Sakwinawir

Zawiera składnik aktywny Sakwinawir jest inhibitorem proteazy. Lek jest stosowany głównie w leczeniu zakażeń wirusem HIV. Substancja sakwinawir jest stosowana głównie w preparatach złożonych. Lek został zatwierdzony w 1995 roku. Ponieważ u dużej liczby pacjentów szybko rozwinęła się oporność na lek, sakwinawir został na krótki czas wycofany z rynku farmaceutycznego. Ulepszony preparat jest dostępny od 1997 roku.

Co to jest sakwinawir?

Substancja sakwinawir charakteryzuje się właściwościami przeciwwirusowymi i jest stosowana w leczeniu wirusów HIV. Sakwinawir hamuje różne procesy wirusowe, w szczególności proteazę. Jest to głównie odpowiedzialne za dojrzewanie i namnażanie się wirusów.

Jest podawany doustnie dwa razy dziennie. Tabletki przyjmuje się po posiłku. Z reguły sakwinawir podaje się razem z substancją czynną ritonawirem.

Lek jest w niektórych przypadkach synonimem Saquinavirum lub Saquinavirmesilate wyznaczony. W zastosowaniu farmaceutycznym sakwinawir występuje w postaci mezylanu sakwinawiru. Jest to proszek lekko higroskopijny, koloru białego. Substancja jest praktycznie nierozpuszczalna w wodzie.

Efekt farmakologiczny

Zasadniczo aktywny składnik sakwinawir jest inhibitorem proteazy HIV. W ten sposób lek wpływa na proteazę HIV. To wirusowy enzym, który odgrywa kluczową rolę w tworzeniu nowych wirusów. Z tego powodu aktywny składnik sakwinawir pomaga opóźniać namnażanie się wirusów HI w organizmie człowieka.

Jeśli substancja sakwinawir jest przyjmowana sama, biodostępność jest zwykle zbyt niska, więc efekt nie jest wystarczający. Ponieważ sakwinawir jest w większości rozkładany na stosunkowo nieskuteczne metabolity. Dlatego obecnie lek jest powszechnie łączony z rytonawirem. Jest to również inhibitor proteazy HIV. Oba składniki aktywne razem prowadzą do wyższego stężenia leków w osoczu krwi, co znacznie zwiększa ich skuteczność.

Substancja czynna sakwinawir jest szybko rozkładana w wątrobie. Za rozpad odpowiedzialny jest przede wszystkim układ cytochromu. Jednoczesne przyjmowanie rytonawiru spowalnia wątrobowy rozkład sakwinawiru, dzięki czemu substancja działa dłużej. Ponadto w niektórych przypadkach lek łączy się z inhibitorami odwrotnej transkryptazy. Zasadniczo aktywny składnik sakwinawir prowadzi do zmniejszenia wiremii.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Sakwinawir jest stosowany w większości przypadków w leczeniu zakażeń wirusem HIV. W szczególności substancję czynną stosuje się w terapii dorosłych zakażonych wirusem HIV-1. W celu zwiększenia skuteczności sakwinawiru zwykle stosuje się inne leki przeciwretrowirusowe. Odpowiednia metoda terapii nazywa się HAART lub wysoce aktywną terapią przeciwretrowirusową.

Dawkowanie sakwinawiru odbywa się zgodnie z informacją o produkcie. Spożycie ma zwykle postać tabletek, które są podawane doustnie. Tabletki przyjmuje się dwa razy dziennie po posiłkach. W większości przypadków stosuje się terapię skojarzoną z substancją czynną rytonawirem. Substancja ta nazywana jest inhibitorem CYP, który spowalnia metabolizm sakwinawiru.

Zagrożenia i skutki uboczne

W ramach terapii sakwinawirem możliwe są różne niepożądane skutki uboczne i inne dolegliwości. Należy to dokładnie rozważyć, gdy lekarz przepisuje substancję czynną. Kluczową rolę odgrywa wywiad, czyli omówienie historii choroby pacjenta. Dzieje się tak, ponieważ lekarz prowadzący analizuje historię pacjenta i predyspozycje rodzinne.

Częstość działań niepożądanych leku sakwinawir jest różna. Najczęstsze objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, ból brzucha i biegunka, występują podczas przyjmowania sakwinawiru. Możliwe są również neuropatie obwodowe i bóle głowy.

Oprócz potencjalnych skutków ubocznych sakwinawiru istnieją pewne przeciwwskazania, o których należy pamiętać przed pierwszym przyjęciem leku. Jeśli dana osoba cierpi na nadwrażliwość na substancję czynną sakwinawir, należy unikać leczenia lekiem. W takim przypadku należy znaleźć możliwe alternatywy leczenia. Lek jest również przeciwwskazany w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby. Pełne informacje na temat przeciwwskazań znajdują się w informacji o produkcie sakwinawir.

Ponadto przed rozpoczęciem terapii sakwinawirem należy zauważyć, że zachodzą różne interakcje z innymi substancjami czynnymi. Na przykład należy powstrzymać się od jednoczesnego przyjmowania pimozydu, midazolamu, stawudyny, didanozyny, efawirenzu i klarytromycyny. Ponieważ substancje te oddziałują z układem cytochromów odpowiedzialnym za rozkład sakwinawiru. W rezultacie dochodzi do zmian poziomu w osoczu, co między innymi prowadzi do słabszej kontroli działania sakwinawiru.

Zasadniczo sakwinawir jest substratem substancji CYP3A4. Z tego powodu podczas przyjmowania sakwinawiru mogą wystąpić interakcje z inhibitorami lub induktorami CYP.

Zasadniczo wszystkie działania niepożądane należy zgłaszać lekarzowi w celu podjęcia decyzji o dalszym przebiegu leczenia. Może być konieczne wycofanie, jeśli sakwinawir ma poważne powikłania.