Adenozyna

Adenozyna jest niezbędnym budulcem dla metabolizmu energetycznego organizmu człowieka. Terapeutycznie adenozyna jest stosowana w szczególności do regulacji arytmii serca i obniżania ciśnienia krwi.

Co to jest adenozyna?

Adenozyna jest endogennym nukleozydem niezbędnym do metabolizmu energetycznego i składa się z zasady purynowej, adeniny i β-D-rybozy. Jest podstawowym budulcem trójfosforanu adenozyny (ATP), ważnego dostawcy energii dla wszystkich komórek tkankowych w ludzkim organizmie.

We wszystkich energochłonnych procesach komórkowych ATP jest rozkładany, aby zapewnić zapotrzebowanie na energię, a jego składnik - adenozyna - jest uwalniany. Stężenie adensozyny we krwi odpowiednio wzrasta pod wpływem wysiłku fizycznego.

Ponadto adenozyna jest składnikiem kwasów rybonukleinowych (budulca DNA), koenzymów i antybiotyków nukleozydowych. Adenozyna ma podobną budowę molekularną do kofeiny i zajmuje te same receptory, ale bez ich stymulowania. Fizjologiczny okres półtrwania jest niezwykle krótki i wynosi kilka sekund.

Efekt farmakologiczny

Adenozyna pełni ważne funkcje w organizmie człowieka. Jako ważny składnik ATP służy do regeneracji głównego magazynu energii zaangażowanego we wszystkie procesy komórkowe. Adenozyna jest zawsze uwalniana z komórek nerwowych, gdy dostarczanie energii do neuronów nie jest już wystarczająco zapewnione.

Tak jest między innymi w przypadku niedokrwienia (niedostatecznego przepływu krwi). W przeciwieństwie do neuroprzekaźników (biochemicznych substancji przekaźnikowych), w uwalnianiu nie pośredniczy egzocytoza pęcherzyków spichrzowych, ale białka transportowe. Następnie białka transportowe usuwają uwolnioną adenozynę z przestrzeni zewnątrzkomórkowej. W niedokrwieniu dochodzi do zwiększonego stężenia adenozyny w przestrzeni wewnątrzkomórkowej, co powoduje odwrócenie transportu. Jeśli uwolniony ATP jest rozkładany przez ektoenzymy (enzymy działające poza komórką), zwiększa się również zewnątrzkomórkowe stężenie adenozyny.

W układzie nerwowym adenozyna zajmuje receptory przeznaczone dla kofeiny oraz neuroprzekaźniki dopaminę, noradrenalinę i acetylocholinę, blokując tym samym ich działanie. Im bardziej aktywne komórki nerwowe, tym wyższe stężenie ATP, a tym samym adenozyny. Zajmując receptory, funkcja komórek nerwowych jest spowolniona, a układ nerwowy chroniony przed nadmiernym wysiłkiem. W wyniku tej blokady neuroprzekaźników naczynia krwionośne rozszerzają się (poszerzenie). Następuje konsekutywny spadek ciśnienia krwi (obniżenie ciśnienia krwi) i spowolnienie tętna.

Aktywacja kanałów potasowych modulowanych przez białko G (przez receptory adenozyny A1) również wydłuża czas przewodzenia w węźle AV (węzeł przedsionkowo-komorowy). Jako dodatkowy rozrusznik serca, węzeł pk jest jedynym połączeniem między przedsionkiem a komorą (komorą serca) i reguluje przewodzenie wzbudzenia do komór serca.

Opóźniona transmisja bodźców zapewnia skoordynowany skurcz komory serca i przedsionka. Ponieważ stężenie adenozyny wzrasta wraz z wysiłkiem fizycznym i brakiem tlenu, zakłada się, że zwiększone uwalnianie zapobiega nieefektywnym tachykardiom i zaburzeniom rytmu serca pod wpływem stresu.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Adenozyna jest stosowana przede wszystkim jako lek przeciwarytmiczny w leczeniu arytmii serca. Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania we krwi, adenozynę można podawać dożylnie w postaci krótkiego wlewu w celu kontroli ciśnienia krwi (obniżenie ciśnienia krwi) i rytmu serca (3, 6 lub 12 mg).

Oprócz rozszerzania naczyń obwodowych, adenozyna rozszerza również tętnice wieńcowe. Adenozyna może przerywać częstoskurcze zależne od węzła pk poprzez blokowanie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, dlatego jest stosowana jako lek pierwszego wyboru, szczególnie w przypadku częstoskurczów nadkomorowych, takich jak częstoskurcz nawrotowy węzła pk.

Adenozynę można również stosować w leczeniu częstoskurczów przedsionkowych, takich jak częstoskurcz napadowy (nagłe przyspieszenie akcji serca). Podobnie adenozyna znajduje zastosowanie w diagnostyce badań wysiłkowych w celu rozszerzenia naczyń serca (obrazowanie serca).

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Miejscowe podwyższone stężenie adenozyny w sercu spowodowane niedokrwieniem może powodować zaburzenia rytmu serca (bradykardię). Jako antidotum teofilina hamuje działanie adenozyny na odpowiedni receptor serca.

Dodatkowo zastosowana terapeutycznie adenozyna może powodować krótkotrwałą asystolię (brak skurczu mięśnia sercowego) ze względu na jej negatywny efekt dromotropowy (spowolnienie transmisji impulsów). W takich przypadkach należy natychmiast przerwać podaż adenozyny. Ze względu na krótki okres półtrwania działanie farmakologiczne bardzo szybko zanika.

W wyniku działania wazodylatacyjnego mogą wystąpić objawy zaczerwienienia, które charakteryzują się krótkotrwałym zaczerwienieniem skóry. Ponadto po wstrzyknięciu adenozyny mogą wystąpić krótkotrwałe trudności w oddychaniu, uczucie ucisku w klatce piersiowej, ból głowy, zawroty głowy, nudności i uczucie mrowienia. Stosowanie adenozyny jest przeciwwskazane w przypadku skurczu oskrzeli, POChP i astmy oskrzelowej.