Loperamid

Loperamid to lek należący do klasy opioidów, stosowany w leczeniu biegunki. Znajduje się na liście leków podstawowych WHO (Światowej Organizacji Zdrowia).

Co to jest loperamid?

Lek loperamid został po raz pierwszy zsyntetyzowany przez Paula Janssena dla Janssen Pharmaceutica. Z chemicznego punktu widzenia loperamid jest difenylopiperydyną. Należy do pozorowanych opioidów. Pierwsze badanie kliniczne z substancją czynną zostało opublikowane w 1973 roku w amerykańskim czasopiśmie specjalistycznym. W tym samym roku loperamid został wprowadzony na rynek i jest nadal dostępny pod nazwą handlową Imodium®.

Loperamid jest również dostępny na rynku niemieckim od 1976 roku. W Niemczech jest to najczęściej sprzedawany lek na biegunkę dostępny bez recepty. Zalecany jest do objawowego leczenia ostrej biegunki. Lek jest podawany doustnie i jest również zawarty w niektórych preparatach złożonych razem z substancją czynną simeticon. Loperamid jest dostępny tylko w aptekach we wszystkich dostępnych formach.

Efekt farmakologiczny

Chlorowodorek loperamidu wiąże się z receptorami µ-opioidowymi w splocie mięśniowym. Splot mięśniowo-jelitowy, zwany również splotem Auerbacha, przebiega przez prawie całą muskulaturę przewodu pokarmowego. Wchodzi w skład jelitowego układu nerwowego (ENS) i reguluje perystaltykę jelit. Reguluje również wydzielanie enzymów trawiennych do jelita.

Loperamid zmniejsza aktywność mięśni gładkich ściany jelita poprzez receptory µ-opioidowe. W szczególności podłużne i okrężne mięśnie jelita cienkiego są zahamowane w swojej aktywności. Ze względu na osłabioną perystaltykę, treść jelitowa dłużej pozostaje w jelicie cienkim. Treść jelita pozostaje w kontakcie z błoną śluzową jelita cienkiego przez dłuższy czas, dzięki czemu elektrolity i płyny mogą być lepiej wchłaniane. Krzesło staje się twardsze. Loperamid zwiększa również napięcie mięśni zwieracza odbytu. Poprawia to trzymanie stolca.

Ponieważ loperamid nie może przenikać przez barierę krew-mózg, nie dociera do receptorów opioidowych i dlatego zalicza się go do pozorowanych opioidów. Loperamid działa tylko miejscowo.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Głównymi wskazaniami do stosowania loperamidu są wszelkiego rodzaju biegunka, środek przyjmowany jest doustnie na biegunkę podróżnych, biegunkę nieswoistą, biegunkę wywołaną zespołem jelita drażliwego lub biegunkę spowodowaną zaburzeniami perystaltyki jelit.

Pod nadzorem lekarza loperamid jest również stosowany w leczeniu biegunki wywołanej cytostatykami lub tak zwanymi inhibitorami proteazy w ramach chemioterapii. W połączeniu z substancją czynną symetykonem loperamid podaje się w przypadku ostrej biegunki ze skurczami brzucha.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Należy zauważyć, że loperamid działa tylko objawowo i dlatego nie zwalcza przyczyny biegunki. Chociaż może pomóc zatrzymać utratę płynów i elektrolitów, należy go przyjmować tylko przez krótki czas w przypadku rozpoznanej choroby podstawowej lub równolegle z leczeniem przyczynowym.

Loperamid nie nadaje się do leczenia zakaźnych chorób biegunkowych. Są zwykle widoczne w postaci śluzu, krwi lub ropy w kale. Loperamid uspokaja jelita i wydłuża pasaż jelitowy. Efekt ten jest pożądany w przypadku niektórych chorób biegunkowych, ale w przypadku czerwonki zakaźnej wydłuża czas przebywania patogenu w jelicie. Podczas gdy patogeny pozostają w jelicie, mogą nadal uwalniać toksyny do jelita. Może to być szczególnie niebezpieczne w przypadku zakażenia enterohaemorrhagic E. coli (EHEC). Zespół hemolityczno-mocznicowy (HUS) może być wywoływany przez toksyny.

Loperamidu nie należy także stosować w przypadku ostrych zaostrzeń wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Kolejnymi przeciwwskazaniami są rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, stosowanie antybiotyków o szerokim spektrum działania oraz wszystkie choroby, w których perystaltyka jelit jest patologicznie zahamowana. Należą do nich niedrożność jelit (niedrożność jelita grubego), rozszerzenie okrężnicy i toksyczne rozszerzenie okrężnicy.

Ogólnie loperamid jest bardzo dobrze tolerowany. Jednak zaburzenie wypróżnień może powodować bóle brzucha, nudności i zaparcia. Brzuch może być wzdęty. Jeśli w ciągu 48 godzin od zażycia loperamidu nie ma poprawy w zakresie ostrej biegunki, należy skonsultować się z lekarzem. Dłuższe stosowanie powinno odbywać się tylko po konsultacji z lekarzem.

Zwykle loperamid nie może przenikać przez barierę krew-mózg. Jeśli jednak bariera krew-mózg jest naruszona, lek dociera do mózgu i może powodować tam poważne skutki uboczne. Jednak działając na zasadzie wzajemności z innymi lekami, loperamid może łatwiej przenikać przez barierę krew-mózg.

Jeśli jednocześnie przyjmuje się ketokonazol, werapamil i chinidynę, loperamid może powodować zaburzenia oddychania. Mogą również wystąpić interakcje z rytonawirem, inhibitorem proteinazy HIV. Należy również zauważyć, że loperamid funkcjonalnie hamuje kwaśną sfingomielinazę (FIASMA). Wynikająca z tego rozregulowanie może prowadzić do poważnych objawów klinicznych.