Spironolakton

W Spironolakton jest tzw. konkurencyjnym antagonistą receptora mineralokortykoidów. Substancja czynna spironolakton należy do farmakologicznej grupy diuretyków, które mają właściwości oszczędzające potas. Lek znajduje się na liście WHO jako niezbędny lek.

Co to jest spironolakton?

Spironolakton jest środkiem farmakologicznym stosowanym jako lek do leczenia różnych dolegliwości i chorób. Powoduje wypłukanie większej ilości wody z organizmu.

Przyjmując go zmniejsza się działanie steroidowego homonu aldosteronu, przez co zmniejsza się wydalanie sodu. Z tego powodu możliwe jest, że zostanie zatrzymana większa część potasu. Ponieważ aldosteron utrudnia lub całkowicie uniemożliwia włączenie do kanału sodowego. W wyniku tego mechanizmu następuje zwiększone wydalanie wody.

Efekt farmakologiczny

Mechanizm działania spironolaktonu polega przede wszystkim na tym, że substancja ta blokuje receptory aldosteronu. W rezultacie wydalane jest więcej wody i sodu. Jednocześnie zatrzymuje się większa ilość potasu.

Jeśli lek spironolakton jest przyjmowany doustnie, biodostępność przekracza 90 procent. Najpierw substancja jest wchłaniana w jelicie cienkim. Lek jest następnie metabolizowany do substancji czynnej canrenoate. W większości przypadków okres półtrwania substancji czynnej wynosi około 90 minut.

Zasadniczo jednak pełne działanie spironolaktonu pojawia się dopiero po kilku dniach. Ponieważ konieczne jest, aby aktywne metabolity gromadziły się w wystarczających ilościach. Największe możliwe działanie moczopędne leku uzyskuje się w większości przypadków po około pięciu dniach. Należy zwrócić uwagę, że początku działania spironolaktonu nie można przyspieszyć zwiększając dawkę.

Spironolakton blokuje kanaliki zbiorcze w nerkach. Substancja aldosteron nie jest już zdolna do wiązania się ze swoim receptorem. Kanały sodowe są utrudnione podczas ich montażu, jednocześnie blokowana jest membrana prześwitu na głównych komórkach. To poważnie wpływa na reabsorpcję sodu. Dzięki temu woda nie przedostaje się do tzw. Rurek zbiorczych nerek. Oznacza to, że do krwi nie dostaje się już więcej wody.

Zamiast tego następuje zwiększone wydalanie sodu i wody. W związku z tym zmniejsza się również ilość krwi w organizmie. W ten sposób odciąża się serce, dlatego ciśnienie krwi spada. Ponadto wypłukuje się wodę nagromadzoną w tkance.

Utratę potasu, będącą konsekwencją stosowania wielu leków moczopędnych, kompensuje terapia skojarzona ze spironolaktonem. Badania kliniczne wykazały, że leczenie substancją czynną spironolaktonem pozytywnie wpływa na rokowanie i szanse przeżycia w przewlekłej niewydolności serca.

Resorpcja spironolaktonu zwykle przebiega dobrze po podaniu doustnym. Po godzinie substancja czynna w osoczu jest całkowicie eliminowana. Jednak pozostają różne produkty przemiany materii. Zasadniczo te metabolity są w dużej mierze odpowiedzialne za działanie leku.

Zasadniczo metabolizm leku jest złożony. Substancja kanrenon odgrywa w tym ważną rolę i pojawia się zarówno w moczu, jak i we krwi. Liczne produkty przemiany materii z tego procesu wydalane są z kałem i żółcią.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Lek spironolakton jest stosowany głównie w leczeniu marskości wątroby i niewydolności serca. W zależności od indywidualnego wskazania lekarz prowadzący przepisuje dawki od 25 do 100 miligramów dziennie.

Ponadto spironolakton jest również stosowany w podwyższonych stężeniach aldosteronu. Podstawowymi chorobami są głównie marskość wątroby lub pierwotny hiperaldosteronizm.

Spironolakton jest bardzo skuteczny w przypadku przewlekłej niewydolności serca. Jednak w Europie jest rzadko stosowany w tym celu, podczas gdy w Stanach Zjednoczonych jest stosowany jako standardowy lek.

Spironolakton jest również stosowany w endokrynologii u osób transseksualnych. Lek działa jako bloker testosteronu, utrudniając syntezę hormonu i jego wiązanie z odpowiednimi receptorami androgenowymi.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

W ramach terapii lekiem możliwe są różne niepożądane skutki uboczne i dolegliwości, które różnią się w zależności od pacjenta i indywidualnego przypadku. Najczęściej we krwi występuje podwyższony poziom potasu. Z tego powodu pacjent powinien być monitorowany przez lekarza podczas jego przyjmowania.

Przy dużych dawkach leku możliwe są również zaburzenia hormonalne. Wyrażają się one na przykład w fakcie, że kobiety nie mają miesiączki. Mężczyźni mogą mieć zaburzenia erekcji lub zmiany głosu. U osób transseksualnych czasami pożądane są właśnie te efekty.

Interakcje można zaobserwować na przykład, gdy substancja czynna digoksyna jest przyjmowana w tym samym czasie. Możliwe jest zwiększenie stężenia glikozydu nasercowego w osoczu. Inne skutki uboczne mogą obejmować hiperkaliemię, ginekomastię lub impotencję.

Niektóre działania niepożądane spironolaktonu powodują, że lek ten jest stosowany jako środek dopingujący w sporcie. Należy zauważyć, że niewłaściwe stosowanie substancji czynnej i przedawkowanie znacznie zwiększa ryzyko uszkodzenia nerek.