Rezerpina

Rezerpina to lek stosowany jako lek przeciwnadciśnieniowy i neuroleptyczny. Substancja czynna pochodzi z niektórych roślin z grupy korzeni węży.

Co to jest rezerpina?

Rezerpina to związek chemiczny naturalnie występujący w roślinach. Substancja należy do alkaloidów indolowych. Alkaloidy indolowe to największa grupa w alkaloidach. Charakteryzują się bazą indolową lub indolinową.

Lek rezerpina stał się znany w medycynie zachodniej, w szczególności dzięki roślinie Rauvolfia serpentina z Indii. Rezerpina była jednym z leków, które zapoczątkowały erę współczesnej psychomedykacji. Substancja była początkowo stosowana w placówkach psychiatrycznych ze schizofrenią jako neuroleptyk. Neuroleptyki są obecnie znane również jako leki przeciwpsychotyczne. Są to leki o działaniu przeciwpsychotycznym i / lub uspokajającym.

Później rezerpinę używano głównie jako lekarstwo na nadciśnienie (nadciśnienie). Obecnie, ze względu na różne skutki uboczne, rezerpina nie jest ani neuroleptykiem, ani lekiem przeciwnadciśnieniowym z wyboru.

Efekt farmakologiczny

Wpływ rezerpiny na organizm ludzki można podzielić na centralny i obwodowy. Rezerpina hamuje neuroprzekaźnik noradrenalinę w współczulnym układzie nerwowym. Szczególnie dotknięty jest układ postganglioniczny. Chociaż z powodu wyczerpania się neuroprzekaźnika rozładowuje się więcej komórek nerwowych niż przed zażyciem leku, bodziec nie jest przenoszony na obrzeża ciała. Hamując współczulny układ nerwowy, obniża się częstość akcji serca, a tym samym odpowiednio obniża się ciśnienie krwi.

Jednocześnie rezerpina obniża stężenie dopaminy i serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Na poziomie komórkowym rezerpina opróżnia również zapasy amin biogennych. Należą do nich neuroprzekaźniki, takie jak serotonina, dopamina i norepinefryna. Ponadto neuroprzekaźniki nie mogą już być wchłaniane do komórki przez pęcherzyki. Te mechanizmy działania prowadzą do przeciwpsychotycznego i uspokajającego działania rezerpiny.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Rezerpinę po raz pierwszy wyizolowano z rośliny Rauvolfia serpentina w 1952 roku. Chociaż lek był często stosowany jako lek przeciwnadciśnieniowy i neuroleptyczny w latach 50., 60. i 70. XX wieku, rezerpina jest obecnie rzadko spotykana w lekach. Substancja została zastąpiona skuteczniejszymi lekami o mniejszych skutkach ubocznych. Rezerpina jest obecnie dostępna na rynku tylko w ilościach farmakologicznie istotnych jako składnik diuretyków. Rezerpinę łączy się z diuretykami tiazydowymi, dihydralazyną i hydrochlorotiazydem. Jednak częstotliwość przepisywania tych pozostałych preparatów rezerpiną również spada. Obecnie na rynku dostępny jest również preparat homeopatyczny, który zawiera rezerpinę jako czystą substancję o sile D3 32 miligramy.

Rezerpinę można również stosować diagnostycznie. Lek jest czasami stosowany, jeśli podejrzewa się rakowiaka. Rakowiaki to guzy neuroendokrynne wytwarzające hormony tkankowe, takie jak kalikreina i serotonina. Test rezerpiny jest testem prowokacyjnym. Rakowiaki zwykle wytwarzają duże ilości serotoniny. Rezerpina zapewnia uwalnianie serotoniny z komórek nowotworowych, dzięki czemu typowe objawy rakowiaka stają się bardziej wyraźne po podaniu rezerpiny. Ponadto w moczu występuje znacznie zwiększone stężenie 5-HIES. 5-HIES jest produktem rozpadu serotoniny.

Zagrożenia i skutki uboczne

Rezerpina zyskała złą sławę głównie z powodu jej poważnych skutków ubocznych. Rezerpina obniża dostępność katecholamin, a tym samym obniża ton współczujący. Acetylocholina, inny neuroprzekaźnik, pozostaje nienaruszona przez ten efekt, tak że w wyniku przyjmowania leku dominuje aktywność przywspółczulnego układu nerwowego. Może to prowadzić do zwężenia źrenic, zwiotczenia powiek i obrzęku błon śluzowych nosa. Zjawisko to jest również znane jako katar rezerpiny.

Inne skutki uboczne spowodowane zwiększoną aktywnością przywspółczulnego układu nerwowego to utrata potencji i libido oraz biegunka. Może prowadzić do wrzodów żołądka i jelit. Oprócz pożądanej bradykardii może również wystąpić pozycyjny spadek ciśnienia krwi. To niedociśnienie ortostatyczne może być tak poważne, że osoby dotknięte chorobą tracą przytomność, jeśli szybko wstają.

Rezerpina może uszkodzić nienarodzone i noworodki poprzez mleko matki i łożysko. Jeśli matki przyjmowały rezerpinę w ostatnim trymestrze ciąży, dzieci znacznie częściej cierpią na zaburzenia oddychania i picia po urodzeniu. Noworodki często wykazują wyraźny letarg. Płód może mieć wolne bicie serca. Rezerpina może również powodować skurcze menstruacyjne u kobiet.

W ośrodkowym układzie nerwowym skutki uboczne wynikają głównie z braku serotoniny i dopaminy. Tak zwane pozapiramidowe zaburzenia motoryczne i parkinsonizm rozwijają się z objawami, takimi jak sztywność mięśni, unieruchomienie, drżenie mięśni i niestabilność postawy.

W przypadku przedawkowania rezerpiny ciśnienie krwi, tętno i temperatura ciała gwałtownie spadają. Osoby dotknięte chorobą cierpią na ciężką senność. Mogą również wystąpić skurcze.

Należy zauważyć, że wcześniejsze podanie trójpierścieniowych lub czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych powoduje tzw. Odwrócenie rezerpiny. Wzbudzenie silnika nie jest hamowane zgodnie z przeznaczeniem, ale zwiększa się. Pośrednie sympatykomimetyki nie działają, gdy są wstępnie potraktowane rezerpiną. Z drugiej strony rezerpina nasila działanie obniżające poziom cukru we krwi leków przeciwcukrzycowych. Skuteczność leków przeciw chorobie Parkinsona, takich jak lewodopa czy bromokryptyna, jest zaburzona. U pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują glikozydy nasercowe i rezerpinę, mogą wystąpić nieregularne bicie serca.

Rezerpina jest przeciwwskazana w przypadku przebytych epizodów depresyjnych, istniejących wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz astmy oskrzelowej.