Elvitegravir

W Elvitegravir jest lekiem będącym jednym z aktywnych składników inhibitorów integrazy. W medycynie elwitegrawir jest stosowany głównie jako lek do leczenia zakażeń wirusem HIV-1. Lekarze zawsze stosują substancję czynną razem z innymi lekami, które charakteryzują się działaniem przeciwretrowirusowym. Lekarze często łączą elwitegrawir z substancją kobicystatem, która jest tzw. Boosterem.

Co to jest Elvitegravir?

Elwitegrawir wykazuje wysoki stopień hamowania integrazy (enzymu retrowirusowego), dzięki czemu jest odpowiedni do leczenia zakażeń wirusem HIV-1. Firma farmaceutyczna Gilead Sciences opracowała lek elwitegrawir, który został zatwierdzony jako lek przez Food and Drug Administration w 2012 roku. Elwitegrawir jest stosowany głównie w leczeniu farmakologicznym u dorosłych pacjentów.

Elwitegrawir jest pochodną dihydrochinoliny i ma postać proszku o barwie od białej do żółtawej w temperaturze pokojowej. Elwitegrawir charakteryzuje się również stosunkowo słabą rozpuszczalnością w wodzie.

Substancja czynna jest szczególnie odpowiednia dla osób, u których terapia lekami HIV dopiero się zaczyna. Dlatego w wielu przypadkach elwitegrawir jest lekiem początkowym, czasami producenci leków łączą elwitegrawir z substancją czynną tenofowirem. To połączenie dwóch leków poprawia skuteczność, podczas gdy wady są częściowo zmniejszane.

Osoby zakażone wirusem HIV często otrzymują Elvitegravir jako pojedynczy lek pod nazwą handlową Vitekta®. Ponadto lekarze często łączą substancję czynną z rytonawirem. Rytonawir jest substancją farmakologiczną stosowaną w wielu różnych lekach na HIV. Ritonawir zwykle działa jako wzmacniacz, który zwiększa skuteczność rzeczywistego leku.

Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy

Elwitegrawir działa głównie poprzez hamowanie integrazy. Oznacza to, że elwitegrawir jest bardzo odpowiedni jako lek na HIV. Dzieje się tak, ponieważ elwitegrawir hamuje enzym integrazę wirusów, zwłaszcza wirusów HIV-1. Elwitegrawir jest nieco mniej skuteczny w przypadku wirusów HIV-2. Wirusy potrzebują tego enzymu, aby przenosić informacje genetyczne do DNA gospodarza.

W ten sposób elwitegrawir jest wysoce przeciwwirusowy. Elwitegrawir jest zwykle stosowany w połączeniu z inhibitorami CYP, które spowalniają metabolizm elwitegrawiru, a tym samym zwiększają jego skuteczność w organizmie. Elwitegrawir jest rozkładany głównie przez CYP3A. Dlatego nie należy stosować jednoczesnego stosowania z induktorami enzymu. Należą do nich na przykład fenytoina lub dziurawiec.

Elwitegrawir ma niewielki wpływ na pracę nerek. Pacjenci przyjmują elwitegrawir w postaci tabletek. Jeśli jest przyjmowany jednocześnie z rytonawirem i posiłkiem, substancja czynna osiąga najwyższe stężenie w osoczu krwi po około czterech godzinach. Badania pokazują, że pokarmy wysokotłuszczowe zwiększają biodostępność elwitegrawiru. W krwiobiegu większość elwitegrawiru wiąże się z białkami osocza. Organizm wydala prawie 95 procent substancji czynnej z kałem. Reszta wydostaje się z organizmu wraz z moczem. Okres półtrwania elwitegrawiru w skojarzeniu z rytonawirem w osoczu wynosi od 9 do 13 godzin.

Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania

Elwitegrawir to lek na HIV-1, który jest zwykle stosowany jako ustalone połączenie z farmakologicznymi wzmacniaczami. Pacjenci przyjmują elwitegrawir doustnie w postaci tabletek powlekanych. Wystarczy spożyć jedną tabletkę substancji czynnej elwitegrawiru dziennie. Zaleca się przyjmowanie elwitegrawiru z posiłkiem, aby był bardziej skuteczny.

Konieczne jest podawanie substancji czynnej Elwitegrawir razem ze wzmacniaczem, który hamuje proteazę. Z tego powodu Elvitegravir jest zwykle dostępny w stałej kombinacji z odpowiednim wzmacniaczem. Dawka zależy głównie od podawanego w tym samym czasie inhibitora proteazy. Jednak obecnie lekarze nadal stosują lek Elvitegravir jako preparat rezerwowy.

Zagrożenia i skutki uboczne

Elwitegrawir może czasami powodować niepożądane działania niepożądane, podobne do wielu innych leków przeciw HIV. Najczęstsze objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty i biegunka, są spowodowane podaniem elwitegrawiru. Ponadto niektórzy pacjenci zgłaszają bóle głowy i zmęczenie. Ponadto u niektórych osób na skórze pojawiają się wysypki.

Producenci farmaceutyczni ogólnie opisują elwitegrawir jako lek dobrze tolerowany. Terapia substancją czynną jest zasadniczo wykluczona, jeśli pacjent cierpi na nietolerancję substancji czynnej. Nawet jeśli istnieje oporność na elwitegrawir, przyjmowanie go nie ma żadnego medycznego sensu. W przypadku kobiet w ciąży i karmiących piersią istnieją czasami specjalne wymagania dotyczące leczenia elwitegrawirem.

Przed przyjęciem elwitegrawiru należy rozważyć pewne interakcje z innymi substancjami farmaceutycznymi. Elwitegrawir jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzym CYP3A. Z tego powodu należy pilnie unikać jednoczesnego stosowania elwitegrawiru i fenytoiny, ryfampicyny i karbamazepiny. Należy również unikać łączenia z dziurawcem. Elwitegrawir charakteryzuje się opornością krzyżową na substancję czynną raltegrawir.

Elwitegrawir jest ogólnie uważany za preparat rezerwowy do farmakoterapii zakażeń wirusem HIV-1. Dotychczasowe doświadczenie kliniczne było stosunkowo ograniczone. Zaletą elwitegrawiru jest jednak to, że do leczenia wystarczy jedno spożycie dziennie.