Prokainamid

Prokainamid to lek z grupy leków przeciwarytmicznych. Substancja stosowana jest głównie w terapii arytmii serca.

Co to jest prokainamid?

Prokainamid jest lekiem przeciwarytmicznym klasy Ia. Pogarszają one pobudliwość komórek serca, a tym samym prowadzą do rozszerzenia potencjału czynnościowego. W rezultacie komórki serca nie są pobudliwe i nie występują niepotrzebne czynności serca.

I klasa leków przeciwarytmicznych odpowiada grupie blokerów kanału sodowego. Jednak prokainamid nie jest pierwszym wyborem, ale w Europie jest używany prawie wyłącznie jako rezerwowy lek przeciwarytmiczny.

Biodostępność prokainamidu wynosi 80 procent, tylko 20 procent składnika aktywnego wiąże się z tak zwanymi białkami osocza we krwi. Metabolizm leku zachodzi głównie w wątrobie poprzez układ wątrobowego cytochromu P450.

Okres półtrwania w osoczu wynosi średnio trzy godziny. Oznacza to, że w tym okresie stężenie prokainamidu w osoczu krwi spada do połowy swojej pierwotnej wartości. Prokainamid jest wydalany przez nerki.

Efekt farmakologiczny

Prokainamid jest jednym z blokerów kanału sodowego. Są one również znane jako antagoniści kanału sodowego. Wiążą się z zależnym od napięcia kanałem sodowym, który odpowiada za depolaryzację w ramach potencjału czynnościowego. Potencjał czynnościowy to chwilowe odchylenie potencjału błonowego komórki do dodatniego zakresu. Bez wystarczającej depolaryzacji nie jest możliwy żaden potencjał czynnościowy, a tym samym przekazywanie bodźców w obszarze włókien nerwowych i komórek.

Blokery kanału sodowego są podzielone na różne podklasy w zależności od ich powinowactwa do kanału i szybkości działania. Prokainamid należy do klasy Ia. Blokują one kanały sodowe i spowalniają tempo depolaryzacji. Hamując kanały potasowe, prokainamid powoduje również wydłużenie czasu repolaryzacji i, podsumowując, prowadzi do wydłużenia potencjału czynnościowego.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Preparat antyarytmiczny został opracowany do leczenia arytmii serca. Wśród wskazań do leczenia prokainamidem są oporne na leczenie częstoskurcze komorowe i nadkomorowe.

Komorowe zaburzenia rytmu mają swój początek w układzie przewodzącym serca w pobliżu tzw. Wiązki His, części układu przewodzącego. W przypadku częstoskurczu komorowego serce bije do 320 razy na minutę. Mówi się tutaj o migotaniu komór. Z drugiej strony częstoskurcze nadkomorowe rozwijają się nad komorami, w okolicy węzła zatokowego lub przedsionków.

Prokainamid jest również stosowany w tachyarytmii. Tachyarytmia to połączenie zaburzeń rytmu serca (arytmii) i tachykardii, czyli zbyt szybkiego bicia serca.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Częste działania niepożądane prokainamidu obejmują zaburzenia regulacji krążenia i niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie). Podczas przyjmowania leku przeciwarytmicznego może również wystąpić gorączka. W rzadkich przypadkach może rozwinąć się tak zwana agranulocytoza. Prowadzi to do całkowitego braku pewnych białych krwinek zwanych granulocytami we krwi. Pacjenci cierpią na wyraźne uczucie choroby, infekcje bakteryjne z dreszczami i gorączką, martwicę błon śluzowych odbytu, narządów płciowych i gardła.

Indukując przeciwciała przeciwjądrowe, prokainamid może wywołać toczeń rumieniowaty układowy. Jest to choroba ogólnoustrojowa objawiająca się gorączką, zapaleniem mięśni, zauważalnym zaczerwienieniem policzków i nosa, zmianami w nerkach, dolegliwościami neurologicznymi lub znacznymi zmianami morfologii krwi.

Działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas przyjmowania prokainamidu, obejmują suchość w ustach, zaburzenia smaku, ból głowy i zawroty głowy. Nudności, wymioty i zaparcia to również potencjalne działania niepożądane leku.

Nie wolno stosować prokainamidu przy znanej nadwrażliwości. Oprócz niewydolności serca przeciwwskazaniami są również wolne bicie serca. Prokainamid nie jest również odpowiedni dla pacjentów z zaburzeniami układu przewodzącego serca, takimi jak zespół chorego węzła zatokowego.

Prokainamid jest tak samo przeciwwskazany do przyjmowania w ciągu pierwszych trzech miesięcy, jak w przypadku niskiego ciśnienia krwi, zaburzeń elektrolitowych i ciężkiej astmy oskrzelowej.

Jednym z przeciwwskazań jest również choroba autoimmunologiczna myasthenia gravis, która wiąże się z paraliżem mięśni. Ponadto nie wolno stosować prokainamidu w okresie ciąży ani karmienia piersią.