Primidon

Primidon jest lekiem przeciwdrgawkowym z farmakologicznie aktywnej grupy leków przeciwskurczowych. Służy do długotrwałej terapii różnych postaci padaczki.

Co to jest prymidon?

Prymidon ma działanie przeciwdrgawkowe u pacjentów z padaczką. Jest przypisany do grupy substancji czynnych leków przeciwpadaczkowych. Klasyfikacja chemiczna odbywa się w grupie barbituranów.

Jest prolekiem, prekursorem substancji medycznie czynnej. Organizm ludzki przekształca prymidon w silny fenobarbital (deoksyfenobarbital), który rozpuszcza napady padaczkowe. Jest to substancja rozkładająca (metabolit). Lek ten jest podawany przez lekarzy w specjalnych postaciach padaczki.

Efekt farmakologiczny

Mechanizm medyczny nie został jeszcze w pełni zbadany. Jednak lekarze zakładają, że prymidon wpływa na błonę (ścianę komórkową) komórek nerwowych i tym samym ma działanie przeciwdrgawkowe.

Prymidon znany jest z długotrwałej terapii różnych postaci padaczki. Te specjalne formy obejmują padaczkę typu grand mal, padaczkę petit mal, stan padaczkowy i napady miokloniczne. U dzieci z padaczką typu petit mal Primidon działa zapobiegawczo w odniesieniu do rozwoju padaczki typu grand mal. Choroby te pojawiają się jako napady skroniowe, a także napady głównie uogólnione, które dotyczą całego mózgu (padaczka typu grand mal).

Drugą grupę stanowią napady wtórnie uogólnione, które dotyczą poszczególnych obszarów mózgu (padaczka petit mal). Napady gran mal są również znane jako napady toniczno-kloniczne. Faza toniczna trwa około 10 do 30 sekund i charakteryzuje się napięciem mięśni i skurczami. W fazie klonicznej występują drżenie mięśni i nieregularne drgawki o dużej intensywności. Ta faza może trwać od trzydziestu sekund do trzech minut. Objawy obejmują krótki, intensywny płacz bezpośrednio przed wystąpieniem drgawek, ślinienie, drżenie, zwilżenie, skręcenie oczu, nagłe ustąpienie drgawek, utratę przytomności, a następnie wzmożone uczucie zmęczenia.

Ponieważ nie można dokładnie przewidzieć wystąpienia napadów, pozostaje tylko profilaktyczne lub kojące leczenie odpowiednimi lekami, takimi jak prymidon. Lek ten jest drugim wyborem w przygotowaniu do znieczulenia i leczeniu drżenia samoistnego, gdy wykazano, że leki pierwszego wyboru są nieskuteczne.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Po wchłonięciu przez organizm substancji jest natychmiast metabolizowana lub przekształcana w fenobarbital. Innym składnikiem aktywnym, który rozwija się w tym procesie, jest fenyloetylomalonamid, który ma jednak niewielkie znaczenie.

Primidon działa razem z produktem rozpadu fenobarbitalu w centralnym punkcie przełączania neuroprzekaźnika kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Oprócz glutaminianu jest najważniejszym neurotransmiterem hamującym ośrodkowy układ nerwowy. Odgrywa ważną rolę w wielu procesach neuronalnych w OUN. Ma działanie modulujące i działa jako przeciwnik (antagonista) pobudzającego (ekscytującego) działającego glutaminianu. Fenobarbital wpływa wzmacniająco na stężenie substancji przekaźnikowej kwasu gamma-aminomasłowego oraz zmniejsza podatność na ataki.

Zagrożenia i skutki uboczne

Primidon ma również skutki uboczne i interakcje lekowe. Leku nie wolno podawać w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na substancję leczniczą lub inne barbiturany. Leki o działaniu depresyjnym ośrodkowym, takie jak leki przeciwdepresyjne, nasenne, opioidowe leki przeciwbólowe i neuroleptyki, są przeciwwskazaniami, ponieważ prymidon wzmacnia ich sposób działania.

Jednoczesne stosowanie blokera wapnia nimodepiny w leczeniu dusznicy bolesnej (ucisk w klatce piersiowej), nadciśnienia (wysokiego ciśnienia krwi) i tachykardii (przyspieszone bicie serca) może być śmiertelne. Lek ten nie jest podawany pacjentom z objawami ostrego zatrucia alkoholem.

U pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, chorobami układu oddechowego, ciężką posocznicą oraz zaburzeniami czynności wątroby i nerek należy przeprowadzić dokładną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Przyczyną ewentualnego przeciwwskazania jest znaczne opóźnienie rozpadu substancji w przypadku wcześniejszego uszkodzenia organizmu. W większości przypadków pracownicy służby zdrowia stosują zmniejszoną dawkę prymidonu, uważnie monitorując stan pacjenta.

Barbituran można podawać w czasie ciąży i karmienia piersią tylko w bardzo małych dawkach tylko wtedy, gdy leczenie jest absolutnie konieczne. Częste działania niepożądane to nudności, wymioty, ból głowy, zawroty głowy, zwiększona pobudliwość, zaburzenia pamięci i języka, brak koordynacji, zaburzenia percepcji, niestrawność, drgawki, drżenie, senność i opóźniony czas reakcji.

Rzadko występują zaburzenia rytmu serca, zaburzenia pigmentacji, zaburzenia tworzenia krwi, anemia, zmiany skórne, alergie, zmęczenie mięśni i zaburzenia czynności wątroby.

Długotrwała terapia zwiększa ryzyko rozwoju chorób osteoporotycznych. U osób starszych i dzieci często obserwowano zwiększoną pobudliwość, agresywność i nastrój. Rozkład beta-adrenolityków stosowanych w leczeniu chorób serca i nadciśnienia tętniczego ulega przyspieszeniu, a ich działanie jest osłabione.

Primidon zmniejsza działanie glikozydów nasercowych, takich jak digitoksyna i cytostatyki stosowane w leczeniu chorób nowotworowych. Zmniejsza się działanie leków przeciwpadaczkowych, takich jak diazepam, klonazepam, fenytoina, karbamazepina.

Skutki uboczne i toksyczność metotreksatu stosowanego w leczeniu raka ulegają zaostrzeniu. W początkowej fazie szczególnie wskazane są regularne kontrole aktywności enzymów wątrobowych i morfologii krwi. Pacjenci z wcześniejszymi chorobami, którzy przyjmują [kortyzon]] w tym samym czasie, mają zwiększone ryzyko osteoporozy.

Prymidon może wpływać na działanie środków antykoncepcyjnych, dlatego należy zastosować dodatkową metodę antykoncepcji.

Eksperci uważają, że przyjmowanie leku zwiększa ryzyko samobójstwa, dlatego niezbędne jest regularne monitorowanie pacjenta. Podobnie jak w przypadku większości leków, istnieje również możliwość wystąpienia efektu habituacji z prymidonem. Aby uniknąć objawów odstawienia, leku nie wolno nagle przerywać, ale należy go stopniowo zmniejszać. W przypadku odstawienia na zimno możliwe są napady mózgu.

Ze względu na niekorzystny profil skutków ubocznych Primidone jest lekiem drugiego wyboru. Jest stosowany tylko wtedy, gdy nie są dostępne żadne alternatywne leki o korzystniejszym wyglądzie lub leki pierwszego wyboru okazały się nieskuteczne.