Bupropion

Narkotyk Bupropion jest przypisany do klasy leków przeciwdepresyjnych. Jest również stosowany w leczeniu uzależnienia od nikotyny.

Co to jest bupropion?

Bupropion jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy i norepinefryny (NDRI). Służy również nieznacznie do hamowania wychwytu serotoniny.

Przed 2000 rokiem rozważano bupropion Amfebutamon znany. Lek został zarejestrowany w USA od 1984 roku. Ponieważ raporty o napadach, z których niektóre były śmiertelne, wzrosły po zażyciu bupropionu, zezwolenie zostało wycofane w 1986 r., A następnie ponownie wydane w 1989 r. W niskiej dawce. Bupropion został zatwierdzony w Stanach Zjednoczonych w pojedynczej dawce dziennej od 2003 roku. W Niemczech lek został zatwierdzony jako lek przeciwdepresyjny w opóźnionej postaci w 2007 roku. Jednak lek był stosowany jako lek przeciwdepresyjny poza wskazaniami, jeszcze przed tym zatwierdzeniem. Przez długi czas bupropion był dopuszczony do rzucania palenia tylko w Szwajcarii. Jest tam stosowany od 2007 roku w leczeniu epizodów depresyjnych. Jednak w Szwajcarii terapię bupropionem może rozpocząć tylko psychiatra lub neurolog.

Z chemicznego punktu widzenia bupropion należy do fenetyloamin oraz do podgrupy katynonów i amfetamin. Lek jest blisko spokrewniony z neuroprzekaźnikami dopaminą, adrenaliną i noradrenaliną. Bupropion jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy. W ten sposób lek hamuje wychwyt noradrenaliny i dopaminy w szczelinie synaptycznej.

Dopamina i norepinefryna to neuroprzekaźniki. Kiedy impuls elektryczny dociera do synapsy przed komórką nerwową, presynaptyczna komórka nerwowa uwalnia neuroprzekaźniki do tak zwanej szczeliny synaptycznej. Luka synaptyczna to mała przerwa między dwiema komórkami nerwowymi. Neuroprzekaźniki migrują z jednej komórki nerwowej do drugiej. Tam dokują się do receptora na neuronie postsynaptycznym.

To wyzwala impuls elektryczny. U zdrowej osoby istnieje równowaga między neuroprzekaźnikami. U osób z depresją równowaga między neuroprzekaźnikami jest zaburzona. Rozwija się aktywność komórek nerwowych, które przenoszą substancje przekaźnikowe, noradrenalinę i dopaminę. Bupropion hamuje wychwyt noradrenaliny i dopaminy w szczelinie synaptycznej. W rezultacie neurotransmitery dłużej pozostają w synapsie, a stężenie neuroprzekaźników w szczelinie synaptycznej wzrasta wraz z długotrwałym stosowaniem. W ten sposób bupropion ma działanie poprawiające nastrój i zwiększające popęd.

Ponadto bupropion jest również tzw. Niekonkurencyjnym antagonistą cholinergicznych receptorów nikotynowych. Antagoniści niekonkurencyjni zmieniają odpowiedni receptor w taki sposób, że pierwotna substancja nie może wywołać żadnego lub tylko nieznacznego wpływu na receptor.

Efekt farmakologiczny

Głównym obszarem zastosowania bupropionu jest depresja. Badania wykazały, że działanie bupropionu można porównać ze skutecznością leków przeciwdepresyjnych z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Bupropion jest skuteczniejszy niż SSRI, zwłaszcza w depresji ze zmęczeniem psychicznym i fizycznym.

Jednak w depresji z objawami lęku SSRI działają lepiej niż bupropion. Chociaż dysfunkcje seksualne są częstsze w leczeniu SSRI, są one bardzo rzadko obserwowane podczas leczenia bupropionem.

Po niepowodzeniu terapii lekiem przeciwdepresyjnym citalopramem bupropion jest również stosowany w terapii drugiej linii. Działa równie dobrze jak wenlafaksyna, sertralina czy buspiron. U jednej czwartej pacjentów leczenie lekiem prowadzi do remisji (przejściowego lub trwałego zmniejszenia objawów choroby).

Bupropion jest również stosowany w rzucaniu palenia. Skuteczność leku jest porównywalna ze skutecznością plastrów nikotynowych. Jednak wydaje się, że lek jest gorszy od warenikliny w leczeniu uzależnienia od nikotyny.

Innym wskazaniem do stosowania bupropionu jest zespół z deficytem uwagi / nadpobudliwością (ADHD). Jednak lek nie został zatwierdzony do tego wskazania i nie był testowany na pacjentach w wieku poniżej 18 lat pod kątem jego skuteczności lub bezpieczeństwa.

Badania finansowane przez producenta wykazały również, że bupropion prowadzi do zmniejszenia apetytu, a tym samym prowadzi do utraty wagi. Nie wiadomo, czy po odstawieniu substancji masa ciała ponownie wzrośnie. W połączeniu z lekiem naltreksonem bupropion okazał się skutecznym preparatem na utratę wagi u otyłych pacjentów. Jednak to połączenie produktu nie zostało jeszcze oficjalnie zatwierdzone.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Częste działania niepożądane bupropionu obejmują bezsenność i suchość w ustach. Ponadto może prowadzić do bólów głowy, mięśni, utraty apetytu, niepokoju, trudności z koncentracją i splątania. Bupropion może również powodować priapizm. Priapizm to bolesna, trwała erekcja penisa. Bez leczenia może to prowadzić do zaburzeń erekcji.

Nie wolno podawać bupropionu razem z IMAO. Oba leki wpływają na szlaki katecholaminergiczne, co może prowadzić do poważnych interakcji. Jeśli alkohol jest spożywany w tym samym czasie, lek może powodować neuropsychiatryczne działania niepożądane. W przypadku jednoczesnego podawania bupropionu i leków obniżających próg drgawkowy mogą wystąpić drgawki. Leki te obejmują leki przeciwdepresyjne, tramadol, steroidy stosowane ogólnie, uspokajające leki przeciwhistaminowe i leki przeciwmalaryczne.

Lek bupropion hamuje szlak metaboliczny CYP450-2D6. Ponieważ wszystkie trójcykliczne leki z wyjątkiem doksepiny są metabolizowane w ten sposób, ich poziom we krwi może wzrosnąć, jeśli substancje te są przyjmowane w tym samym czasie. Bupropion może również zwiększyć działanie wielu leków przeciwbólowych, przeciwpsychotycznych, beta-blokerów i leków przeciwarytmicznych. Pomimo innego szlaku metabolicznego, poziom citalopramu również wzrasta, gdy jest przyjmowany w tym samym czasie.

Bupropion zmniejsza uspokajające działanie diazepamu. Jeśli bupropion jest stosowany razem z plastrami nikotynowymi w celu rzucenia palenia, ciśnienie krwi może gwałtownie wzrosnąć.