Fenotiazyny

W Fenotiazyny jest to podgrupa tiazyn. Są stosowane głównie jako neuroleptyki.

Co to są fenotiazyny?

Fenotiazyny to pochodne fenotiazyny o znaczeniu farmakologicznym. W medycynie są stosowane jako neuroleptyki. Tam też są jak trójcykliczne neuroleptyki znany.

Historia fenotiazyn sięga początków chemii organicznej.W 1865 r. Niemiecki chemik August Kekule (1829–1896) przedstawił tezę, że atomy węgla znajdują się w układach pierścieni substancji organicznych. Było to początkowo ważne dla przemysłu lakierniczego, który od 1876 roku produkował barwniki tioninę i błękit metylenowy. Obie miały strukturę fenotiazyny. Później medycyna próbowała leczyć choroby, takie jak depresja, bóle głowy i malaria błękitem metylenowym, ale ostatecznie zakończyło się to niepowodzeniem.

Na początku XX wieku wydawało się, że fenotiazyny zostały zapomniane i były używane głównie w weterynarii do leczenia pasożytów. Z drugiej strony u ludzi powstrzymano się od terapii z powodu nadmiernej toksyczności. Jednak od lat czterdziestych XX wieku badania medyczne zaczęły ponownie koncentrować się na fenotiazynach. Francuska firma farmaceutyczna Rhone-Poulenc w końcu odkryła fenotiazyny o właściwościach przeciwhistaminowych. Doprowadziło to do syntezy neuroleptyków w 1950 roku.

Efekt farmakologiczny

Fenotiazyna jest stosowana jako związek wyjściowy w wielu neuroleptykach. Chodzi o połączenie trójcykliczne. Jego środkowy pierścień zawiera atom siarki i atom azotu jako heterocykl. Fenotiazyny mają powinowactwo do receptorów dopaminy. Więc są w stanie je zablokować. Ale inne neuroprzekaźniki, takie jak noradrenalina, histamina i serotonina, są również przez nie hamowane.

Podstawowa struktura fenotiazyn składa się z trzech pierścieni. W zależności od podstawienia podstawowej struktury rozróżnia się trzy grupy fenotiazynowe. Istnieją fenotiazyny z alifatycznym łańcuchem szeregowym, piperydylowym łańcuchem bocznym i piperazynylowym łańcuchem bocznym. Alipatyczne fenotiazyny mają silne działanie uspokajające, podczas gdy mogą powodować skutki uboczne w obszarze wegetatywnym.

Alifatyczne fenotiazyny obejmują promazynę, lewomepromazynę, chloropromazynę, triflupromazynę, prometazynę i profenaminę. Piperydylo-fenotiazyny, takie jak tiorydazyna, mezorydazyna i periciazyna, mają umiarkowane działanie uspokajające.

W przeciwieństwie do tego piperazynylo-fenotiazyny mają tylko słabe działanie uspokajające i przeciwhistaminowe. W zamian rozwijają jednak wyraźne działanie przeciwwymiotne i przeciwpsychotyczne. Jej przedstawiciele to perfenazyna, flufenazyna, prochlorperazyna i trifluoperazyna.

Ponadto fenotiazyny mogą mieć działanie miejscowo znieczulające, przeciwadrenergiczne i blokujące zwoje, co oznacza, że ​​mają szersze spektrum niż inne neuroleptyki.

Rozpad fenotiazyn zachodzi w wątrobie. Farmakologiczna skuteczność metabolitów nie została jeszcze wyjaśniona. Lek jest powoli wydalany z organizmu przez nerki.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

W medycynie fenotiazyny mogą być stosowane w różnych obszarach. Służą jako neuroleptyki w leczeniu psychoz, a tym samym wpływają na psychikę pacjenta. Szczególnie nadają się do terapii schizofrenii w zwalczaniu halucynacji i urojeń.

Ponadto fenotiazyny mogą być podawane jako środki uspokajające. Jako leki przeciwwymiotne zwalczają zawroty głowy i wymioty, natomiast jako leki przeciwhistaminowe leczą reakcje alergiczne.

Szczególnie wypróbowaną i przebadaną fenotiazyną jest prometazyna o niskiej sile działania, która od dziesięcioleci jest z powodzeniem stosowana w leczeniu niepokoju i niepokoju.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Jako antagoniści dopaminy, fenotiazyny mogą powodować liczne skutki uboczne, z których niektóre są poważne. Obejmują one pozapiramidowe skutki motoryczne, takie jak dystonia, wczesna dyskineza, późna dyskineza, niepokój i objawy choroby Parkinsona, takie jak drżenie, sztywność i patologiczne unieruchomienie.

Te niepożądane skutki można przypisać blokowaniu wysoce skutecznych substancji na receptory dopaminy. Fenotiazyny typu chloropromazyny mogą również zaburzać regulację ciepła organizmu. Inne aktywne składniki tego typu wywołują z kolei zespół wydłużonego odstępu QT, który powoduje ciężkie zaburzenia rytmu serca, które mogą być śmiertelne.

Fenotiazyny powodują również psychologiczne skutki uboczne, takie jak zaburzenia popędu, zubożenie życia emocjonalnego i niepokój w sferze tego, co możliwe. Niektórzy pacjenci uzależniają się od leku.

W przypadku organicznych skutków ubocznych istnieje ryzyko uszkodzenia nerek i wątroby. Przedawkowanie fenotiazyn jest również uważane za zagrożenie dla zdrowia. Mogą zostać wywołane takie objawy, jak zaburzenia widzenia, drżenie, zbyt niskie ciśnienie krwi, kołatanie serca, senność, zaburzenia koordynacji ruchów, skurcze, podniecenie psychomotoryczne i omamy. Niektórzy ludzie nawet zapadli w śpiączkę.