Midodryna

Midodryna, znany pod nazwą handlową Gutron®, jest stosowany jako lek do leczenia hipotonii ortostatycznej (niskiego ciśnienia krwi). Jest to tak zwany prolek, którego produktem rozpadu (desglymidodryna) jest faktyczna substancja czynna.

Co to jest midodrin?

Midodryna po zastosowaniu ulega przemianie w desglymidodrynę z eliminacją glicyny, która następnie działa jako bezpośredni sympatykomimetyk. Zarówno midodryna, jak i desglymidryna będąca produktem rozpadu mają taką samą podstawową strukturę jak neuroprzekaźniki adrenalina i noradrenalina, a zatem spełniają te same funkcje.

Midodrin występuje chemicznie w postaci chlorowodorku. Jest to biały, krystaliczny i bezwonny proszek o gorzkim smaku, który jest łatwo rozpuszczalny w wodzie, ale trudno rozpuszczalny w alkoholu. W razie potrzeby podaje się go w postaci tabletek. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany przez organizm iw ciągu 120 minut metabolizowany do substancji czynnej z eliminacją glicyny.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (z moczem) i jest zakończone w 90% po 24 godzinach. Midodrin ma okres półtrwania w osoczu około 15 minut, a desglymidodryna około 5-6 godzin.

Efekt farmakologiczny

Metabolit desglymidodryna jest agonistą receptorów alfa-adrenergicznych. Receptory te są zwykle aktywowane przez substancje sygnalizacyjne adrenalinę i noradrenalinę. Występują w dużych ilościach w układzie nerwowym, śliniankach, układzie sercowo-naczyniowym, drogach moczowo-płciowych i wątrobie.

Desglymidodrine jako bezpośredni sympatykomimetyk stymuluje te receptory, podobnie jak neuroprzekaźniki adrenalina i noradrenalina. Tam Midodryna a jej metabolit, desglymidodryna, jest rozpuszczalny w wodzie, ale nie rozpuszcza się w tłuszczach, pobudzane są tylko obwodowe receptory alfa. Powoduje to wzrost oporu naczyniowego i toniczność naczyń pojemnościowych, powodując w ten sposób zwężenie naczyń krwionośnych, co powoduje wzrost ciśnienia krwi.

Ze względu na zwężenie naczyń tętniczych i żylnych (zwężenie naczyń) wpływa to zarówno na skurczowe, jak i rozkurczowe ciśnienie krwi. Co więcej, midodryna stymuluje również receptory alfa w drogach moczowo-płciowych, przez co przepływ moczu jest opóźniony poprzez zwiększenie napięcia w ujściu pęcherza. Zwężenie mięśni oskrzeli występuje tylko przy dawkach powyżej 1 mg / kg.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Midodryna stosowany jest głównie w leczeniu niskiego ciśnienia tętniczego, które występuje w wyniku rozregulowania ortostatycznego lub stosowania leków przeciwdepresyjnych i neuroleptyków.

W szczególności oznacza to jego stosowanie przeciw spadkowi ciśnienia krwi przy zmianie pozycji oraz przy neurogennej hipotonii ortostatycznej. Należy jednak zauważyć, że wszystkie inne środki należy najpierw wyczerpać, aż do uzyskania pewności, że leczenie choroby podstawowej nie wyeliminowało objawów.

Przede wszystkim należy unikać niskiego ciśnienia krwi poprzez dietę bogatą w sól, unikanie dużych posiłków, zwiększone spożycie płynów i pewne środki, takie jak powolne wstawanie lub noszenie pończoch uciskowych.

Lekarstwem z wyboru może być również pomijanie leków obniżających ciśnienie krwi. Jedynie w przypadku niepowodzenia tych środków należy rozważyć leczenie midodryną. W tym kontekście należy również wspomnieć, że chociaż niskie ciśnienie tętnicze może obniżać jakość życia, to rzadko prowadzi w konsekwencji do poważnych uszkodzeń organizmu.

Podstawowa choroba może być niebezpieczna, ale i tak konieczne jest wcześniejsze leczenie przyczyny. Midodryna podwyższa niskie ciśnienie krwi bez wpływu na chorobę podstawową. W wyjątkowych przypadkach lek jest również dopuszczony do dodatkowej terapii w wysiłkowym nietrzymaniu moczu.

Zagrożenia i skutki uboczne

Midodryna jest przeciwwskazany w chorobach układu krążenia, nadczynności tarczycy, opóźnionym oddawaniu moczu z powodu przerostu gruczołu krokowego, ale także przy dysfunkcji nerek i cukrzycy.

Oczywiście nie należy go stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną. Częste działania niepożądane podczas stosowania leku Midodrin obejmują mrowienie, gęsią skórkę, swędzenie lub uczucie zimna skóry. Może również prowadzić do spowolnienia tętna, kołatania serca, zaburzeń rytmu serca, wysokiego ciśnienia krwi w pozycji leżącej i opóźnionego opróżniania pęcherza. Rzadziej występują problemy z trawieniem, niepokój, pobudliwość, drażliwość i bóle głowy.

Jeśli wystąpią silne kołatanie serca lub znaczne spowolnienie tętna, należy przerwać leczenie midodryną. Następnie należy rozważyć alternatywne leczenie. Należy unikać stosowania w połączeniu z różnymi lekami, takimi jak beta-blokery, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, hormony tarczycy, leki przeciwalergiczne, przeciwzapalne lub atropina, ponieważ może to prowadzić do niepożądanych skutków ubocznych.