Cyklosporyna

Cyklosporyna jest lekiem należącym do leków immunosupresyjnych. Pozyskiwany jest z grzybów rurkowych Cylindrocarpon lucidum i Tolypocladium inflatum. Pod względem chemicznym jest to cykliczny peptyd złożony z jedenastu aminokwasów.

Co to jest cyklosporyna?

Cyklosporyna jest lekiem immunosupresyjnym o wąskim oknie terapeutycznym. Różnica między jego zamierzonym leczniczym a toksycznym działaniem jest bardzo mała. Dlatego podczas stosowania należy zawsze sprawdzać poziom we krwi.

Cyklosporyna działa hamująco na układ odpornościowy. Dlatego jest stosowany w chorobach, które charakteryzują się nadmierną reakcją układu odpornościowego. Obejmuje to grupę chorób autoimmunologicznych. Cyklosporyna jest również stosowana do tłumienia reakcji odrzucenia w przeszczepach narządów.

Jest to cykliczny peptyd składający się z jedenastu aminokwasów. W większych skupiskach występuje w norweskich grzybach workowych Cylindrocarpon lucidum i Tolypocladium inflatum. Dlatego jest izolowany z tych grzybów. Obecnie cyklosporyna jest produkowana syntetycznie do użytku medycznego. Po wyodrębnieniu jest białą substancją stałą, która rozpuszcza się w alkoholu, metanolu, chloroformie lub eterze. Podawany jest doustnie w postaci kapsułki lub tabletki lub pozajelitowo, omijając przewód pokarmowy (np. Przez strzykawkę).

Ze względu na swoje działanie immunosupresyjne cyklosporyna może również powodować szereg skutków ubocznych. Jednak lek znacznie zrewolucjonizował medycynę w zakresie odrzucania przeszczepów narządów. Czas przeżycia pacjentów mógłby się znacznie wydłużyć. Substancja czynna została odkryta we wczesnych latach 70. XX wieku przez szwajcarskich mikrobiologów Hartmanna Stähelina i Jean-François Borela.

Efekt farmakologiczny

Farmakologiczne działanie cyklosporyny opiera się na jej hamującym działaniu na enzym kalcyneurynę. Kalcyneuryna aktywuje syntezę interleukin poprzez stymulację odpowiednich genów. Enzym kalcynowany mocz jest zawarty w limfocytach T i stamtąd kontroluje syntezę interleukiny 2.

W przypadku chorób autoimmunologicznych zwalczane są jednak własne białka organizmu. Aby pobudzić układ odpornościowy, kalcyneuryna przyłącza się do białka NF-AT i defosforyluje je. W stanie zdefosforylowanym białko to stymuluje odpowiednie geny do transkrypcji interleukin, które są odpowiedzialne za reakcje immunologiczne.

Ta kaskada reakcji jest hamowana przez cyklosporynę. Aby to zrobić, cyklosporyna przyczepia się do określonych receptorów na limfocytach T. Tam wiąże się z tzw. Immunofilinami (wewnątrzkomórkowymi białkami wiążącymi) i tworzy z nimi kompleks. Ten kompleks z kolei osadza się na kalcyneurynie. To blokuje ten enzym i nie może już aktywować czynnika transkrypcyjnego NF-AT przez defosforylację. Nie następuje dalsze tworzenie się interleukin, przez co osłabia się reakcje immunologiczne organizmu.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Cyklosporyna jest szeroko stosowana w chorobach autoimmunologicznych, łuszczycy, zapaleniach skóry, chorobach reumatycznych oraz przy przeszczepach narządów. W chorobach autoimmunologicznych układ odpornościowy jest skierowany przeciwko własnemu organizmowi, a przy przeszczepach na narządy przeszczepiane w postaci reakcji odrzucenia. W szczególności pacjenci po przeszczepach narządów odnoszą korzyści ze stosowania tego leku. Od czasu jego użycia czas przeżycia osób dotkniętych chorobą dramatycznie wzrósł.

Poważne choroby autoimmunologiczne, takie jak wrzodziejące zapalenie okrężnicy lub zapalenie kłębuszków nerkowych, również można dobrze leczyć. We wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego jelito jest atakowane przez własny układ odpornościowy. Ten stan charakteryzuje się ciężkim zapaleniem jelit, które może ostatecznie zniszczyć również jelita. Kłębuszkowe zapalenie nerek to bakteryjne zapalenie kłębuszków nerkowych. Nieleczone może prowadzić do ciężkiej niewydolności nerek.

Łuszczycę (łuszczycę) można również dobrze leczyć za pomocą cyklosporyny. W przypadku zapalenia spojówek i rogówki stosuje się cyklosporynę miejscowo. Leki zawierające cyklosporynę są stosowane na dotknięte obszary.

Zazwyczaj cyklosporyna jest również stosowana w leczeniu neurodermitów. Neurodermatitis to zapalna, bardzo swędząca choroba skóry, która jest wywoływana przez reakcje alergiczne. Wreszcie, ważnym obszarem zastosowania jest reumatoidalne zapalenie stawów. Reumatoidalne zapalenie stawów jest jedną z chorób autoimmunologicznych, w wyniku której układ odpornościowy jest skierowany przeciwko własnym stawom organizmu.

Cyklosporyna leczy również ciężkie choroby zapalne oczu, które mogą prowadzić do ślepoty. Leczenie cyklosporyną w wielu przypadkach ratuje życie (przeszczep narządu, ciężkie choroby autoimmunologiczne niszczące narządy). Poprawia również jakość życia wielu pacjentów z przewlekłymi chorobami zapalnymi.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Niestety cyklosporyny nie można stosować bez ograniczeń, ponieważ może powodować wiele skutków ubocznych. Skutki uboczne i przeciwwskazania wynikają w dużej mierze z osłabienia układu odpornościowego. Pacjenci z zakażeniami nie mogą być leczeni cyklosporyną. Immunosupresja może zaostrzyć infekcję. Cyklosporyną nie należy również leczyć kobiet w ciąży i karmiących piersią, ponieważ lek ten może być szkodliwy dla dziecka.

Jednoczesne stosowanie fototerapii łuszczycy i leczenia cyklosporyną zwiększa ryzyko raka skóry. Terapia cyklosporyną również przynosi skutki odwrotne do zamierzonych w przypadku uszkodzenia nerek, ponieważ nerki mogą ulec dalszemu uszkodzeniu. Ogólnie stosowanie cyklosporyny zwiększa podatność na infekcje, co jest spowodowane zmniejszoną reakcją immunologiczną. Początkowo mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe prowadzące do biegunki, nudności i wymiotów. Może również rozwinąć się obrzęk. Może również wystąpić wzrost owłosienia na ciele.

Lista możliwych skutków ubocznych jest bardzo długa. Jednak to nie musi się zdarzyć. Częściej występują zaburzenia trawienia, bóle głowy, zapalenie dziąseł lub wysokie ciśnienie krwi. Dlatego podczas leczenia cyklosporyną należy regularnie wykonywać badania krwi i pomiary ciśnienia krwi.