Fenylobutazon należy do grupy substancji czynnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Stosowany jest w leczeniu stanów zapalnych, bólu i gorączki.
Co to jest fenylobutazon?
Lek fenylobutazon jest stosowany zarówno w medycynie, jak i weterynarii. Tam jest stosowany jako niesteroidowy lek przeciwzapalny na bazie pirazolonu, związku organicznego.
Fenylobutazon został opracowany w 1951 roku przez szwajcarską firmę farmaceutyczną Geigy, która obecnie nosi nazwę firmy Novartis. Substancja czynna jest odpowiednia do leczenia bólu, stanu zapalnego i gorączki i była pierwszym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który był wówczas oferowany w Niemczech.
Jednak wadą środka są jego wyraźne skutki uboczne. Z tego powodu fenylobutazon jest obecnie stosowany tylko w ostrym reumatoidalnym zapaleniu stawów, zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa i napadach dny moczanowej.
Efekt farmakologiczny
Główne działanie fenylobutazonu to jego właściwości przeciwbólowe i przeciwzapalne. Działanie leku opiera się na hamowaniu prostaglandyn. Są to hormony tkankowe, które odgrywają główną rolę w wywoływaniu bólu, reakcji zapalnych i gorączki.
Fenylobutazon może blokować enzymy, takie jak cyklooksygenaza 1 i cyklooksygenaza 2. Te enzymy są niezbędne do syntezy prostaglandyn. W ten sposób fenylobutazon może wywołać działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.
Fenylobutazon może pozostawać w organizmie przez długi czas. Skuteczne stężenia można znaleźć po około trzech tygodniach od zażycia środka. Jednak efekt ten może również powodować poważne skutki uboczne, więc spożycie nie powinno trwać dłużej niż kilka dni.
W przypadku doustnego podawania fenylobutazonu lek szybko przenika do krwi przez przewód pokarmowy. Substancja jest rozkładana w wątrobie do oksyfenbutazonu. Substancja ta ma również działanie przeciwzapalne. Rozpad fenylobutazonu z organizmu odbywa się przez nerki, dzięki czemu jest on wydalany z moczem. Rozpadnięcie się substancji czynnej z organizmu w 50% trwa od 50 do 100 godzin.
Zastosowanie i zastosowanie medyczne
Ze względu na wyraźne skutki uboczne obszary zastosowań fenylobutazonu są obecnie ograniczone. Lek podaje się tylko w ostrych napadach przewlekłej zapalnej choroby reumatycznej, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, ostrego reumatoidalnego zapalenia stawów i ostrych napadach dny moczanowej.
Kolejnym obszarem zastosowań fenylobutazonu jest weterynaria do leczenia zwierząt, gdzie środek podaje się dożylnie, domięśniowo lub doustnie. Stosuje się również roztwory i maści przezskórne. Lek jest stosowany w wielu praktykach na dużych i małych zwierzętach. Podawanie pożywienia zwierzętom, z których pochodzi żywność, jest zabronione na terenie UE. Konie są częstym polem stosowania leku, jednak w sportach jeździeckich fenylobutazon jest również niedopuszczalnym środkiem dopingującym.
Pacjenci będący ludźmi otrzymują fenylobutazon w czopkach, tabletkach powlekanych, tabletkach i roztworach do wstrzykiwań. Dawkę ustala lekarz prowadzący. Zalecana dawka początkowa to 600 miligramów fenylobutazonu, natomiast dawka podtrzymująca nie może przekraczać 400 mg na dobę. Zasadniczo fenylobutazon należy podawać tylko przez krótki czas.
Tutaj znajdziesz swoje leki
➔ Leki na gorączkę i dreszczeZagrożenia i skutki uboczne
Przy stosowaniu fenylobutazonu mogą wystąpić liczne skutki uboczne. Około 20 do 30 procent pacjentów cierpi z powodu niepożądanych skutków ubocznych. W większości przypadków biegunka, nudności, czarne stolce, silny ból w górnej części brzucha, niezauważalna utrata krwi, wysypka i swędzenie skóry są widoczne.
Możliwe jest również zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia snu, bóle głowy, nerwowość, obniżające się wartości wątroby, zapalenie wątroby, przekrwienie żółci i tworzenie się obrzęków.
Rzadkie działania niepożądane obejmują wrzody żołądkowo-jelitowe, reakcje alergiczne, takie jak ataki astmy, krwawienia, niedokrwistość (anemia), zaburzenia tworzenia krwi związane z gorączką, objawy grypopodobne, ból gardła, krwawienie skórne, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, krwawienia z nosa oraz zaburzenia czynności nerek i trzustki i zaburzenia czynności wątroby. Ponadto mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, które wymagają natychmiastowej pomocy lekarskiej.
Nie należy przyjmować fenylobutazonu, jeśli pacjent cierpi na wrzód żołądka lub jelit. Jeśli masz nieswoiste zapalenie jelit, takie jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub choroba Leśniowskiego-Crohna, konieczna jest konsultacja z lekarzem. Ponadto leku należy unikać, jeśli występują zaburzenia tworzenia krwi, takie jak porfiria. To samo dotyczy sytuacji, gdy pacjent już krwawi.
Fenylobutazonu nie wolno stosować w okresie ciąży. Jeśli środek jest stosowany w tym okresie, badania naukowe nie są jeszcze wystarczające, aby wykluczyć poważne skutki uboczne dla zarodka. Doświadczenia na zwierzętach wykazały dowody wad rozwojowych. Uważa się również, że długi czas przebywania leku przynosi efekt przeciwny do zamierzonego. W ostatnim trymestrze ciąży istnieje ryzyko, że fenylobutazon będzie hamował poród i powodował komplikacje podczas porodu.
Nie zaleca się również przyjmowania fenylobutazonu podczas karmienia piersią, ponieważ niewielkie ilości substancji czynnej mogą przenikać do mleka matki. Lek nie jest również odpowiedni dla dzieci.
Jednoczesne podawanie fenylobutazonu i innych produktów leczniczych może powodować interakcje. Na przykład równoległe podawanie niesteroidowego leku przeciwzapalnego i innych preparatów przeciwzapalnych, takich jak glukokortykoidy, może zwiększać ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
Niektóre leki osłabiają również pozytywne działanie fenylobutazonu. Należą do nich antybiotyk ryfampicyna, lek obniżający poziom cholesterolu kolestyramina, barbituran fenobarbital, neuroleptyczna prometazyna i lek przeciwalergiczny chlorfenamina.
Z drugiej strony fenylobutazon może z kolei nasilać działanie leków przeciwcukrzycowych, insuliny i antykoagulantów (antykoagulantów). Lek wpływa również na wydalanie metotreksatu z organizmu.
