Ritonavir

Tak jak Ritonavir nazywany jest inhibitorem proteazy HIV. Lek stosuje się w leczeniu zakażeń wirusem HIV, takich jak AIDS.

Co to jest rytonawir?

Rytonawir jest substancją czynną należącą do grupy inhibitorów proteaz. Lek przeciwko zakażeniom wirusem HIV podawany jest w postaci preparatu złożonego. Ritonavir został opracowany w Abbott Laboratories w latach 90. Globalna amerykańska firma farmaceutyczna wprowadziła lek na rynek w 1996 r., Po tym, jak został on zatwierdzony przez Food and Drug Administration (FDA).

Pod nazwą produktu Kaletra, rytonawir był łączony z inhibitorem proteazy lopinawirem. Ponadto rytonawir był jednym z pierwszych leków przeciwretrowirusowych w tej klasie. Konieczne jest połączenie rytonawiru i lopinawiru, ponieważ bez rytonawiru lopinawir byłby rozkładany zbyt szybko. Ponieważ wymagana byłaby wyższa dawka, przyjmowanie rytonawiru może obniżyć dawkę i jednocześnie zwiększyć profil działania.

Ritonavir to białawy proszek, który jest prawie nierozpuszczalny w wodzie, natomiast substancję czynną można łatwo rozpuścić w metanolu i dichlorometanie. Ponadto rytonawir jest polimorficzny. Ważne jest, aby chronić lek przed światłem.

Efekt farmakologiczny

Rytonawir należy do grupy inhibitorów proteazy HIV-1. Substancja czynna jest w stanie hamować specjalne enzymy wirusowe znane jako proteazy HIV. Proteazy HIV rozkładają cząsteczki białka i zapewniają wirusowi HI przekazywanie informacji genetycznej. Poprzez wspólne stosowanie rytonawiru i lopinawiru, który jest również inhibitorem proteazy HIV, możliwe jest zapobieganie dalszemu rozwojowi wirusów HI. Prowadzi to do powstawania niedojrzałych wirusów, które są mniej zakaźne.

Działanie rytonawiru i lopinawiru uzupełniają się. Podczas gdy lopinawir jest skierowany przeciwko wirusowi HI, wirus niedoboru odporności jest atakowany przez rytonawir w tych samych miejscach, które są również atakowane przez lopinawir. Powoduje to wyparcie lopinawiru z tych miejsc, dzięki czemu może on dłużej pozostawać w ciele pacjenta. W ten sposób efekt jest trwalszy. Zatem rytonawir wzmacnia pozytywne działanie lopinawiru. Ponadto lek zapewnia zmniejszenie ryzyka rozwoju oporności na lek.

Ponieważ rytonawir hamuje enzym wątrobowy cytochromu P-450 CYP 3A4, wpływa również na metabolizm innych produktów leczniczych. Utrudnia to ich dozowanie.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Rytonawir jest stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od dwóch lat. Środek służy do hamowania namnażania się wirusów HI, co z kolei może przeciwdziałać wystąpieniu objawów AIDS.

Jeśli pacjent ma już AIDS, rytonawir podaje się razem z lopinawirem, aby złagodzić objawy pacjenta i poprawić jakość jego życia. Ponadto wydłuża się oczekiwana długość życia chorych. Ritonavir jest również stosowany w kontekście innych produktów złożonych. Jest stosowany w leczeniu choroby zakaźnej wirusowego zapalenia wątroby typu C.

Rytonawir podaje się doustnie w postaci tabletek powlekanych lub syropu.

Zagrożenia i skutki uboczne

Przy stosowaniu rytonawiru możliwych jest wiele działań niepożądanych, ale nie zawsze występują one u każdego pacjenta. Osoby dotknięte chorobą często cierpią na biegunkę, nudności, wymioty, wzdęcia, bóle brzucha, problemy trawienne, ogólne osłabienie, zaburzenia smaku, bóle głowy, wysypki, pocenie się, zaburzenia snu, trądzik i cukrzycę (cukrzyca).

Może również wzrosnąć poziom cukru we krwi, cholesterolu, trójglicerydów i amylazy we krwi. Inne możliwe niepożądane działania niepożądane to katar, zapalenie zatok przynosowych, zespół Cushinga, niedokrwistość, niedoczynność tarczycy, odwodnienie, przyrost masy ciała, bezruch, lęk, zaburzenia ruchowe, zawroty głowy, drżenie, zaburzenia myślenia, zapalenie żołądka i jelit, zaburzenia nerwowe Pasożytnicze odczucia, nerwowość, egzema, swędzenie lub ból stawów.

Czasami inhibitory proteazy HIV, takie jak rytonawir, powodują wzrost poziomu lipidów we krwi. Z tego powodu pacjent musi przechodzić regularne badania lekarskie. Podwyższony poziom obojętnego tłuszczu we krwi jest również możliwy dzięki zastosowaniu środka. To z kolei może prowadzić do zapalenia trzustki (zapalenie trzustki). Pacjenci, u których choroba niedoboru odporności AIDS jest już zaawansowana, są uważani za szczególnie zagrożonych. W najgorszym przypadku ostre zapalenie trzustki może nawet doprowadzić do śmierci.

Ze względu na osłabienie układu odpornościowego, które jest spowodowane przez AIDS, w początkowej fazie terapii mogą wystąpić dalsze poważne choroby, takie jak zapalenie siatkówki wywołane wirusem CMV czy zapalenie płuc.

Nie wolno stosować rytonawiru, jeśli pacjent jest nadwrażliwy na lek lub jeśli wątroba ma zaburzenia czynności wątroby lub ciężkie uszkodzenie wątroby. Pacjenci z wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C są narażeni na śmiertelne skutki uboczne i wymagają ścisłej kontroli lekarskiej. Ponieważ badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ rytonawiru na leczenie, lek należy podawać w okresie ciąży tylko wtedy, gdy nie ma innych możliwości. Chora matka musi unikać karmienia dziecka piersią.

Podczas przyjmowania rytonawiru istnieje ryzyko interakcji lekowych, które z kolei mogą powodować działania niepożądane. Jednoczesne podawanie leków, takich jak leki przeciwhistaminowe, przeciwdepresyjne, opioidy, neuroleptyki, leki przeciwgrzybicze, antagoniści wapnia lub hormony steroidowe uważa się za nieodpowiednie. Powinieneś także powstrzymać się od przyjmowania wzmacniacza seksualnego Sildenafil, ponieważ zwiększa on niepożądane skutki uboczne.

Rytonawir czasami wpływa na zdolność pacjenta do reakcji, tak że nie powinien on prowadzić pojazdów ani obsługiwać skomplikowanych maszyn. Możliwe są również reakcje alergiczne.