Amprenavir

Amprenavir jest substancją leczniczą i należy do grupy inhibitorów proteazy HIV. Środek jest stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV.

Co to jest amprenawir?

Amprenavir to lek sprzedawany w Niemczech, Austrii i Szwajcarii pod nazwą Agenerase®. Lek jest inhibitorem proteazy. Jego rozwój miał miejsce na początku lat 90-tych przez Vertex Pharmaceuticals. Amprenawir jest oferowany jako środek przeciwwirusowy od 1995 roku. Został zatwierdzony przez EMA (European Medicines Agency) w 2000 roku.

Około 90 procent amprenawiru wiąże się z białkami we krwi. Substancja czynna jest rozkładana w wątrobie przez układ cytochromów. Jeśli pacjent przyjmuje amprenawir razem z innym inhibitorem proteazy, proces ten można spowolnić.

W ten sposób lek będzie działał dłużej. Okres półtrwania szacuje się na około 10 godzin. Ponadto w tym samym czasie można podawać nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI).

Efekt farmakologiczny

Amprenavir działa poprzez hamowanie rozmnażania wirusa. To przeciwdziała wirusowej proteazie enzymu proteazy HIV. Proteaza HIV ma największe znaczenie dla rozwoju dalszych cząstek wirusa o działaniu zakaźnym.

Jeśli jednak można zahamować działanie proteazy, można ograniczyć rozprzestrzenianie się wirusa w organizmie człowieka. Zmniejszając dalsze namnażanie się wirusa, ostatecznie zmniejsza się miano wirusa. Podstawą działania jest zapobieganie odszczepianiu się wirusowych białek prekursorowych. W ten sposób powstają niedojrzałe cząsteczki wirusa, które nie są zakaźne.

W przeciwieństwie do starszych tego typu substancji czynnych mechanizm wiązania substancji czynnej z enzymem jest inny. Na przykład pacjenci, którzy reagują negatywnie na starsze inhibitory proteazy, nie doświadczają oporności krzyżowej na amprenawir.

W trakcie badania klinicznego porównano amprenawir ze sprawdzonym inhibitorem proteazy HIV indynawirem. Skuteczność amprenawiru była mniejsza niż indynawiru.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Podobnie jak wszystkie inne inhibitory proteazy HIV, amprenawir jest stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HI, takich jak AIDS. W trakcie leczenia środek łączy się z innymi lekami przeciwwirusowymi.

Amprenavir jest odpowiedni zarówno dla dorosłych, jak i dzieci od czwartego roku życia. Znaczący spadek wiremii w organizmie można zaobserwować u około 50 procent wszystkich pacjentów. Amprenawir przyjmuje się doustnie w postaci tabletek. Dorośli przyjmują jedną tabletkę 1200 miligramów dwa razy dziennie.

U dzieci dawka zależy od masy ciała. Spożycie doustne prowadzi do szybkiego wchłaniania w przewodzie pokarmowym. Około 90 procent składnika aktywnego wiąże się z białkami osocza we krwi. Prawie całkowity metabolizm zachodzi w wątrobie.

Zagrożenia i skutki uboczne

Istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem amprenawiru. Oddziałują one przede wszystkim na przewód pokarmowy, co ma miejsce również w przypadku innych inhibitorów proteazy. Osoby dotknięte chorobą często cierpią na bóle brzucha i biegunkę.

Możliwe są również reakcje skórne, takie jak wysypki. Około jeden procent wszystkich pacjentów jest zagrożony powikłaniami zagrażającymi życiu. To może u ciebie. za. Zespół Stevensa-Johnsona. W przypadku wystąpienia tego rodzaju skutków ubocznych leczenie należy przerwać. Innym niepożądanym efektem ubocznym są zaburzenia metaboliczne, do których należy również zjawisko redystrybucji tłuszczu. Jednak te działania niepożądane występują rzadziej w przypadku amprenawiru niż w przypadku indynawiru.

Podczas stosowania amprenawiru możliwe są również interakcje z innymi lekami. Są to leki wpływające na OUN, takie jak leki przeciwdepresyjne i benzodiazepiny. Ponadto istnieje ryzyko wystąpienia istotnych skutków ubocznych przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych i przeciwhistaminowych z amprenawirem. Lekarze ostrzegają również przed interakcjami z ekstraktami z dziurawca zwyczajnego. Powoduje to spadek poziomu amprenawiru we krwi.

Ciąża, niewydolność nerek i niewydolność wątroby są przeciwwskazaniami do przyjmowania amprenawiru. Możliwa jest również nadwrażliwość na substancję czynną.