Substancja lecznicza Oseltamivir należy do klasy inhibitorów neuraminidazy. Służy do zapobiegania i leczenia grypy. Mogą wystąpić skutki uboczne.
Co to jest oseltamivir?
Oseltamiwir jest lekiem należącym do klasy inhibitorów neuraminidazy. Produkt nadaje się do leczenia i profilaktyki prawdziwej grypy wywoływanej przez wirus grypy.
Oseltamivir należy do tzw. Proleków. Po doustnym przyjęciu substancji czynnej wiązanie estrowe zostaje rozerwane. To tutaj pojawia się rzeczywista aktywna forma, zwana karboksylanem oseltamiwiru. Oseltamivir jest również znany pod nazwą produktu Tamiflu®. Jest to lek na receptę i można go otrzymać w aptece wyłącznie za okazaniem recepty.
Oseltamivir został opracowany przez austriackiego biochemika Norberta Bischofbergera, który w latach 90. pracował dla firmy biotechnologicznej Gilead Sciences w Foster City w Kalifornii. Bischofberger badał lek przeciw grypie, który można by również podawać w postaci tabletek. Po sukcesie biochemik pracował z firmą farmaceutyczną Roche. Ostatecznie oseltamiwir został zatwierdzony w Szwajcarii w 1999 roku. Stany Zjednoczone przystąpiły do UE w 2000 r., A od 2002 r. Lek może być również sprzedawany w UE.
Początkowo obowiązywało ograniczenie, że leczyć mogli tylko pacjenci powyżej 13 roku życia. Jednak to ograniczenie zostało później zniesione, aby terapia oseltamiwirem mogła być teraz podawana dzieciom od pierwszego roku życia. Z biegiem czasu Tamiflu® stał się jednym z odnoszących największe sukcesy leków Roche. Od 2014 roku dostępne są również leki generyczne oseltamiwiru.
Efekt farmakologiczny
Jako inhibitor neuraminidazy oseltamiwir jest środkiem przeciwwirusowym. Neuraminidaza to enzym, który przyczynia się do uwalniania wirusa grypy z komórki gospodarza. Neuraminidaza przerywa wiązanie między hemaglutyniną, która znajduje się na powierzchni wirionu, a glikolipidami, które znajdują się na powierzchni komórki gospodarza. Proces ten uwalnia wirion z zakażonej komórki, powodując infekcje w innych komórkach.
Wirusy, które niedawno pojawiły się w komórkach organizmu, infekują inne komórki po opuszczeniu komórki, w wyniku czego następuje ich rozprzestrzenianie. Aby móc opuścić komórkę, neuraminidaza musi przeciąć połączenie między komórką a wirusem.
Oseltamiwir przeciwdziała temu procesowi, blokując enzym. W ten sposób substancja czynna zapobiega infekowaniu wirusów innych komórek ciała. Daje to ludzkiemu układowi odpornościowemu możliwość łatwiejszej walki z nieruchomymi wirusami.
Oseltamiwir podaje się doustnie. Po spożyciu substancja czynna jest całkowicie wchłaniana. W wątrobie prolek oseltamiwir jest przekształcany w aktywny karboksylan oseltamiwiru z różnymi esterazami. Aktywny metabolit nie jest dalej metabolizowany, więc jest wydalany z organizmu w postaci niezmienionej przez nerki. U starszych pacjentów występuje większa biodostępność.
Oseltamiwir ma zdolność skracania czasu trwania grypy i łagodzenia jej objawów, pod warunkiem, że leczenie rozpocznie się nie później niż 48 godzin po wystąpieniu choroby. Ponadto jego stosowanie zmniejsza ryzyko nadkażenia bakteryjnego.
Zastosowanie i zastosowanie medyczne
Oseltamiwir jest stosowany w leczeniu i zapobieganiu grypie, która nie ma nic wspólnego z niegroźną grypopodobną infekcją (przeziębienie). Aby jednak aktywny składnik rozwinął swoje pozytywne działanie, należy go przyjąć w ciągu 48 godzin. Aby działał zapobiegawczo, należy go przyjmować natychmiast po kontakcie z zakażonymi osobami.
Dawkowanie u dzieci zależy od ich wieku i wagi. Jednak można go podawać dzieciom tylko w ciężkich, wyjątkowych przypadkach. Oseltamiwir nie leczy grypy, ale substancja czynna może skrócić czas trwania choroby i złagodzić objawy.
Inhibitor neuraminidazy nie jest odpowiednią alternatywą dla szczepienia przeciw grypie. Środek należy stosować tylko podczas epidemii grypy i pod nadzorem lekarza.
Zagrożenia i skutki uboczne
Podczas przyjmowania oseltamiwiru możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych. Osoby dotknięte chorobą często cierpią na bóle brzucha, nudności i wymioty. Czasami pojawiają się reakcje alergiczne, a istniejące choroby układu oddechowego mogą się pogorszyć. Aby uniknąć dolegliwości żołądkowo-jelitowych spowodowanych przez oseltamiwir, zaleca się przyjmowanie leku z posiłkiem.
Innymi możliwymi działaniami niepożądanymi oseltamiwiru mogą być bóle głowy, zaburzenia rytmu serca, wysypki skórne, drgawki, reakcje nadwrażliwości, wyprysk, zapalenie skóry, pokrzywka, podwyższone wartości wątroby lub zaburzenia świadomości. Strach, ciężkie zapalenie wątroby, nieprawidłowe zachowanie, splątanie, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia widzenia, koszmary senne i urojenia są również rzadkie. W rzadkich przypadkach nastolatki dokonały samookaleczenia.
W przypadku nadwrażliwości na oseltamiwir nie wolno stosować terapii substancją czynną. Pozytywne działanie środka u osób z osłabionym układem odpornościowym lub chorobami przewlekłymi nie jest pewne. Lek należy otrzymywać tylko w wyjątkowych przypadkach.
W okresie ciąży i karmienia piersią lekarz musi dokładnie rozważyć podanie oseltamiwiru. Nie wiadomo więc, czy lek może skrzywdzić dziecko. Oseltamiwir podaje się dzieciom w wieku poniżej jednego roku w przypadku dużej epidemii grypy.
