Efavirenz

Tak jak Efavirenz nazywany jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy. Lek jest stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV.

Co to jest efawirenz?

Substancja czynna efawirenz (EFV) należy do grupy nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NNRTI). Lek jest stosowany jako czysty enancjomer i jest stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV, takich jak AIDS. Jest częścią skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego.

Efavirenz został zarejestrowany jako produkt leczniczy w Europie w 1999 roku przez EMEA (Europejską Agencję Leków). Ponieważ jednak oporność na substancję czynną szybko rozwija się w kontekście monoterapii, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkrypcji należy zawsze przyjmować razem z inną substancją przeciwretrowirusową, której pacjent nigdy wcześniej nie przyjmował. Efavirenz był już na rynku w Ameryce Północnej, zanim został zatwierdzony w Europie.

Efavirenz jest dostępny jako monopreparat pod nazwą handlową Sustiva® w Niemczech. Istnieje również preparat złożony o nazwie Atripla®.

Efekt farmakologiczny

Wirusy nie są w stanie zadbać o własną reprodukcję. W tym celu potrzebują układu rozrodczego komórek, które je zaatakowały. Aby to osiągnąć, wirusy infiltrują materiał genetyczny komórek do własnego materiału genetycznego. Komórki otrzymują plany, których używają do produkcji wirusów. Proces ten jest trudniejszy w przypadku wirusów HI, ponieważ ich skład genetyczny jest inny niż u ssaków i ludzi.

Aby materiał genetyczny wirusów HI dostał się do komórek człowieka, konieczne jest jego „przepisanie”. O zmianę tę odpowiada enzym odwrotna transkryptaza. W ten sposób wirus HIV może przekształcić swój genom w taki sposób, że można go bez trudu włączyć do ludzkiego genomu.

Ponieważ efawirenz należy do grupy inhibitorów odwrotnej transkryptazy, ma on zdolność blokowania miejsca aktywnego odwrotnej transkryptazy. W rezultacie enzym nie jest już w stanie nadpisać składu genetycznego wirusa. Komórki organizmu klasyfikują informacje jako obce i dlatego już ich nie odtwarzają. To przeciwdziała wytwarzaniu nowych wirusów HI.

Proces ten zmniejsza obciążenie wirusem, co może opóźnić wystąpienie AIDS. Zmniejsza również objawy zakażenia wirusem HIV, co z kolei poprawia jakość życia pacjenta.

Efawirenz w 99% wiąże się z białkami osocza we krwi. Jego stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest trzykrotnie wyższe niż w osoczu krwi. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi około 50 godzin. Jedna trzecia efawirenzu jest wydalana w postaci metabolitów z moczem. Reszta substancji wydostaje się z organizmu poprzez stolec bez żadnych zmian.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Jedynym obszarem zastosowania efawirenzu są zakażenia wirusem HIV, w przypadku których w organizmie ludzkim występuje słaby układ odpornościowy. Środek może być stosowany u pacjentów dorosłych i młodocianych oraz dzieci od 3. roku życia.

Jako lek hamujący wirusy, efawirenz działa bezpośrednio na wirusy HI. Jednak możliwe jest również przeciwdziałanie wystąpieniu AIDS lub spowolnienie go.

Spożycie pokarmów bogatych w tłuszcz może wpływać na wchłanianie efawirenzu. Zwiększa się o około 50 procent. Lek zazwyczaj przyjmuje się wieczorem na czczo, przed pójściem spać. Ponieważ okres półtrwania efawirenzu jest długi, wystarczy jedna dawka leku na dobę. Efawirenz można przyjmować zarówno w postaci roztworu, jak i w postaci tabletek powlekanych.

Zagrożenia i skutki uboczne

Istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem efawirenzu, które dotyczą głównie ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Pacjenci dotknięci chorobą często cierpią na zmęczenie, senność, problemy ze snem, koszmary senne i zawroty głowy. Szczególnie w początkowej fazie leczenia efawirenzem te niepożądane skutki uboczne dotykają nawet 50 procent wszystkich chorych.

Inne działania niepożądane mogą obejmować trudności z koncentracją, lęk, depresję, bóle głowy, bóle brzucha, biegunkę, nudności, wysypki skórne i swędzenie. W większości przypadków te działania niepożądane ustępują po jednym do czterech tygodni. Jednak objawy utrzymują się u 10 do 20 procent wszystkich dotkniętych nimi osób, dlatego zaleca się przejście na inny preparat.

Sporadycznie występują inne działania niepożądane, takie jak ostre zapalenie wątroby (zapalenie wątroby), ostre zapalenie trzustki (zapalenie trzustki), wahania nastroju, euforia, agresywność, paranoja, urojenia, niepokój, problemy z pamięcią, zaburzenia ruchu, zaburzenia równowagi, drgawki, zaburzenia widzenia, zamęt i myśli samobójcze co może prowadzić do próby samobójczej.

Jeśli w trakcie leczenia pojawią się pęcherze skórne, zmiany na błonie śluzowej, łuszczenie się skóry i gorączka na skórze, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem i przerwać terapię.

Ponieważ działania niepożądane nierzadko są związane z posiłkami, wskazane jest podawanie efawirenzu na pusty żołądek. W niektórych przypadkach lek powoduje zaburzenia dystrybucji tkanki tłuszczowej. Zmniejsza to tłuszcz na ciele i twarzy, podczas gdy zwiększa się on w brzuchu.

Istnieją również przeciwwskazania do przyjmowania efawirenzu. Nie wolno go stosować, jeśli pacjent jest nadwrażliwy na substancję czynną lub ma poważne uszkodzenie wątroby. Ścisła kontrola lekarska jest konieczna z wyprzedzeniem w przypadku dysfunkcji nerek, chorób wątroby, epilepsji, zaburzeń psychiatrycznych lub oporności na inne leki HIV.

Efawirenz należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy nie ma innych możliwości leczenia. Eksperymenty na zwierzętach wykazały, że lek ma szkodliwy wpływ na dziecko.