Triazolam

W Triazolam jest to benzodiazepina krótkotrwała. Lek jest zwykle stosowany jako środek nasenny. Substancja czynna zaliczana jest do grupy benzodiazepin i charakteryzuje się działaniem nasennym i uspokajającym.

Co to jest triazolam?

Substancja czynna triazolam jest dostępna na rynku pod nazwą handlową Halcion®. Jest to doustna pochodna benzodiazepiny, która charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania. Zwykle trwa to od dwóch do pięciu godzin.

Triazolam jest stosowany jako środek nasenny. Lekarstwo działa w sposób bezpośredni, blokując określone obszary w mózgu. Jednak po krótkim okresie użytkowania możliwe są zarówno fizyczne, jak i psychiczne objawy odstawienia. Ryzyko uzależnienia od substancji czynnej jest zatem znaczne.

Ponadto triazolam jest również nadużywany jako środek odurzający. Z tych powodów lek podlega w Niemczech ustawie o środkach odurzających. Uważa się, że nadaje się do sprzedaży, ale zawsze wymaga recepty. Nieautoryzowane posługiwanie się lekiem lub jego dystrybucja bez recepty jest co do zasady karalne. Wyjątkiem od tych przepisów są specjalne preparaty, które nie zawierają żadnych innych narkotyków i zawierają maksymalnie 0,25 miligrama triazolamu.

Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że substancja czynna jest przenoszona stosunkowo szybko zarówno do krążenia płodu, jak i do mleka matki. Ponieważ działanie triazolamu występuje stosunkowo szybko ze średnim okresem półtrwania wchłaniania wynoszącym kwadrans, promowane jest uzależnienie od substancji.

Efekt farmakologiczny

Substancja czynna triazolam jest metabolizowana w wątrobie, podczas gdy jest wydalana z moczem. W zasadzie aktywny składnik triazolam należy do benzodiazepin o bardzo szybkim i krótkotrwałym działaniu. Uspokajający efekt pojawia się w ciągu 15 do 30 minut po spożyciu. Kolejny czas snu wynosi zwykle od sześciu do siedmiu godzin.

W mózgu substancja triazolam wiąże się z określonymi receptorami, które są odpowiednie dla benzodiazepin. W rezultacie triazolam nasila hamujące działanie substancji przekaźnikowej GABA. W tym procesie wpływają na różne zespoły węzłów nerwowych. W ten sposób triazolam wywołuje przede wszystkim efekt stymulujący sen i uspokajający. Wykazuje również działanie pobudzające i łagodzące napięcie, a także przeciwlękowe.

Przyjmowanie triazolamu w większych dawkach czasami zmniejsza napięcie mięśni i jednocześnie zmniejsza ryzyko drgawek padaczkowych.

Ponieważ aktywnym składnikiem triazolamu jest benzodiazepina, działa ona jako tak zwany allosteryczny modulator na receptory GABA-A. Obecność neuroprzekaźnika GABA nasila jego działanie. Jeśli do komórki wpłynie więcej jonów chlorkowych, następuje hipopolaryzacja. To sprawia, że ​​komórka jest mniej wrażliwa na bodźce pobudzające. W przeciwieństwie do barbituranów, które działają na napływ chlorków niezależnie od GABA, benzodiazepiny są związane z mniejszym ryzykiem wystąpienia depresji oddechowej.

Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu między 0,6 a 2,3 godziny po podaniu doustnym. Natomiast okres półtrwania w osoczu zwykle waha się w szerokim zakresie między 1,4 a 4,6 godziny. Substancja czynna jest metabolizowana przez specjalny układ wątrobowy. Większość metabolitów jest następnie wydalana przez nerki.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Triazolam jest tradycyjnie przepisywany w leczeniu bezsenności. Triazolam leczy zarówno poważną bezsenność, jak i jet lag.

W niektórych procedurach diagnostycznych, takich jak diagnostyczne badania MRI, triazolam jest czasami podawany jako krótko działający środek przeciwlękowy. Ze względu na duży potencjał uzależnienia administracja ta budzi kontrowersje. Zwiększa się również prawdopodobieństwo reakcji paradoksalnych.

Ze względu na swoje właściwości psychoaktywne preparaty zawierające triazolam są nadużywane jako środki odurzające. Biodostępność triazolamu po podaniu doustnym jest mniejsza niż 50 procent, podczas gdy biodostępność po spożyciu podjęzykowym wynosi ponad 50 procent. Z tego powodu preparaty z triazolamem działają nieco silniej, gdy pacjenci pozwolą im rozpuścić się pod językiem.

Triazolam jest stosowany w krótkotrwałej terapii ciężkich zaburzeń snu. Tabletki przyjmuje się tuż przed pójściem spać.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Stosowanie triazolamu może wiązać się z różnymi niepożądanymi skutkami ubocznymi. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty głowy, senność i zaburzenia koordynacji. Możliwy jest również spadek wydajności, zaburzenia pamięci i niepokój. Pacjenci mogą odczuwać senność, zaburzenia równowagi, osłabienie mięśni i spowolniony czas reakcji.

Ponadto czasami występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, miejscowe reakcje skórne i alergie. Jako konsekwencje przyjmowania triazolamu mogą również wystąpić splątanie, wyczerpanie, zaburzenia widzenia i depresja oddechowa.

Składnik czynny triazolam nie powinien być przepisywany ani przyjmowany w przypadku nadwrażliwości, ciężkich zaburzeń oddychania, miastenii lub poważnych chorób psychicznych. Nie wolno podawać jednocześnie silnych inhibitorów CYP, takich jak inhibitory proteazy HIV lub azolowe leki przeciwgrzybicze. Ponieważ hamują one metabolizm triazolamu, mogą zwiększać jego stężenie, a tym samym wywoływać skutki uboczne.

Zasadniczo triazolamu nie należy przyjmować w czasie ciąży ani w okresie karmienia piersią.