Trimethoprim

Zawiera składnik aktywny Trimethoprim jest to antybiotyk należący do kategorii diaminopirymidyn. Lek stosuje się w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie. Lek trimetoprim jest szczególnie często stosowany w leczeniu zakażeń pęcherza u kobiet. Z reguły lek przyjmuje się rano i wieczorem po posiłkach. Średni czas trwania terapii wynosi od trzech do pięciu dni.

Co to jest trimetoprim?

Trimetoprim jest substancją czynną z grupy antybiotyków i jest stosowany w wielu przypadkach w połączeniu z substancją sulfametoksazolem. Możliwe niepożądane skutki uboczne są podobne do tych, które mogą wystąpić w przypadku innych rodzajów antybiotyków. Objawy takie jak nudności i wymioty, gorączka i biegunka oraz zaburzenia morfologii krwi są bardzo częste.

Substancja czynna trimetoprim jest zwykle dostępna na rynku w postaci tabletek i płynnego syropu. Sprzedawane są również tak zwane leki generyczne.

Z chemicznego punktu widzenia substancją trimetoprym jest trimetoksybenzylopirymidyna. Ma masę molową 290,3 gramów na mol. Substancja jest proszkiem o barwie od białej do żółtawej i słabo rozpuszcza się w wodzie.

Efekt farmakologiczny

Lek trimetoprim charakteryzuje się przede wszystkim działaniem bakteriostatycznym. Ponieważ substancja zapobiega tak zwanej reduktazie dihydrofolianowej, przez co metabolizm kwasu foliowego jest upośledzony u bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich.

Jeśli substancja jest stosowana samodzielnie, a nie w połączeniu z innymi substancjami czynnymi, często przyczyną są niepowikłane infekcje dróg moczowych lub infekcje górnych dróg oddechowych.

Zasadniczo lek trimetoprim wpływa na reduktazę dihydrofolianu bakterii. W tym procesie kwas dihydrofoliowy przekształca się w kwas tetrahydrofoliowy. Kwas tetrahydrofoliowy odgrywa ważną rolę dla komórek bakterii jako substrat niezbędny do tworzenia tymidyny i puryn. Jeśli te specjalne elementy składowe DNA nie są dostępne, rozwój komórek bakteryjnych jest osłabiony.

Trimetoprim ma zwykle niewielki wpływ na reduktazę dihydrofolianu u ludzi. W zasadzie spektrum działania substancji trimetoprymu rozciąga się na dużą liczbę patogenów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Należy jednak zauważyć, że terapia samym trimetoprimem szybko rozwija oporność na antybiotyki.

W przypadku podania doustnego substancja trimetoprim wchłania się stosunkowo szybko. Substancja czynna osiąga najwyższe stężenie w surowicy po około dwóch godzinach od podania. Okres półtrwania wynosi około dwunastu godzin. Trimetoprim jest metabolizowany w wątrobie, a następnie wydalany przez nerki. Dlatego ważne jest, aby pamiętać, że jeśli występuje osłabienie nerek, metabolity leku mogą się gromadzić.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Lek trimetoprim jest stosowany stosunkowo rzadko jako część monoterapii. Zamiast tego jest zwykle stosowany w połączeniu z substancją kotrimoksazolem jako tak zwana kombinacja ustalona, ​​w której stosuje się substancję czynną sulfametoksazol. Jeśli trimetoprim łączy się z substancją czynną sulfametoksazolem, poszerza się również możliwy obszar zastosowania. Substancja sulfametoksazol należy do kategorii sulfonamidów.

Leczenie Toxoplasma gondii lub Pneumocystis jirovecii jest możliwe w połączeniu z trimetoprimem. Jednocześnie jednak poszerza się również spektrum potencjalnych skutków ubocznych.

Połączenie aktywnych składników trimetoprimu i sulfametoksazolu nazywa się kotrimoksazolem. Związek ten nadaje się również np. Do leczenia ziarniniakowatości choroby autoimmunologicznej z zapaleniem naczyń.

Szczególnym wskazaniem jest zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis, konieczne jest przyjmowanie ko-trimoksazolu w dużych dawkach przez dłuższy okres czasu.

W ramach monoterapii trimetoprim można podawać np. W niepowikłanym zapaleniu pęcherza moczowego oraz w celu zapobiegania nawracającym infekcjom dróg moczowych u dzieci. Zasadniczo monoterapia substancją czynną trimetoprimem jest przedmiotem krytycznej debaty.

Zagrożenia i skutki uboczne

W ramach terapii lekiem trimetoprim lub preparatami złożonymi zawierającymi tę substancję czynną, możliwe są różne niepożądane skutki uboczne i dolegliwości. Występują one z różną częstotliwością i różnią się w zależności od indywidualnego przypadku.

Trimetoprim jest zwykle dobrze tolerowanym preparatem. Jednak w niektórych przypadkach pojawia się dyskomfort żołądkowo-jelitowy. Możliwe są również swędzące wysypki. W rzadkich przypadkach substancja czynna hamuje ważną ludzką reduktazę dihydrofolianową, co powoduje niedobór kwasu tetrahydrofoliowego. To zakłóca hematopoezę, powodując anemię, trombopenię lub leukopenię.

Ponadto niektórzy pacjenci mają wysypki na skórze, z których część jest swędząca. Poważne podrażnienie skóry lub zespół Lyella są mniej powszechne. Podczas przyjmowania trimetoprimu możliwe jest również aseptyczne zapalenie opon mózgowych. Pacjenci czasami mają gorączkę i pojawiają się zaburzenia morfologii krwi. Bardzo rzadko występują reakcje fototoksyczne i zapalenie trzustki.

Lek trimetoprim oddziałuje z niektórymi substancjami i dlatego nie należy go przyjmować w tym samym czasie. Należą do nich na przykład leki przeciwcukrzycowe, doustne środki antykoncepcyjne, diuretyki, cyklosporyna i indometacyna. W przypadku dolegliwości podczas terapii natychmiast skonsultuj się z lekarzem.