Substancja czynna Cisapryd jest jedną z prokinetyki, która zwiększa ruchliwość przewodu żołądkowo-jelitowego. Substancja czynna wywołuje poważne kardiologiczne skutki uboczne i dlatego została wycofana z rynku w wielu krajach. Stosowanie nie jest zalecane, dostępne są bezpieczniejsze leki z grupy prokinetyki.
Co to jest cyzapryd?
Cyzapryd należy do grupy prokinetyki. Prokinetyka to składniki aktywne, które promują ruchliwość, czyli ruchliwość przewodu pokarmowego. Został wycofany z rynku w wielu krajach z powodu poważnych skutków ubocznych, takich jak nieregularne bicie serca i wydłużenie odstępu QT.
Chemicznie jest pochodną benzamidu. Formuła to C23H29ClFN3O4. Został wycofany z rynku w USA w 2000 roku, po czym homologacja została zawieszona również w Niemczech. Jednak jest nadal dostępny w niektórych krajach. Spożycie powinno odbywać się tylko z dokładnym rozważeniem.
$config[ads_text1] not found
Efekt farmakologiczny
Cyzapryd jest parasympatykomimetykiem, co oznacza, że zwiększa efektywność przywspółczulnego układu nerwowego. Przywspółczulny układ nerwowy jest częścią autonomicznego układu nerwowego i antagonistą współczulnego układu nerwowego. Substancja cyzapryd stymuluje receptory serotyniny 5HT4. W wyniku tej stymulacji receptory uwalniają neuroprzekaźnik acetylocholinę. Acetylocholina odgrywa kluczową rolę w przekazywaniu bodźców. Jest uwalniany do szczeliny synaptycznej i oddziałuje z receptorami na błonie postsynaptycznej. W rezultacie błona komórki docelowej zmienia przepuszczalność jonów, co może wywołać pobudzenie (depolaryzację) lub zahamowanie (hiperpolaryzację) komórki docelowej.
Podczas stosowania substancji czynnej cyzapryd acetylocholina zwiększa ruchliwość i zwiększa perystaltykę. Więc ogólnie wydaje się prokinetyczne. Znanym efektem ubocznym jest proarytmiczny wpływ na serce, przy czym cyzaprydem obserwowano przede wszystkim zwiększone występowanie tzw. Zespołu długiego QT.
$config[ads_text2] not foundZespół długiego QT to choroba serca należąca do grupy kanalopatii, w których odstęp QT jest patologicznie wydłużony. Jeśli w wyniku podania cyzaprydu wystąpi zespół wydłużonego odstępu QT, jest to wtórny, czyli nabyty zespół LQT. W wyniku działania niepożądanego lek został wycofany z rynku w wielu krajach.
Biodostępność cyzaprydów wynosi ok. 30-40%, substancja czynna wiąże się głównie z białkami osocza we krwi, okres półtrwania w osoczu wynosi około 10 godzin. Cyzapryd jest metabolizowany głównie w wątrobie, przez układ cytochromu P450 oraz w jelicie. Substancja czynna jest wydalana wyłącznie przez nerki i żółć.
Zastosowanie i zastosowanie medyczne
Substancja czynna stosowana jest przy refluksowym zapaleniu przełyku, ogólnych zaburzeniach ruchowych przewodu pokarmowego, porażeniach żołądka i zaparciach. Wskazania wynikają z właściwości farmakologicznych cyzaprydów, obszarem działania jest wyłącznie przewód pokarmowy.
W refluksowym zapaleniu przełyku zapalenie przełyku jest spowodowane refluksem (przepływem wstecznym) kwaśnego soku żołądkowego. Przeciwwskazaniami są zaburzenia rytmu serca i tachykardia, a przeciwwskazaniami są ciężkie działania niepożądane cyzaprydu w okolicy serca.
$config[ads_text3] not foundZagrożenia i skutki uboczne
Ryzyko i skutki uboczne obejmują zaburzenia rytmu serca i wspomniane wyżej wydłużenie oraz odstęp QT. Skutki uboczne są drastyczne i mogą być śmiertelne. Lek lub substancję czynną wycofano z rynku w wielu krajach, ponieważ ryzyko związane z jego stosowaniem zostało ocenione zbyt wysoko.
Nie zaleca się stosowania cyzaprydu, gdyż dostępne są inne substancje czynne z grupy prokinetyki, które mają mniej skutków ubocznych i nie ustępują cyzaprydowi pod względem skuteczności.
.jpg)
.jpg)
