Primaquine

Primaquine jest lekiem na receptę o właściwościach przeciwpasożytniczych. Służy do zapobiegania, leczenia i leczenia następczego malarii. Niemieckie Towarzystwo Medycyny Tropikalnej i Międzynarodowego Zdrowia (DTG) w swoich wytycznych dotyczących terapii malarii zaleca prymachinę jako dodatkową terapię chlorochiny w leczeniu malarii trzeciorzędowej. W Niemczech Primaquine jest produkowany i sprzedawany przez firmę Bayer AG pod nazwą handlową Primaquine®.

Co to jest prymachina?

Primachina lub N4- (6-metoksychinolin-8-ylo) pentano-1,4-diamina jest mieszaniną racemiczną o wzorze empirycznym C15 H21 N3 O. Jest to pochodna 8-aminochinoliny. Substancja podstawowa (bisfosfonian prymachiny) to krystaliczny, czerwono-pomarańczowy i rozpuszczalny w wodzie proszek o neutralnym zapachu i gorzkim smaku.

Efekt farmakologiczny

Po podaniu doustnym prymachina jest łatwo wchłaniana przez przewód pokarmowy i szybko metabolizowana w wątrobie do pochodnej karboksylowej. Maksymalne stężenie prymachiny w osoczu występuje po około 2-3 godzinach. Primaquine ma okres półtrwania od 5 do 6 godzin. Pochodna karboksylowa (karboksyprymachina) ma okres półtrwania od 24 do 30 godzin. Jedynie niewielka część prymachiny (ok. 1%) jest wydalana w swojej pierwotnej postaci. Jest wydalany z moczem.

Jako środek terapeutyczny prymachinę przyjmuje się przez 14 dni. Dzienna dawka jest obliczana na podstawie masy ciała pacjenta i zależy od ogólnej koncepcji leczenia oraz innych stosowanych leków. W celach profilaktycznych zaleca się przyjmowanie od 1 do 2 dni. Dawka dla dorosłych wynosi 30 mg, a dla dzieci 0,3 mg na kilogram masy ciała na dobę.

Czynność profilaktyczna musi nastąpić w okresie od 1 dnia poprzedzającego pobyt do 1 tygodnia po pobycie na obszarze malarii. Primaquine nie jest zarejestrowana jako środek do profilaktyki malarii w Niemczech. W tym celu produkt należy pozyskać za granicą.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Primaquine jest produkowana od lat czterdziestych XX wieku i jest stosowana jako lek przeciwmalaryczny w kilku krajach. Jednak jego dokładny mechanizm działania jest nadal nieznany, pomimo intensywnych badań. Przyjmuje się, że oddziaływanie substancji z DNA plazmodium hamuje biosyntezę białek, a tym samym prowadzi do śmierci patogenu. Uwzględnia się również dysfunkcję mitochondriów.

Primachina jest bardzo skuteczna w zwalczaniu egzoerytrocytów Plasmodium vivax i Plasmodium ovale, a także na początku egzoerytrocytów Plasmodium falciparum. Preparat wykazuje również dużą skuteczność wobec gametocytów z rodzaju Plasmodia, w szczególności Plasmodium falciparum. Jednak prymachina okazała się nieskuteczna na stadiach erytrocytów plazmodii.

Chociaż nie została zatwierdzona do tego celu w Niemczech, prymachina jest stosowana w profilaktyce wszystkich rodzajów malarii. Badania przeprowadzone w krajach Afryki Środkowej, Kolumbii, Iranie i Indonezji wykazują do 85% zapobiegawczego działania prymachiny przeciwko patogenowi Plasmodium falciparum, odpowiedzialnemu za tropikalną malarię. Zastosowanie prymachiny w leczeniu malarii quartana i malaria tropica nie ma jednak sensu.

Jako środek leczniczy iw celu zapobiegania nawrotom, prymachina jest stosowana w malarii tertiana, wywoływanej przez Plasmodium vivax i Plamodium ovale.

Zagrożenia i skutki uboczne

Primaquine jest przeciwwskazana dla osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz dla osób z toczniem rumieniowatym lub reumatoidalnym zapaleniem stawów. Innym przeciwwskazaniem jest stosowanie leków potencjalnie hemolitycznych lub osobista wrażliwość na substancję czynną.

Podczas przyjmowania prymachiny wskazane jest sprawdzenie wartości krwi. Bezpieczeństwo stosowania prymachiny w czasie ciąży nie zostało udowodnione, dlatego przy opracowywaniu koncepcji terapeutycznej należy wziąć pod uwagę potencjalne ryzyko dla nienarodzonego dziecka w kontekście stosunku korzyści do ryzyka.

Skutki uboczne prymachiny obejmują anemię i bóle głowy, zmęczenie i senność, niestrawność i skurcze żołądka oraz swędzenie skóry.

Jeśli mocz stanie się ciemny, należy natychmiast przerwać leczenie prymachiną, ponieważ może to wskazywać na nadmierne obciążenie wątroby, chorobę nerek lub hemolizę.