Nelfinavir

Z substancją farmakologiczną Nelfinavir to lek zaliczany do tzw. inhibitorów proteazy HIV. Jest dostępny na rynku medycznym pod nazwą handlową Viracept®. Lek nelfinawir jest wskazany w leczeniu przeciwretrowirusowym pacjentów zakażonych wirusem HIV-1. Specjalne inhibitory proteazy są stosowane w ramach tak zwanej „wysoce aktywnej terapii przeciwretrowirusowej”, w której podaje się je razem z innymi substancjami przeciwwirusowymi.

Co to jest nelfinawir?

Zasadniczo nelfinawir jest inhibitorem proteazy, który odgrywa ważną rolę w farmakoterapii zakażeń wirusem HIV (ludzki wirus niedoboru odporności). Dopuszczenie leku nelfinawir na rynek europejski zakończyło się w 2013 roku. Ze względu na malejący popyt na lek na razie wstrzymano jego dystrybucję przez producenta w tym regionie.

Sól kwasu metanosulfonowego jest używana do celów farmaceutycznych. Należy zauważyć, że synteza niektórych leków może powodować rakotwórcze zanieczyszczenia.

Dzieje się tak zwłaszcza w przypadku, gdy niektóre kwasy sulfonowe ulegają konwersji, a warunki produkcji nie są idealne. Z tego powodu lek nelfinawir został tymczasowo wycofany z rynku farmaceutycznego w 2007 roku. Ponieważ w niektórych preparatach z nelfinawirem wykryto odpowiednie zanieczyszczenia. Jednak możliwe jest zapewnienie stosunkowo bezpiecznego produktu poprzez odpowiednie środki bezpieczeństwa podczas produkcji. Ważne jest, aby nie przekraczać określonych wartości granicznych.

Efekt farmakologiczny

Lek nelfinawir ma charakterystyczny mechanizm działania, dzięki czemu nadaje się do leczenia zakażeń wirusem HI. Po spożyciu substancja czynna nelfinawir prawie całkowicie wiąże się z białkami osocza krwi.

Lek jest rozkładany przez tak zwany układ cytochromu. To jest układ wątroby. Jeśli jednocześnie przyjmuje się drugi inhibitor proteazy HIV, opóźnia to rozkład leku nelfinawiru w wątrobie.

W rezultacie wydłuża się czas działania leku nelfinavir. Przyjmowanie leku razem z posiłkiem pozytywnie wpływa na wchłanianie substancji czynnej.

Zasadniczo okres półtrwania substancji nelfinawiru wynosi około czterech godzin. Wszystkie metabolity są następnie wydalane z organizmu w kale. Można go również przyjmować razem ze specjalnymi nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy.

Substancja czynna nelfinawir jest związana z tak zwaną wirusową proteazą HIV. Odgrywa to ważną rolę w namnażaniu się wirusów. Najważniejsze jest powinowactwo substancji do proteazy HIV-1 i HIV-2. W rezultacie enzym wirusowy jest upośledzony, tak że wirusy nie rozmnażają się już. Zmniejsza to obciążenie wirusem organizmu pacjenta. Zasadniczo sposób działania nelfinawiru jest podobny do działania innych typów inhibitorów proteazy HIV.

Jednak mechanizm wiązania nelfinawiru z odpowiednim enzymem jest wyjątkowy. Oznacza to, że nie ma oporności krzyżowej na inne inhibitory proteazy. W przeciwieństwie do większości innych inhibitorów proteazy HIV, substancja czynna nelfinawir jest w stanie równomiernie redukować proteazy HIV-1 i HIV-2. Wirusy wykazują jedynie niewielką oporność na lek. Jednak tego rozwoju oporności można w dużym stopniu uniknąć, łącząc nelfinawir z innymi substancjami przeciwwirusowymi.

Inną zaletą jest to, że wchłanianie substancji czynnej jest znacznie poprawione, jeśli nelfinawir jest przyjmowany z posiłkiem. W tym przypadku lek wiąże się prawie całkowicie z białkami osocza krwi. Substancja jest metabolizowana w wątrobie. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi średnio od trzech i pół do pięciu godzin.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Lek nelfinawir jest stosowany w większości przypadków w farmakologicznym leczeniu zakażeń wirusem HIV typu 1. Stosuje się go przede wszystkim na tle tzw. „Wysoce aktywnej terapii przeciwretrowirusowej”.

Lek nadaje się do leczenia pacjentów dorosłych, jak również dzieci powyżej trzeciego roku życia. Zasadniczo jest stosowany w skojarzonej terapii przeciwwirusowej dla osób zakażonych wirusem HIV.

Zagrożenia i skutki uboczne

Podczas leczenia substancją nelfinawir w niektórych przypadkach obserwuje się niepożądane działania niepożądane. Jednak nie występują one u wszystkich pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane, takie jak zaburzenia trawienia, występują podczas przyjmowania leku nelfinawir. Objawia się to na przykład wymiotami lub biegunką. Możliwe są również bóle brzucha i nudności. Niektórzy ludzie doświadczają również bólów głowy i reakcji skórnych. Niektórzy pacjenci zapadają na zapalenie wątroby i czują się bardzo zmęczeni.

Należy wziąć pod uwagę różne interakcje między lekiem nelfinawirem a innymi substancjami leczniczymi. Należą do nich między innymi preparaty cyzapryd i astemizol, a także benzodiazepiny, leki przeciwarytmiczne i ergotoksyny. Jeśli pacjent przyjmuje takie leki, nelfinawir jest przeciwwskazany. Ponieważ wpływa to na układ cytochromu P450, który jest odpowiedzialny za rozkład nelfinawiru.

Obowiązkiem pacjenta jest zgłaszanie lekarzowi prowadzącemu wszelkich skutków ubocznych lub innych skarg w celu znalezienia alternatywy.