Droperidol

Droperidol jest lekiem z klasy neuroleptyków. Jest podawany jako środek zapobiegawczy w przypadku nudności i wymiotów po operacji.

Co to jest Droperidol?

Lek droperidol należy do grupy butyrofenonów. Butyrofenony to grupa leków wykorzystywanych głównie w farmakologicznej terapii schizofrenii. Droperidol ma również właściwości przeciwpsychotyczne. W połączeniu z działaniem przeciwwymiotnym Droperidol jest zatem odpowiedni jako lekarstwo na nudności pooperacyjne oraz jako środek uspokajający w neuroanestezji.

Lek jest pochodną benperidolu. Droperidol występuje w postaci białego proszku w temperaturze pokojowej. Proszek jest trudno rozpuszczalny w wodzie. Lek jest dostępny w handlu w postaci roztworu do wstrzykiwań. Został zatwierdzony w Szwajcarii od 2006 roku. Po wycofaniu go z rynku w 2001 roku, lek został ponownie dopuszczony do obrotu w Niemczech w 2008 roku.

Efekt farmakologiczny

Podobnie jak większość neuroleptyków, Droperidol ma również powinowactwo wiązania z receptorami D2 w ośrodkowym układzie nerwowym. Receptory D2 są również nazywane receptorami dopaminy. Służą jako punkt dokowania dla dopaminy, neuroprzekaźnika. Dopamina działa hamująco na pozapiramidowy układ ruchowy poprzez receptory D2.

Droperidol oddziałuje głównie na receptory D2 w okolicy postremy. Obszar postrema znajduje się w pniu mózgu i razem z jądrem tractus solitarii tworzy centrum wymiotów. Nadajnik dopaminy odgrywa ważną rolę w wymiotach. Antagoniści dopaminy, tacy jak droperidol, blokują receptory D2, a tym samym hamują nudności.

Droperidol ma również niskie powinowactwo do receptorów D3. Te receptory służą również jako punkt dokowania dla dopaminy. Receptory D3 znajdują się głównie w układzie limbicznym oraz w korowych obszarach mózgu. Odgrywają rolę w procesach emocjonalnych i poznawczych. Hamowanie receptorów D3 prowadzi do złagodzenia objawów psychotycznych.

Droperidol może również wiązać się z receptorami 5-HT2. Zahamowanie reakcji receptorów ma, między innymi, działanie przeciwlękowe.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Droperidol był podawany razem z lekiem Thalamonal przed operacją do lat 80. Połączenie substancji czynnych fentanylu] i droperydolu powinno powodować uspokojenie pacjenta.Jednocześnie powinni uwolnić się od strachu przed operacją. Wielu pacjentów skarżyło się jednak na depresję, panikę i pobudzenie z jednoczesnym zmęczeniem. Dlatego lek był stosowany przez anestezjologów tylko w wyjątkowych przypadkach. W tym celu coraz częściej stosuje się benzodiazepiny.

W 2001 roku doustna postać dawkowania Droperidolu została wycofana z rynku. Podczas długotrwałej terapii dużymi dawkami wystąpiły skutki uboczne, które upośledzały serce. W przypadku podania doustnego formularz wniosku pozajelitowego został również wycofany z rynku. Lek został ponownie zatwierdzony w Niemczech dopiero w 2008 roku.

Dziś jest dostępny w znieczuleniu, w profilaktyce i terapii nudności i wymiotów po operacjach. Może być stosowany u dorosłych i dzieci powyżej drugiego roku życia. Droperidol można również podawać w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom wywołanym przez opioidy w kontrolowanej przez pacjenta analgezji. Analgezja kontrolowana przez pacjenta pozwala pacjentowi na samodzielne podanie leku przeciwbólowego. Klasycznie opioid podaje się dożylnie za pomocą pompy przeciwbólowej.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Droperidolu nie wolno stosować u pacjentów, u których występuje nadwrażliwość lub uczulenie na droperydol lub którykolwiek z pozostałych składników leku. Przeciwwskazaniami są również nadwrażliwość lub alergie na butyrofenony. Droperidolu nie wolno podawać, jeśli w EKG stwierdzono lub podejrzewa się wydłużenie odstępu QT. U kobiet czas QT nie może przekraczać 440 ms, mężczyźni nie może przekraczać 450 ms. To ograniczenie dotyczy również pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym oraz pacjentów przyjmujących leki, co do których wykazano, że wydłużają odstęp QT.

Kolejnymi przeciwwskazaniami do stosowania Droperidolu są niedobory potasu i magnezu. Przeciwwskazaniem jest również bradykardia, czyli wolne bicie serca. U pacjentów z guzem chromochłonnym należy również zastosować inny lek. Kryteriami wykluczenia są również stany śpiączki, choroba Parkinsona i ciężka depresja.

Podczas przyjmowania leku Droperidol mogą wystąpić epizody depresyjne. Niektórzy pacjenci skarżą się również na nerwowość, zaburzenia pamięci i splątanie.