Walproinian

Walproinian jest szeroko stosowany w medycynie w zapobieganiu napadom padaczkowym. Ponadto jest często stosowany jako środek profilaktyczny fazowy w chorobach afektywnych dwubiegunowych i psychozach schizoafektywnych.

Co to jest walproinian?

Walproiniany to sole sztucznie wytwarzanego kwasu walproinowego, który pod względem chemicznym należy do rozgałęzionych kwasów karboksylowych. XX wieku działanie przeciwpadaczkowe tych soli zostało odkryte przypadkowo. Od tego czasu ugruntowali swoją pozycję w leczeniu padaczki. Walproinian należy zatem do tzw. Grupy leków przeciwdrgawkowych, które działają przeciwskurczowo i zapobiegają napadom padaczkowym.

Ze względu na swój szczególny biochemiczny mechanizm działania walproiniany są również dopuszczone do profilaktyki chorób afektywnych dwubiegunowych (przełączanie między manią a depresją) oraz psychoz schizoafektywnych (psychozy z elementami afektywnymi i schizofrenicznymi). Dlatego są również wykorzystywane w praktyce psychiatrycznej.

Przyczyną tego jest to, że tłumienie linii pobudzenia w mózgu działa stabilizująco na nastrój walproinianów. W ten sposób często można zapobiec szybkim, związanym z chorobą zmianom nastroju, takim jak te, które występują w przypadku choroby afektywnej dwubiegunowej. Z tego powodu walproinian jest również tzw. Środkiem profilaktycznym, sprawdzonym stabilizatorem nastroju. W przeciwieństwie do klasycznego litu stabilizującego nastrój, którego funkcjonalność jest wciąż w dużej mierze niezbadana, istnieją solidne wyjaśnienia dotyczące sposobu działania walproinianów.

Efekt farmakologiczny

Przeciwpadaczkowe działanie walproinianów lub kwasu walproinowego jest prawdopodobnie spowodowane zablokowaniem pewnych pobudzających kanałów jonowych w mózgu. Dotyczy to przede wszystkim zależnych od napięcia kanałów wapniowych i kanałów sodowych, które są blokowane przez substancję czynną. W efekcie nie mogą one już dostać się do komórki i nie powodują zwiększonego potencjału czynnościowego, który jest odpowiedzialny za napady padaczkowe.

Uważa się również, że walproiniany działają na receptory GABA w mózgu. GABA (kwas gamma-aminomasłowy) to neuroprzekaźniki hamujące pobudzenie. Są częścią naturalnego mechanizmu równoważenia mózgu, który reguluje napięcie i relaksację. Ponieważ nadmierne pobudzenie części mózgu można wykryć w napadach padaczkowych, a także w patologicznych zmianach nastroju, takich jak choroba afektywna dwubiegunowa, sensowne jest sztuczna aktywacja neuroprzekaźnika GABA w celu zablokowania takich faz.

Podobnie jak na przykład benzodiazepiny, GABA jest wzmocniony walproinianami, co wyjaśnia ostry efekt przeciwskurczowy i antymaniczny. Z jednej strony walproinian sprzyja syntezie GABA, z drugiej zaś hamuje jego rozpad. Skutkuje to szerokim spektrum działania, co wyjaśnia, dlaczego walproinian może być stosowany w prawie wszystkich postaciach padaczki oraz w niektórych chorobach afektywnych.

Walproiniany podaje się jako tak zwany walproinian sodu, po czym w żołądku zachodzi przemiana do właściwego kwasu walproinowego. To wiąże się z białkami osocza we krwi.Farmakologicznie korzystne jest to, że substancja czynna może być podawana bardzo szybko iw dużych dawkach. Umożliwia to szybkie radzenie sobie z ostrymi fazami.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Pierwotnym obszarem wskazań do stosowania kwasu walproinowego są napady padaczkowe. W leczeniu padaczki walproinian stosuje się przeciwko napadom uogólnionym, napadom ogniskowym i wtórnie uogólnionym, a także przeciwpadaczce opornej na leczenie w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi.

Napady uogólnione dotyczą obu stron mózgu. Napady ogniskowe rozpoczynają się w określonym regionie mózgu. Mogą rozprzestrzeniać się po obu stronach mózgu (napady wtórnie uogólnione). Wykazano, że kwas walproinowy jest bardzo skuteczny w zapobieganiu tego typu napadom: Według statystyk sześciu na dziesięciu pacjentów z padaczką reaguje na walproinian.

Drugim wskazaniem dla substancji czynnej są choroby afektywne dwubiegunowe i schizoafektywne, przy czym walproinian podaje się głównie w maniach. Walproinian łagodzi ostre manie. Jednak jest mało skuteczny w okresach depresji. Dlatego leki przeciwdepresyjne są również przepisywane w przypadku psychoz depresyjnych. Jednak ze względu na prawdopodobny wpływ na życie nienarodzone, odpowiednie preparaty mogą być przepisywane dziewczętom i kobietom w wieku rozrodczym tylko wtedy, gdy lit nie jest tolerowany, chociaż ogólnie udowodniono, że kwas walproinowy jest bardziej tolerowany. W zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych i schizoafektywnych składnik aktywny jest stosowany jako środek profilaktyczny i ma na celu zapobieganie gwałtownym wahaniom nastroju.

Oprócz tych dwóch głównych wskazań, walproinian okazał się pomocny w zapobieganiu napadom migreny. Mówi się również, że jest skuteczny w leczeniu klasterowych bólów głowy (ból oczu, czoła i skroni).

Ostatnio dyskutowano również o działaniu przeciwnowotworowym. To obiecujące możliwe pole wskazań jest obecnie nadal badane.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Podobnie jak wszystkie leki, walproinian jako składnik czynny niesie ze sobą ryzyko i skutki uboczne. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: zwiększony apetyt i zwiększenie masy ciała (szczególnie na początku leczenia), nudności, wymioty, drżenie, uszkodzenie wątroby, uszkodzenie trzustki, podwyższone wartości wątroby, zaburzenia krzepnięcia krwi, bóle głowy, splątanie, zaburzenia uwagi, objawy podobne do choroby Parkinsona i przejściowe wypadanie włosów. W szczególności należy dokładnie monitorować parametry wątroby. Recepta na rozpoznane uszkodzenie wątroby, w tym w wywiadzie rodzinnym, jest przeciwwskazana.

Ze względu na wpływ na nienarodzone dzieci (obniżony iloraz inteligencji, wady rozwojowe) walproinian może być przepisywany w okresie ciąży tylko pod ścisłym nadzorem. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić przewlekłe choroby mózgu (encefalopatia) z zaburzeniami funkcji mózgu.

Wiele działań niepożądanych jest zależnych od dawki i można je złagodzić lub uniknąć dzięki odpowiedniemu zarządzaniu lekiem przez pacjenta. Należy zauważyć, że zakres terapeutyczny kwasu walproinowego wynosi od 50 do 100 mmol (przy maksymalnej dawce dobowej 2400 mg). Dlatego poziom krwi należy regularnie sprawdzać.