Nalokson

Nalokson jest substancją leczniczą należącą do grupy agonistów opioidów, tj. sama nie wykazuje działania przypominającego opium. Nalokson jest stosowany jako antidotum, aby przeciwdziałać działaniu opioidów. Podawanie jest domięśniowe, podskórne lub dożylne.

Co to jest nalokson?

Substancja nalokson jest jednym z antagonistów opioidów. Wraz z blisko spokrewnionym substancją czynną, naltreksonem, nalokson tworzy podgrupę konkurencyjnych antagonistów. Działają one na wszystkie receptory opioidowe bez wywoływania przez siebie (lekko uspokajającego) efektu typowego dla opioidów. Umożliwia to naloksonowi odwrócenie działania opiatów. Dlatego lek jest również znany jako antidotum i jest stosowany głównie w przypadku przedawkowania opioidów.

Odtrutka to substancja, która dezaktywuje truciznę, a tym samym zmniejsza lub eliminuje jej działanie („antidotum”). W farmakologii i chemii nalokson jest opisany chemicznym wzorem cząsteczkowym C 19 - H 21 - N - O 4. Masa moralna białawego ciała stałego wynosi 327,37 g / mol.

W medycynie ludzi nalokson jest zwykle podawany dożylnie. Jednak w wyjątkowych przypadkach możliwe jest również podanie podskórne lub domięśniowe. Podanie podskórne ma miejsce wtedy, gdy substancja czynna jest wstrzykiwana pod skórę. Wstrzyknięcie domięśniowe stosuje się, gdy substancja czynna jest wstrzykiwana bezpośrednio do mięśnia szkieletowego. Po podaniu dożylnym nalakson jest dostarczany bezpośrednio do żyły przez strzykawkę.

Efekt farmakologiczny

Nalokson wiąże się z tymi samymi receptorami, z którymi wiążą się również opioidy (receptory opioidowe), ale nie wywołuje tam żadnych efektów opium. Z tego powodu opioidy (np. Opium, heroina czy metadon) nie mogą łączyć się z receptorami. Substancje te nie wykazują teraz żadnego efektu.

Jednak nalokson działa tylko w sposób konkurencyjny. Wynika z tego, że we krwi zawsze musi znajdować się dostatecznie duża ilość substancji czynnej, aby opioidy były trwale z dala od receptorów. Dlatego podaje się szczególnie wysoką dawkę naloksonu, zwłaszcza w sytuacjach, w których należy leczyć przedawkowanie opioidów.

Jednak w przeciwieństwie do opioidów nalokson nie powoduje uzależnień ani innych nieprawidłowości. Dotyczy to zarówno fizycznego, jak i psychicznego. Dlatego jest również dodawany do niektórych opioidowych leków przeciwbólowych, aby zapobiec nadużywaniu lub uczynić je nieatrakcyjnym.

Ponieważ nalokson jest zwykle podawany dożylnie, efekt uzyskuje się w ciągu kilku sekund. Substancja jest szybko rozprowadzana w krwiobiegu i już po krótkim czasie przenika do mózgu.

Czas działania naloksonu wynosi od jednej do czterech godzin. Jest zatem stosunkowo krótki, co może wymagać wielu zabiegów. Maksymalna dawka dobowa to 24 mg. Krótki czas działania naloksonu wynika z faktu, że jest on rozkładany przez wątrobę i przebiega szybko. Połowę składnika aktywnego zużywa się w zaledwie dwie godziny. Substancja jest wydalana z moczem.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Nalokson jest stosowany jako antidotum w leczeniu wszelkiego rodzaju przedawkowania opioidów. Nie ma znaczenia, który preparat spowodował przedawkowanie. Uzależnieni od heroiny, którzy sami przedawkowali, są również leczeni naloksonem w celu odwrócenia uspokajającego działania leku, a tym samym utrzymania pacjenta przy życiu.

Nalokson jest również stosowany w leczeniu depresji oddechowej wywołanej przez opioidowe leki przeciwbólowe (leki przeciwbólowe). Ponieważ substancja czynna jest używana w większości przypadków w stanach nagłych, podaje się ją dożylnie. Następnie nalokson jest wstrzykiwany bezpośrednio do żyły za pomocą strzykawki. W rezultacie sukcesy można zarejestrować w ciągu kilku sekund.

Nalokson można również stosować zapobiegawczo. W tym celu dodawany jest do niektórych środków zawierających opioidy (np. Tylidyna). Dodatek powinien zapobiec nadużyciom lub sprawić, że będzie nieatrakcyjny. To się udaje, ponieważ tylidyna (opiat) może wywołać efekt tylko poprzez dodanie naloksonu, gdy jest przyjmowana doustnie. Uzależniony nie poczuje się odurzony niewłaściwym wstrzyknięciem mieszaniny tylidyny i naloksonu.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Nalokson może powodować niepożądane skutki uboczne. Prawdopodobieństwo tego wzrasta, jeśli zostanie przekroczona maksymalna dzienna dawka. Bardzo często pacjenci mają wzrost ciśnienia krwi. Często zdarzają się również dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, objawiające się nudnościami, biegunką i wymiotami.

Szczególnie u pacjentów, którzy otrzymali nalokson z powodu przedawkowania leku przeciwbólowego, efekt uśmierzający ból można zniwelować. Stłumiony ból wraca do życia. Osoby uzależnione od opium mogą również rozwinąć zespół odstawienia opiatów. Wtedy jest przeciwwskazanie.

Możliwe jest również, że nalokson wywołuje reakcje alergiczne. Jeśli to możliwe, należy zatem sprawdzić, czy nie ma nietolerancji. Badania wykazały również, że nalokson może powodować reakcje skórne (zwłaszcza swędzenie lub zaczerwienienie). Może również wystąpić hiperwentylacja (bardzo szybka inhalacja) lub skurcze. Możliwe jest również, że wystąpią silne bóle głowy.