Asenapina jest atypowym neuroleptykiem i należy do leków psychotropowych. Asenapina jest stosowana jako substancja lecznicza w psychozach, takich jak choroba afektywna dwubiegunowa typu I. Lek jest produkowany w USA. W Europie asenapina, dostępna w postaci tabletek podjęzykowych (do umieszczenia pod językiem), jest sprzedawana pod marką Sycrest® od 2010 roku. Lek wymaga recepty i może być podawany tylko osobom dorosłym.
Co to jest asenapina?
Asenapina to tetracykliczny (czteropierścieniowy) związek chemiczny wytwarzany z ozepanu i benzenu, pirolidyny i chloru. Substancja lecznicza została opracowana w Holandii, podczas gdy przetwarzanie w lek przeciwpsychotyczny odbywa się w USA.
Asenapina, jako lek psychotropowy, należy do atypowych neuroleptyków. „Nietypowy” odnosi się do specyficzności skutków ubocznych w przeciwieństwie do porównywalnych leków.
W postaci tabletek z prasowaną solą lek jest obecny na rynku europejskim pod nazwą Sycrest® jako lek na receptę dla dorosłych od końca 2010 roku. Sycrest® jest przepisywany w przypadku psychoz z wyraźnymi maniami, takimi jak choroba afektywna dwubiegunowa I. Tabletka podjęzykowa Sycrest® zawiera 5 lub 10 miligramów asenapiny.
Efekt farmakologiczny
Dokładny sposób działania asenapiny nie został jednoznacznie udowodniony w badaniach farmakologicznych i medycznych. Próby wyjaśniające naukowców opierają się na założeniach. Według badań naukowych można w przybliżeniu zrozumieć, gdzie i dlaczego asenapina wyzwala w mózgu.
Można założyć, że asenapina działa pośrednio, a nie bezpośrednio, poprzez efekt antagonistyczny (jedna substancja znosi działanie drugiej): Związek chemiczny odwraca działanie innych substancji, co ma negatywny wpływ na mózg. Asenapina łączy się z określonymi receptorami i oddziałuje na nie.
Działanie substancji przekaźnikowych, takich jak dopamina i serotonina, może być kierowane na pożądaną ścieżkę za pomocą sygnałów z asenapiny. Na przykład, sygnał neurologiczny od niepokoju do zmęczenia zostaje odwrócony.
Aby uzyskać wysoki stopień skuteczności w mózgu, biodostępność (użyteczność) substancji leczniczej musi być zachowana podczas transportu przez organizm: gdy asenapina jest przyjmowana doustnie (połykana), mniej niż 2% substancji czynnej dociera do mózgu jako miejsca przeznaczenia. Biodostępność można zwiększyć do 35 procent poprzez bezpośrednie wchłanianie przez błonę śluzową jamy ustnej: asenapina jest transportowana szybciej iz mniejszymi stratami. Asenapina jest zatem dostępna w postaci tabletki podjęzykowej, którą można umieścić pod językiem.
Zastosowanie i zastosowanie medyczne
Asenapina jest przepisywana jako neuroleptyk przede wszystkim w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych typu I (poprzednio: choroba maniakalno-depresyjna) podczas umiarkowanych do ciężkich faz manii. Bezsenność i niepokój są tłumione przez podanie asenapiny, a także silna drażliwość, nadmierna aktywność, gonitwa myśli i rozkojarzona mowa.
Lek należy przyjmować rano i wieczorem zgodnie z zaleceniami lekarza. Tabletkę podjęzykową bezpośrednio z opakowania umieścić pod językiem suchymi rękami. Sól z substancją leczniczą wciśniętą w tabletkę szybko rozpuszcza się w śluzie jamy ustnej i szybko przenika do krwiobiegu. Po spożyciu przez 10 minut pacjent nie powinien jeść ani pić, aby poprawić efekty.
Asenapina działa szybko i trwale. Według badań pierwsze pozytywne objawy pojawiają się drugiego dnia po spożyciu i utrzymują się przez kilka tygodni.
Recepta jest zatwierdzona dla dorosłych i wyklucza dzieci i młodzież. Seniorom powyżej 65 roku życia, pacjentom z demencją, kobietom w ciąży i karmiącym lekarze odradzają jego przyjmowanie ze względu na niepewność skuteczności ze względu na brak badań naukowych.
Tutaj znajdziesz swoje leki
➔ Leki przeciwbóloweZagrożenia i skutki uboczne
Asenapina jako atypowy neuroleptyk ma inne skutki uboczne niż typowe neuroleptyki. Niepokój ruchowy i drgawki są rzadkimi działaniami niepożądanymi po przyjęciu asenapiny.
Bardzo częste są zwiększona potrzeba jedzenia z przyrostem masy ciała, a także zmęczenie i apatia. Lęk i depresja to inne skutki uboczne. Mogą wystąpić zawroty głowy, drętwienie ust i zaburzenia smaku.
Słabsze skutki uboczne obejmują niekontrolowane ruchy, jak w przypadku choroby Parkinsona, i zwiększoną potrzebę ruchu. Niektórzy pacjenci skarżą się na drętwienie rąk i nóg oraz sztywność mięśni. Badania laboratoryjne wskazują na wzrost wartości parametrów wątroby spowodowany asenapiną. Nie jest zalecany dla pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
