Rezerpina

Rezerpina to lek stosowany jako lek przeciwnadciśnieniowy i neuroleptyczny. Substancja czynna pochodzi z niektórych roślin z grupy korzeni węży.

Co to jest rezerpina?

Rezerpina to lek stosowany jako lek przeciwnadciśnieniowy i neuroleptyczny.

Rezerpina to związek chemiczny naturalnie występujący w roślinach. Substancja należy do alkaloidów indolowych. Alkaloidy indolowe to największa grupa w alkaloidach. Charakteryzują się bazą indolową lub indolinową.

Lek rezerpina stał się znany w medycynie zachodniej, w szczególności dzięki roślinie Rauvolfia serpentina z Indii. Rezerpina była jednym z leków, które zapoczątkowały erę współczesnej psychomedykacji. Substancja była początkowo stosowana w placówkach psychiatrycznych ze schizofrenią jako neuroleptyk. Neuroleptyki są obecnie znane również jako leki przeciwpsychotyczne. Są to leki o działaniu przeciwpsychotycznym i / lub uspokajającym.

$config[ads_text1] not found

Później rezerpinę używano głównie jako lekarstwo na nadciśnienie (nadciśnienie). Obecnie, ze względu na różne skutki uboczne, rezerpina nie jest ani neuroleptykiem, ani lekiem przeciwnadciśnieniowym z wyboru.

Efekt farmakologiczny

Wpływ rezerpiny na organizm ludzki można podzielić na centralny i obwodowy. Rezerpina hamuje neuroprzekaźnik noradrenalinę w współczulnym układzie nerwowym. Szczególnie dotknięty jest układ postganglioniczny. Chociaż z powodu wyczerpania się neuroprzekaźnika rozładowuje się więcej komórek nerwowych niż przed zażyciem leku, bodziec nie jest przenoszony na obrzeża ciała. Hamując współczulny układ nerwowy, obniża się częstość akcji serca, a tym samym odpowiednio obniża się ciśnienie krwi.

Jednocześnie rezerpina obniża stężenie dopaminy i serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Na poziomie komórkowym rezerpina opróżnia również zapasy amin biogennych. Należą do nich neuroprzekaźniki, takie jak serotonina, dopamina i norepinefryna. Ponadto neuroprzekaźniki nie mogą już być wchłaniane do komórki przez pęcherzyki. Te mechanizmy działania prowadzą do przeciwpsychotycznego i uspokajającego działania rezerpiny.

$config[ads_text2] not found

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Rezerpinę po raz pierwszy wyizolowano z rośliny Rauvolfia serpentina w 1952 roku. Chociaż lek był często stosowany jako lek przeciwnadciśnieniowy i neuroleptyczny w latach 50., 60. i 70. XX wieku, rezerpina jest obecnie rzadko spotykana w lekach. Substancja została zastąpiona skuteczniejszymi lekami o mniejszych skutkach ubocznych. Rezerpina jest obecnie dostępna na rynku tylko w ilościach farmakologicznie istotnych jako składnik diuretyków. Rezerpinę łączy się z diuretykami tiazydowymi, dihydralazyną i hydrochlorotiazydem. Jednak częstotliwość przepisywania tych pozostałych preparatów rezerpiną również spada. Obecnie na rynku dostępny jest również preparat homeopatyczny, który zawiera rezerpinę jako czystą substancję o sile D3 32 miligramy.

Rezerpinę można również stosować diagnostycznie. Lek jest czasami stosowany, jeśli podejrzewa się rakowiaka. Rakowiaki to guzy neuroendokrynne wytwarzające hormony tkankowe, takie jak kalikreina i serotonina. Test rezerpiny jest testem prowokacyjnym. Rakowiaki zwykle wytwarzają duże ilości serotoniny. Rezerpina zapewnia uwalnianie serotoniny z komórek nowotworowych, dzięki czemu typowe objawy rakowiaka stają się bardziej wyraźne po podaniu rezerpiny. Ponadto w moczu występuje znacznie zwiększone stężenie 5-HIES. 5-HIES jest produktem rozpadu serotoniny.

$config[ads_text3] not found

Zagrożenia i skutki uboczne

Rezerpina zyskała złą sławę głównie z powodu jej poważnych skutków ubocznych. Rezerpina obniża dostępność katecholamin, a tym samym obniża ton współczujący. Acetylocholina, inny neuroprzekaźnik, pozostaje nienaruszona przez ten efekt, tak że w wyniku przyjmowania leku dominuje aktywność przywspółczulnego układu nerwowego. Może to prowadzić do zwężenia źrenic, zwiotczenia powiek i obrzęku błon śluzowych nosa. Zjawisko to jest również znane jako katar rezerpiny.

Inne skutki uboczne spowodowane zwiększoną aktywnością przywspółczulnego układu nerwowego to utrata potencji i libido oraz biegunka. Może prowadzić do wrzodów żołądka i jelit. Oprócz pożądanej bradykardii może również wystąpić pozycyjny spadek ciśnienia krwi. To niedociśnienie ortostatyczne może być tak poważne, że osoby dotknięte chorobą tracą przytomność, jeśli szybko wstają.

Rezerpina może uszkodzić nienarodzone i noworodki poprzez mleko matki i łożysko. Jeśli matki przyjmowały rezerpinę w ostatnim trymestrze ciąży, dzieci znacznie częściej cierpią na zaburzenia oddychania i picia po urodzeniu. Noworodki często wykazują wyraźny letarg. Płód może mieć wolne bicie serca. Rezerpina może również powodować skurcze menstruacyjne u kobiet.

W ośrodkowym układzie nerwowym skutki uboczne wynikają głównie z braku serotoniny i dopaminy. Tak zwane pozapiramidowe zaburzenia motoryczne i parkinsonizm rozwijają się z objawami, takimi jak sztywność mięśni, unieruchomienie, drżenie mięśni i niestabilność postawy.

W przypadku przedawkowania rezerpiny ciśnienie krwi, tętno i temperatura ciała gwałtownie spadają. Osoby dotknięte chorobą cierpią na ciężką senność. Mogą również wystąpić skurcze.

$config[ads_text4] not found

Należy zauważyć, że wcześniejsze podanie trójpierścieniowych lub czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych powoduje tzw. Odwrócenie rezerpiny. Wzbudzenie silnika nie jest hamowane zgodnie z przeznaczeniem, ale zwiększa się. Pośrednie sympatykomimetyki nie działają, gdy są wstępnie potraktowane rezerpiną. Z drugiej strony rezerpina nasila działanie obniżające poziom cukru we krwi leków przeciwcukrzycowych. Skuteczność leków przeciw chorobie Parkinsona, takich jak lewodopa czy bromokryptyna, jest zaburzona. U pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują glikozydy nasercowe i rezerpinę, mogą wystąpić nieregularne bicie serca.

Rezerpina jest przeciwwskazana w przypadku przebytych epizodów depresyjnych, istniejących wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz astmy oskrzelowej.