Propranolol

Propranolol jest beta-blokerem. Środek stosuje się w leczeniu chorób serca i nadciśnienia.

Co to jest propranolol?

Propranolol należy do grupy substancji czynnych zwanych beta blokerami. Lek ma właściwości obniżające ciśnienie krwi. Powoduje również normalizację rytmu serca.

Propranolol jest jednym z pierwszych beta-blokerów. Substancja została opracowana na początku lat sześćdziesiątych XX wieku przez brytyjskiego farmakologa Jamesa Whyte'a Blacka (1924-2010), zdobywcę Nagrody Nobla w dziedzinie medycyny. Lek ostatecznie pojawił się na rynku w 1964 roku.

Ponieważ propranolol obniża częstość akcji serca i przeciwdziała fizjologicznym drżeniom, składnik aktywny jest czasami stosowany jako środek dopingujący, co jest szczególnie prawdziwe w przypadku sportów strzeleckich. Propranolol znajduje się na liście leków podstawowych WHO (Światowej Organizacji Zdrowia) od 1990 roku.

Efekt farmakologiczny

Do beta-blokerów zalicza się propranolol. Dlatego lek ma zdolność wpływania na autonomiczny układ nerwowy. Odpowiada za kontrolowanie czynności serca i ciśnienia krwi.

Te dwie funkcje są regulowane przez specjalne neuroprzekaźniki (substancje przekaźnikowe nerwów), z których jedną jest przede wszystkim adrenalina. Hormon ten jest wytwarzany w rdzeniu nadnerczy i ma właściwość wiązania się z receptorami beta, które są specjalnymi punktami dokowania. To da sygnał, że twoje serce będzie bić szybciej.

Beta-bloker propranolol konkuruje z adrenaliną o receptory beta w pobliżu serca, ostatecznie zapewniając przemieszczenie neuroprzekaźnika, tak że adrenalina nie jest już w stanie przyspieszać bicia serca. W rezultacie bicie serca zwalnia, a ciśnienie krwi spada. Serce zmniejsza również zużycie tlenu.

Jako rozpuszczalny w tłuszczach, nieselektywny beta-bloker, propranolol wywiera wpływ na receptory beta-1 i receptory beta-2. Aby obniżyć ciśnienie krwi, lek działa hamująco na uwalnianie hormonu reniny, który ma działanie zwiększające ciśnienie krwi, na receptory beta-1 w nerkach.

Naczynia krwionośne mają zarówno receptory beta-1, jak i beta-2. Dzięki temu propranolol może zawęzić średnicę naczyń. Na przykład w przypadku migreny, w której naczynia krwionośne za bardzo się rozszerzają, specjalne działanie propranololu może przywrócić je do normalnego poziomu.

Wchłanianie propranololu do jelita następuje stosunkowo szybko i prawie całkowicie. Jednak dwie trzecie substancji czynnej jest rozkładane w wątrobie, zanim zostaną rozprowadzone w organizmie przez krwioobieg. Po metabolizowaniu w wątrobie większość propranololu jest usuwana z organizmu przez nerki. Jeśli pacjent cierpi na zaburzenia czynności wątroby lub nerek, substancja może działać dłużej, co z kolei wymaga dostosowania dawkowania.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Propranolol to jeden z najważniejszych leków stosowanych w terapii chorób układu krążenia. Substancja czynna jest stosowana głównie w nadciśnieniu tętniczym (zbyt wysokim ciśnieniu krwi), chorobie wieńcowej (CHD), napadowym bólu w okolicy klatki piersiowej, takim jak dławica piersiowa, oraz w funkcjonalnych problemach sercowo-naczyniowych, które nie są spowodowane organicznymi, takimi jak podwyższone ciśnienie krwi lub przyspieszona czynność serca. Beta-bloker służy również do zapobiegania kolejnemu zawałowi serca.

Oprócz leczenia chorób sercowo-naczyniowych propranolol nadaje się również do zapobiegania napadom migreny i przeciwdziałaniu silnym drżeniom, których przyczyny są nieznane. Może być również stosowany do wspomagania leczenia nadczynności tarczycy (nadczynności tarczycy) lub łagodzenia prostych stanów lękowych, takich jak lęk przed egzaminami lub stres.

Propranolol jest zwykle podawany w postaci tabletek. Poziom dawki różni się w zależności od osoby i jest określany przez lekarza prowadzącego. U niektórych pacjentów przydatne może być również dożylne podanie beta-blokera. Lekarz wstrzykuje lek bezpośrednio do żyły.

Zagrożenia i skutki uboczne

U niektórych pacjentów stosowanie propranololu powoduje niepożądane skutki uboczne. W większości przypadków są to bóle głowy, senność, zmęczenie, nerwowość, zawroty głowy, zaburzenia snu, pocenie się, nietypowe odczucia, biegunka, zaparcia, nudności, wymioty, zaburzenia przewodnictwa serca, spadek ciśnienia krwi, reakcje skórne, takie jak zaczerwienienie i swędzenie.

Możliwe są nawet wypadanie włosów, koszmary, depresja lub halucynacje. Sporadycznie mogą również wystąpić suchość w ustach, krwawienie skórne, zmiany w morfologii krwi, osłabienie mięśni i trudności w oddychaniu.

Leku nie wolno przyjmować w przypadku nadwrażliwości na propranolol lub inne beta-adrenolityki, gdy ciśnienie tętnicze jest za niskie lub bicie serca zwolni. To samo dotyczy astmy oskrzelowej, chorób układu przewodzącego serca, wstrząsu sercowo-naczyniowego lub wyraźnych zaburzeń krążenia kończyn. Szczególna ostrożność podczas stosowania preparatu wskazana jest również po długotrwałym poście, w przypadku cukrzycy lub silnych wahań poziomu cukru we krwi.

Propranolol należy przyjmować w ciąży tylko wtedy, gdy stan zdrowia kobiety w ciąży bezwzględnie tego wymaga. Istnieje więc ryzyko przedwczesnego porodu lub spowolnienia wzrostu u dziecka. Ponieważ lek przenika do mleka matki, zaleca się, aby niemowlę było monitorowane przez lekarza podczas karmienia piersią. Lekarze odradzają stosowanie beta-blokerów u dzieci.

Możliwe są również interakcje z innymi lekami podawanymi w tym samym czasie co propranolol. Beta-blokery nasila działanie insuliny lub innych leków przeciwcukrzycowych.

Należy całkowicie unikać jednoczesnego stosowania propranololu i inhibitorów MAO w leczeniu depresji. Negatywny wpływ na lek mają również antagoniści wapnia, tacy jak diltiazem, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak klonidyna, adrenalina, glikozydy nasercowe i środki znieczulające.