Meropenem

W Meropenem jest antybiotykiem należącym do grupy karbapenemów. Lek stosowany jest przede wszystkim w leczeniu infekcji bakteryjnych. Między innymi wykorzystuje się fakt, że meropenem jest skuteczny zarówno przeciwko zarazkom i bakteriom Gram-ujemnym, jak i Gram-dodatnim. W zdecydowanej większości przypadków lek podaje się we wstrzyknięciu dożylnym.

Co to jest Meropenem?

Lek Meropenem jest jednym z tak zwanych karbapenemów. Do tej grupy składników aktywnych należą także leki takie jak cefalosporyny, penicyliny i monobaktamy. Substancje te to antybiotyki beta-laktamowe. Spośród wszystkich antybiotyków beta-laktamowych największe spektrum działania mają karbapenemy.

Ponadto substancje te mają również najsilniejsze działanie o szerokim spektrum w odniesieniu do chorób zakaźnych wywoływanych przez bakterie. Jedynymi wyjątkami od tej reguły są Enterococcus faecium oraz oporne na metycylinę Stenotrophomonas maltophilia i gronkowce, które w wielu przypadkach powodują poważne infekcje.

Substancja czynna meropenem jest stosowana w połączeniu z lekiem imipenem lub cylastatyną w chemioterapii przeciwbakteryjnej. Tutaj jest to druga pochodna karbapenemu, która jest używana do tego celu.

Zasadniczo meropenem jest pochodną substancji tienamycyny, która upodabnia go do imipenemu. Jednak nie został on wystarczająco rozwinięty, aby można go było sprzedawać na rynku farmakologicznym.

Okres przechowywania substancji czynnej w roztworze zależy przede wszystkim od rozpuszczalnika, a także zmienia się w zależności od temperatury pokojowej. Okres przechowywania wynosi od dwóch do ośmiu godzin, jeśli jest rozpuszczony w 10-procentowym roztworze glukozy. W zastosowaniu farmakologicznym meropenem występuje w postaci trójwodzianu. Jest to proszek od białawego do żółtawego o krystalicznym wyglądzie. Substancja jest praktycznie nierozpuszczalna w wodzie.

Efekt farmakologiczny

Mechanizm działania leku meropenem został w dużej mierze wyjaśniony. Substancja działa podobnie do innych antybiotyków beta-laktamowych, ponieważ ogranicza syntezę ścian komórkowych bakterii. Daje to lekowi działanie bakteriobójcze. W odniesieniu do Listeria monocytogenes meropenem ma przede wszystkim działanie bakteriostatyczne.

Zasadniczo substancja czynna wykazuje dużą stabilność wobec beta-laktamaz typu bakteryjnego, a działanie bakteriobójcze meropenemu wynika przede wszystkim z upośledzenia syntezy ścian komórkowych. Meropenem jako antybiotyk o szerokim spektrum działania charakteryzuje się szerokim spektrum działania. W niektórych przypadkach nazywa się to nawet antybiotykiem o ultraszerokopasmowym spektrum.

Meropenem działa przeciwko zarazkom beztlenowym i tlenowym, a także bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym. Spektrum działania meropenemu wykazuje podobieństwa do imipenemu. Jednak Meropenem jest bardziej skuteczny przeciwko enterobakteriom, podczas gdy jest mniej skuteczny przeciwko zarazkom Gram-dodatnim.

Oporność na meropenem jest w niektórych przypadkach możliwa i może się rozwijać na różne sposoby. Na przykład białka w zarazkach, które wiążą penicylinę, mogą się zmienić. Dzieje się tak na przykład w przypadku niektórych szczepów bakterii z grupy Enterococcus faecium. Odpowiednie mechanizmy są szczególnie widoczne w przypadku patogenów Gram-ujemnych, takich jak szczepy Pseudomonas. W rezultacie wpływa to na błonę komórkową bakterii. Antybiotyk nie jest już w stanie wystarczająco gromadzić się w zarazku.

Lek jest wydalany głównie przez nerki. Stężenie w alkoholu jest stosunkowo niskie, ale w przypadku zapalenia opon mózgowych jest znacznie zwiększone. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi około jednej godziny.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Meropenem jest tzw. Antybiotykiem rezerwowym. Dlatego jest stosowany w leczeniu zagrażających życiu chorób zakaźnych i infekcji mieszanych wywoływanych przez drobnoustroje wrażliwe na meropenem.

Możliwe obszary zastosowania to np. Ciężkie infekcje dróg oddechowych i dróg moczowych Meropenem może być również stosowany w przypadku posocznicy. Lek jest dopuszczony do leczenia poważnych infekcji u dorosłych i dzieci w wieku powyżej trzech miesięcy. Z tego powodu możliwy zakres zastosowania meropenemu rozciąga się od szpitalnego zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i chorób zakaźnych w obrębie jamy brzusznej po poważne infekcje ginekologiczne.

Meropenem może być również stosowany w leczeniu infekcji nerek i dolnych dróg moczowych, tkanek miękkich i skóry. Lek można również stosować w mukowiscydozie i leczyć epizody gorączki u dorosłych z neutropenią, jeśli podejrzewa się patogeny bakteryjne.

Ponieważ meropenem jest w większości stabilny wobec tak zwanej dehydropeptydazy nerkowej I, nie trzeba go przyjmować w połączeniu ze środkiem hamującym odpowiedni enzym, takim jak cylastatyna. Substancja czynna meropenem jest dostępna w postaci proszku używanego do sporządzania roztworów do wstrzykiwań i infuzji.

Zagrożenia i skutki uboczne

Zasadniczo, możliwe niepożądane skutki uboczne leku meropenem są podobne do innych antybiotyków beta-laktamowych, zwłaszcza aktywnego składnika imipenemu. Występuje tutaj szczególna różnica w odniesieniu do znacznie zmniejszonej neurotoksyczności.

Częste działania niepożądane obejmują w szczególności miejscowe reakcje skórne w miejscu wstrzyknięcia, takie jak ból lub stan zapalny, swędzenie lub wysypka. Ponadto możliwe są bóle głowy i nudności, biegunka i wymioty. Czasami występuje trombocytemia. W niektórych przypadkach po przyjęciu meropenemu występowały napady padaczkowe.