i uszkodzenie żył po wstrzyknięciu domięśniowym lub dożylnym preparatu. Dlatego opracowano następcze substancje, takie jak Neosalvarsan, które są znacznie lepiej tolerowane niż Salwarsan. Pomimo mniejszej zawartości arsenu mają bardzo dobry efekt. Światowa Organizacja Zdrowia szacuje, że każdego roku kilka milionów ludzi jest nadal zarażonych chorobą przenoszoną drogą płciową, kiłą. Penicylina jest obecnie z powodzeniem stosowana w leczeniu choroby, ponieważ w przeciwieństwie do arfenaminy prawie nie powoduje żadnych skutków ubocznych.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Arfenamina była stosowana głównie w leczeniu kiły przenoszonej drogą płciową, ale jest również stosowana jako lek na inne choroby zakaźne. Z reguły preparat wzbogacony roztworem wodorotlenku sodu wstrzykiwano do żył lub do mięśnia szkieletowego za pomocą strzykawki. Lecznicze działanie substancji pojawiało się czasami po pierwszym wstrzyknięciu. Z reguły jednak zastrzyki powtarzano trzy do czterech razy z kilkudniowymi lub tygodniowymi przerwami w celu uniknięcia nawrotów choroby.

Arsphenamina ma szkodliwy wpływ na komórki patogenu i utrudnia jego żywotną aktywność metaboliczną. Ze względu na toksyczne działanie tego syntetycznego związku arsenu, gdy reaguje z tlenem, jest on transportowany w hermetycznych pojemnikach. Tam podstawową substancję można przechowywać przez długi czas, ale należy ją zużyć natychmiast po zakończeniu wstrzykiwania roztworu. Wstrzyknięcie dożylne zapewnia szybki efekt, natomiast podanie domięśniowe daje długotrwały efekt.

Zagrożenia i skutki uboczne

Lek arsphenamina musiał ustąpić penicylinie w leczeniu kiły, ponieważ ma poważne skutki uboczne. Reakcje wstrząsowe, takie jak silny niepokój lub zaczerwienienie twarzy i szyi, ucisk w klatce piersiowej, senność lub duszność mogą wystąpić już kilka minut po podaniu roztworu do wstrzykiwań. Nie można również wykluczyć niebezpiecznych krwotoków mózgowych i obrzęku płuc. Rozcieńczając substancję i powoli ją wstrzykując, można w ograniczonym stopniu zmniejszyć skutki uboczne.

Toksyczne reakcje organizmu takie jak dreszcze, gorączka, wymioty, bóle ciała czy ostra niewydolność nerek mogą wystąpić kilka godzin po podaniu arfenaminy. Często występują choroby przewodu pokarmowego. Znane są również skutki uboczne, takie jak choroby serca i naczyń, ślepota, głuchota, paraliż i choroby metaboliczne. Długofalowe skutki, które mogą wystąpić nawet po kilku tygodniach, obejmują choroby krwi, wątroby i skóry, a także uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego.